Baclofène a été développé à l'origine dans les années 1960 pour traiter épilepsie. Il a un bon effet sur les crises spastiques. Depuis 2009, il est également utilisé pour lutter contre dépendance à l'alcool.
Qu'est-ce que le baclofène?
Baclofène a été développé à l'origine dans les années 1960 pour traiter épilepsie. Depuis 2009, il est également utilisé pour lutter contre dépendance à l'alcool. Baclofène - chimiquement C10H12ClNO2 - appartient à la classe des myorelaxants. Ils soulagent les tensions musculaires pathologiquement augmentées. La substance active se lie aux récepteurs GABA-B et y agit en tant qu'antagoniste. Ce faisant, il profite du fait qu'il a une structure moléculaire similaire à ces protéines. Le baclofène synthétisé est un inodore, cristallin, blanc poudre avec très pauvre d'eau solubilité. Le relaxant musculaire peut être fabriqué de deux manières et est disponible dans le médicaments Lioresal, Lebic et plusieurs génériques. Pour les processus pathologiques plus bénins, il est administré par voie orale sous forme de comprimés (10 mg ou 25 mg). Cependant, si sévère la sclérose en plaques est présent, par exemple, le médecin administre le médicament dans le liquide rachidien (par voie intrathécale). Chez les enfants et adolescents de moins de 18 ans, il est administré uniquement par voie orale. Les études correspondantes sur l'application intrathécale dans ce groupe de patients n'existent pas à ce jour. Cette route de administration n'est pas non plus utilisé si le patient a réflexes et ralenti circulation de liquide céphalo-rachidien.
Action pharmacologique
La transmission soutenue des signaux nerveux à d'autres cellules nerveuses et de là aux cellules musculaires entraîne une tension musculaire permanente, qui conduit éventuellement à des spasmes musculaires. Une des causes possibles de cette surutilisation du muscle squelettique est le manque de contrôle du signal par le cerveau (facultatif) moelle épinière. Le baclofène utilise sa structure chimique, similaire à l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), en bloquant la transmission du signal nerveux entre les moelle épinière cellules nerveuses. Cela les empêche d'atteindre le muscle en premier lieu. En raison de son effet décongestionnant musculaire, il atténue également cerveau activité. Chez les patients prenant du baclofène, l'activité musculaire volontaire est également altérée. Le baclofène modifie foie niveaux d'enzymes dans le sang, les résultats des tests peuvent donc être déformés. Pour cette raison, le patient doit être sûr d'informer le médecin traitant qu'il ou elle reçoit du baclofène. Si les personnes touchées par foie maladie doivent utiliser le médicament, leur valeurs hépatiques doit être vérifié régulièrement. Les diabétiques devraient avoir leur sang sucre les niveaux sont vérifiés plus fréquemment. Les patients qui doivent prendre des préparations contenant du baclofène doivent s'abstenir de conduire et d'utiliser des outils et des machines, car la substance active altère le temps de réaction.
Application médicale et utilisation
Le baclofène s'est avéré très efficace dans le traitement des personnes atteintes de la sclérose en plaques, moelle épinière blessure, centrale système nerveux troubles, polio (paralysie cérébrale), troubles vasculaires cérébraux et spasmes musculaires causés par une mauvaise transmission du signal de la moelle épinière et / ou cerveau. En la sclérose en plaques patients souffrant de spasmes douloureux sévères, le médecin l'administre par voie intrathécale pour éviter les effets secondaires sévères de la administration: S'il est pris par voie orale, le baclofène devrait être ingéré à des doses très élevées, sinon le médicament arriverait dans un trop faible concentration où il est censé faire son travail. Les patients atteints de sclérose en plaques reçoivent un cathéter rachidien doté d'une pompe contrôlée par ordinateur, qui est utilisée pour administrer en permanence du baclofène au corps à une dose beaucoup plus faible que celle qui serait administrée par voie orale. Le dépôt de pompe peut être rempli via le peau comme requis. Le médicament cible les arcades réflexes de la moelle épinière en imitant l'action anticonvulsivante des récepteurs GABA sur les cellules Renshaw. Si le baclofène est administré par voie orale, il devient inefficace au plus tard au bout de 4 heures. Le corps l'excrète en grande partie inchangé dans l'urine. Comme le montre une étude clinique des années 1990, en alcool-les personnes dépendantes qui souffrent également de Dépression (facultatif) troubles anxieux, en tant qu'antagoniste des récepteurs GABA, il combat apparemment le besoin si redouté des personnes dépendantes d'une substance. diazépam, par exemple - mais sans avoir ces effets secondaires néfastes. D'autres études cliniques et des techniques d'imagerie innovantes soutiennent l'efficacité du baclofène dans alcool-patients dépendants. Contrairement à la France, où le médicament est approuvé pour cette utilisation depuis plusieurs années, en Allemagne, il ne peut être utilisé à cette fin que hors AMM. Dans les études animales, le baclofène s'est également avéré efficace dans le traitement Dépression et l'anxiété.
Risques et effets secondaires
Lorsque vous prenez du baclofène, sensation de fatigue, somnolence, étourdissements et nausée sont très courants. Dépression, cauchemars et confusion chez les patients âgés, mal de tête, tremblement, démarche instable, le vertige, troubles du sommeil, vision trouble et autres troubles visuels, diminution Cœur fonction, faible sang pression, vomissement, diarrhée, constipation, forte miction, peau des éruptions cutanées, une faiblesse musculaire et des sueurs ont été fréquemment observées. Il ne doit pas être utilisé en cas d'hypersensibilité à la substance active, sévère un rein dommage, Maladie de Parkinson, maladie cérébrale causée par une blessure, et rhumatisme. Le baclofène doit être administré aux femmes enceintes uniquement après une évaluation approfondie du rapport bénéfice / risque et uniquement par voie orale, car l'ingrédient actif peut passer dans le placenta. Il peut également être présent dans lait maternel des mères allaitantes. Bien qu'aucun mal ne se soit encore produit chez les nourrissons à cause du baclofène, le médicament est mieux utilisé à faibles doses, voire pas du tout. Les médicaments contenant du baclofène sont pris progressivement avant l'arrêt pour éviter effets indésirables comme la confusion, les idées délirantes, les convulsions et les facultés affaiblies concentration. Le baclofène potentialise les effets des antihypertenseurs, d'autres myorelaxants, médicaments psychotropes, analgésiques et certains antidépresseurs. Des idées délirantes peuvent survenir avec administration of dopamine-contenant des agents. Pour éliminer les risques imprévisibles, il ne faut pas le prendre avec alcool dans n'importe quelles circonstances.
