Le cotrimoxazole est une association médicamenteuse antibiotiquement active composée du antibiotique le triméthoprime et le sulfonamide sulfaméthoxazole dans un rapport fixe de un à cinq. Le médicament inhibe la biosynthèse de l'acide tétrahydrofolique dans les bactéries, empêchant ainsi la synthèse de l'ADN. Le cotrimoxazole, qui est principalement utilisé pour traiter les voies urinaires et voies respiratoires infections et contre typhoïde ainsi que paratyphoïde fièvre, est également efficace contre certains protozoaires et certains types de champignons.
Qu'est-ce que le cotrimoxazole?
Le cotrimoxazole est une association médicamenteuse ayant une activité bactériostatique contre un large éventail de bactéries Gram-positives et Gram-négatives les bactéries. En outre, le médicament combiné est également efficace contre certains protozoaires et certains types de champignons. Il contient le antibiotique le triméthoprime et le sulfamide sulfaméthoxazole antibiotiquement actif dans un rapport de un à cinq. Les deux principaux ingrédients actifs du médicament se complètent largement et interfèrent avec le l'acide folique équilibre of les bactéries. Le sulfaméthoxazole, en sa capacité de sulfamide, inhibe l'enzyme l'acide folique synthétase. le antibiotique le triméthoprime inhibe à son tour la dihydrofolate réductase, une autre enzyme importante de l'acide folique métabolisme chez les bactéries. De cette manière, les ingrédients actifs combinés inhibent simultanément deux enzymes du métabolisme de l'acide folique, de sorte que le risque de formation de résistance due à la double voie est réduit. Le cotrimoxazole empêche finalement la synthèse de l'acide tétrahydrofolique, qui est un intermédiaire essentiel (métabolite) nécessaire à la synthèse de la purine base et la thymidine, éléments constitutifs de l'ADN. Une exigence importante pour combiner deux ou plusieurs ingrédients actifs est que leurs demi-vies biologiques soient approximativement identiques. Le cotrimoxazole rencontre le condition très bien, avec des demi-vies de 10 à 11 heures et de 9 à 11 heures pour triméthoprime et sulfaméthoxazole, respectivement, dans ce dernier cas.
Action pharmacologique
Sur le plan pharmacologique, l'ingestion de cotrimoxazole a des effets directs et indirects sur l'organisme et ses organes. Les propriétés bactériostatiques du médicament ne s'étendent pas exclusivement aux bactéries pathogènes mais, en raison de son action à large spectre, affectent également partiellement la flore bactérienne normale, en particulier dans le tractus digestif, de sorte que pas rarement réversible mais parfois grave des problèmes digestifs sont observés. Les deux principaux ingrédients actifs sont presque 100% absorbés dans l'intestin et sont biologiquement disponibles. Les effets pharmacologiques directs consistent principalement en des réactions allergiques, qui se manifestent, par exemple, peau irritations et, dans de rares cas, desquamation cutanée vésiculaire (syndrome de Lyell). Les propriétés bactériostatiques du cotrimoxazole, qui sont basées sur l'inhibition de la formation d'acide folique, peuvent également affecter le métabolisme dans une certaine mesure, de sorte que anémie peut se développer, surtout si d'autres médicaments avec un spectre d'action similaire, tel que les barbituriques, analgésiqueset phénytoïne or primidone, sont prises en parallèle. D'autres effets indirects peuvent résulter d'une influence directe sur potassium équilibre, ce qui peut avoir un impact sur le rythme cardiaque et la sensibilité des nerfs sensoriels.
Application médicale et utilisation
Une utilisation majeure typique du cotrimoxazole est inflammation du haut et du bas voies respiratoires. Un avantage majeur du médicament combiné est qu'il peut également contrôler le champignon Pneumocystis jirovecii, agent causal des interstitiels. pneumonie. Les infections des reins et de tout l'appareil génito-urinaire masculin et féminin constituent un autre domaine d'application principal. Les conditions traitables comprennent également inflammation des prostate ainsi que maladies vénériennes comme l'ulcus molle (chancre mou) et le lymphogranulome inguinal, une maladie vénérienne infectieuse plus fréquente sous les tropiques qui provoque, entre autres, un gonflement du lymphe nœuds dans les régions génitales et inguinales. De même, le cotrimoxazole est utilisé pour traiter les infections du tractus gastro-intestinal, y compris salmonelle empoisonnement et typhoïde ainsi que paratyphoïde fièvre. La brucellose et la nocardiose, ainsi que d'autres Maladies infectieuses, font également partie du spectre d'utilisation du médicament combiné. Le risque réduit de pathogène germes le développement d'une résistance permet également à la combinaison médicamenteuse d'être utilisée à des fins préventives, en particulier chez les personnes immunodéprimées. Santé Organisation (OMS) a inclus la combinaison de médicaments de triméthoprime et sulfaméthoxazole dans la liste des médicaments essentiels dès 1977. Pour traiter une infection, le dose pour les adultes est normalement de 2 x 960 milligrammes par jour. le dose peut être multipliée par cinq en cas de pneumocystis jirovecii aigu. Pour le long terme thérapie et à titre préventif les mesures, le quotidien dose est réduit à 480 milligrammes.
Risques et effets secondaires
Comme pour le traitement avec d'autres antibiotiques, l'utilisation du cotrimoxazole peut être associée à des effets secondaires indésirables. Les effets secondaires les plus courants impliquent des perturbations transitoires du système digestif. Les symptômes symptomatiques comprennent nausée, vomissementet perte d'appétit. Dans des cas plus rares, la muqueuse buccale inflammation se produit également. Peau des réactions telles que des éruptions cutanées et de l'urticaire surviennent dans jusqu'à 4 pour cent des cas. Plus sévère peau une irritation ou une photosensibilisation a été observée, mais est rare. sanguins compter les troubles sous forme de anémie ou une diminution de leucocytes (leucopénie) peut également survenir. À des doses élevées de cotrimoxazole, potassium les niveaux peuvent augmenter et causer hyperkaliémie, avec des symptômes tels que arythmies cardiaques, faiblesse musculaire et paralysie. Avant le traitement avec l'association médicamenteuse, le principal interactions avec les autres médicaments devrait être considéré. Par exemple, l'effet des anticoagulants du groupe de substances 4-hydroxycoumarine est renforcé. Le traitement par cotrimoxazole est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité connue à sulfamides ou sévère insuffisance rénale.
