Le clofibrate est un dérivé de l'acide clofibrique et, avec statines et nicotinique des acides, appartient au groupe de substances actives appelées agents hypolipidémiants. Le clofibrate abaisse principalement les taux plasmatiques élevés de triglycérides; la cholestérol-l'effet de réduction est moins prononcé.
Qu'est-ce que le clofibrate?
Le clofibrate (nom chimique: 2- (4-chlorophénoxy) -2-méthylpropanoate d'éthyle) appartient au groupe des fibrates, un groupe de médicaments utilisé principalement pour la drogue thérapie de surélevé sang lipides. contrairement à statines, qui sont utilisés pour traiter les cholestérol niveaux, les fibrates sont également utilisés pour traiter les triglycérides. C'est aussi le principal effet des fibrates. Ainsi, c'est un médicament important pour le traitement des troubles sang lipides et pour la prévention des maladies cardiovasculaires. Le clofibrate est un blanc, cristallin, insoluble poudre qui est pris quotidiennement sous forme de tablettes or capsules. Le clofibrate est décomposé en étant d'abord converti en acide clofibrique puis excrété par les reins, c'est pourquoi le dose doit être ajusté en cas de un rein endommager. En raison de l'augmentation des effets secondaires, le clofibrate est maintenant rarement utilisé et n'est plus disponible dans le commerce en Allemagne.
Effets pharmacologiques sur le corps et les organes
Le clofibrate réduit les taux plasmatiques de triglycérides. L'exact Mécanisme d'action ici n'est pas encore pleinement expliqué. On considère que le clofibrate active le soi-disant PPARα (récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes). Il s'agit d'une protéine qui, lorsqu'elle est activée, se lie à l'ADN et conduit ainsi à une dégradation accrue de LDL cholestérol (10-25%) et une augmentation de HDL cholestérol (environ 10%). LDL est le «mauvais» cholestérol familièrement connu, qui aime se déposer sur les parois de sang bateaux, conduisant à l'athérosclérose. Pendant ce temps, HDL est le soi-disant «bon» cholestérol, qui est transporté vers le foie et en panne là-bas. Un autre effet du clofibrate est la formation altérée de cholestérol dans le foie, ainsi qu'une libération réduite de VLDL par le foie. VLDL, similaire à LDL, transporte le cholestérol formé dans le foie du foie à d'autres organes. Contrairement aux LDL, les VLDL sont davantage constitués de triglycérides et sont donc impliqués dans les processus athérosclérotiques. De plus, le clofibrate améliore l'activité de l'enzyme lipoprotéine lipase, ce qui est important pour la dégradation des triglycérides. Semblable à statines, des effets pléiotropes sont également observés sous clofibrate, ce qui signifie que différents effets sont induits sur différentes structures cibles. Ceux-ci incluent une formation réduite de inflammatoire protéines ainsi qu'une fonction améliorée de la paroi vasculaire et des changements inflammatoires dus à des processus athérosclérotiques. Un effet négatif du clofibrate est l'augmentation de l'excrétion du cholestérol dans le bile, entraînant un risque accru de cholestérol calculs biliaires.
Utilisation médicale et utilisation pour le traitement et la prévention.
Le clofibrate, ainsi que d'autres fibrates, est principalement utilisé dans les hypertriglycéridémie. Il s'agit d'un trouble métabolique dans lequel les taux sanguins de triglycérides sont non physiologiquement élevés. Il est appelé «familial primaire» car il s'agit d'un excès congénital de triglycérides. Dans la plupart des cas, la cause est un défaut dans une enzyme importante pour la dégradation des triglycérides. Cependant, en plus de la forme familiale de hypertriglycéridémie, le clofibrate est également utilisé sous forme secondaire, c'est-à-dire sous forme acquise. Cela peut avoir diverses causes, telles qu'une mauvaise nutrition (obésité, anorexie), des troubles métaboliques (par exemple, diabète mellitus), et un rein des maladies telles que le syndrome néphrotique or un rein échec. Une mauvaise utilisation des médicaments peut également être la cause de hypertriglycéridémie et représentent ainsi une indication pour un hypolipidémiant médicaments. Tel médicaments qui provoquent des taux plasmatiques élevés de sang lipides inclure les bêta-bloquants, cortisone, Ou une hormones. Le clofibrate peut également être utilisé dans ce que l'on appelle syndrome métabolique, également appelé «syndrome X» ou «quatuor fatal». Ceci est une combinaison dangereuse de perturbé sucre métabolisme, élevé tension artérielle, triglycérides élevés combinés à un faible HDL cholestérol et sévère obésité.Clofibrate est un blanchâtre, cristallin poudre que le patient doit prendre plusieurs fois par jour sous forme de tablettes et capsules. Cependant, depuis qu'il a été retiré du marché en Allemagne en raison de l'augmentation des effets secondaires, d'autres fibrates tels que bézafibrate or fénofibrate, qui sont également des dérivés (comme le clofibrate) de l'acide clofibrique, sont plus couramment prescrits.
Risques et effets secondaires
Le clofibrate a un large éventail d'effets secondaires. Les effets secondaires non spécifiques comprennent des réactions allergiques au médicament caractérisées par un gonflement, une difficulté Respirationet de l'urticaire. D'autres effets secondaires incluent fièvre et frissons, grippe-comme une sensation, un gonflement des jambes et des chevilles, et douleurs articulaires, l'impuissance, mal de tête, le vertige et des étourdissements et une prise de poids soudaine. Effets secondaires plus spécifiques typiques de fibrer thérapie inclure le muscle crampes, le muscle douleuret faiblesse musculaire due à une rhabdomyolyse (dégradation musculaire). Par conséquent, la combinaison thérapie avec des statines doivent être bien pris en compte et contrôlés, car ils provoquent également une dégradation musculaire. De plus, le clofibrate provoque problèmes gastro-intestinaux tel que nausée, vomissement et diarrhée. Le clofibrate augmente également le risque de calculs biliaires. En aucun cas, le clofibrate ne doit être pris si vous avez une maladie du foie ou de la vésicule biliaire, ou si vous avez une faiblesse rénale, êtes enceinte ou allaitez.
