De nombreuses personnes souffrent de migraines. Les traiter efficacement n'est parfois pas si facile dans les cas les plus graves. Pour les migraines sévères avec ou sans aura, ainsi que les grappes maux de tête, triptans, dérivés de la sérotonine, sont de nos jours utilisés de préférence. le conduire la substance est sumatriptan, mais plusieurs substances successives sont maintenant sur le marché. Ceux-ci inclus zolmitriptan, qui serait plus efficace que les classes antérieures de substances.
Qu'est-ce que le zolmitriptan?
Zolmitriptan est un sélectif la sérotonine agoniste de la classe des triptans, qui est principalement utilisé dans les thérapie en migraine. Cependant, il n'est efficace que lorsque le mal de tête a déjà eu lieu, ce qui signifie qu'il ne peut pas empêcher un migraine attaque. Le médicament est également destiné à soulager les grappes maux de tête, qui se produisent beaucoup moins fréquemment. Zolmitriptan peut être administré sous forme de tablettes ou un spray nasal, auquel cas il a l'avantage d'être absorbé plus rapidement. Contrairement à l'original conduire substance, sumatriptan, il passe plus facilement par le sang-cerveau barrière. En tant qu'agoniste à la sérotonine récepteurs, le médicament provoque une vasoconstriction du cerveau sang bateaux, qui est censé améliorer migraine.
Action pharmacologique
L'action du zolmitriptan est due à une liaison sélective aux récepteurs de la sérotonine 5HT1D et -5HT1B. Ceux-ci sont situés sur le cerveau sang bateaux et présynaptiquement sur les neurones. Lorsqu'elles sont activées, elles provoquent du sang bateaux resserrer, parce que le mal de tête résulte d'abord d'une dilatation (élargissement) des vaisseaux sanguins. De plus, ils assurent une libération réduite des médiateurs inflammatoires et une réduction douleur transmission. La demi-vie du zolmitriptan est relativement courte et dure de 2.5 à 3 heures. Dans le foie, le métabolisme produit un métabolite actif supplémentaire qui est également impliqué dans les effets du médicament. Il est métabolisé principalement par l'enzyme CYP1A2; dans une moindre mesure, par MAO-A. Comme mentionné précédemment, le zolmitriptan passe le barrière hémato-encéphalique très bien car sa taille moléculaire est très petite, ce qui lui permet d'être facilement absorbé dans les tissus adipeux. Dans le même temps, il est également absorbé très rapidement par le tractus gastro-intestinal, atteignant des niveaux efficaces dans le sang après environ une heure. Non seulement sont maux de tête soulagés, mais accompagnant des symptômes de migraine tels que nausée, vomissement et la sensibilité à la lumière sont également influencées positivement. L'utilisation à long terme a également montré une bonne efficacité constante.
Application médicale et utilisation
La moyenne dose d'utilisation est de 2.5 milligrammes. Si possible, il doit être pris au premier signe d'un migraine attaque. Alors que le tablettes ne peut pas empêcher le mal de tête de se produire, les prendre en temps opportun aidera à fournir un soulagement plus rapide. Cependant, le médicament peut toujours être pris pendant l'attaque. Si la dose n'est pas suffisant, il peut également être augmenté à 5 milligrammes en consultation avec un médecin. Plus de 2 tablettes dans les 24 heures ne doit pas être pris. Utilisation sous forme de spray nasal est particulièrement bénéfique pour ceux qui souffrent de graves nausée et vomissement, ainsi que dans le cas de graves céphalée en grappe. La nourriture prise en même temps n'affecte guère absorption. Dans le cadre d'un séjour à l'hôpital, le médicament est également disponible sous forme de perfusion courte.
Risques et effets secondaires
Des effets secondaires peuvent survenir à la suite de la prise de zolmitriptan. Les effets secondaires courants comprennent nausée, vomissement, sec bouche, le vertigeet la somnolence. De plus, surtout en cas d'utilisation prolongée, effets indésirables inclure les maux de tête. Parfois, il y a une augmentation Cœur taux ou une sensation de tiraillement dans le Pecs. Rarement, des démangeaisons du peau ou de l'urticaire peut survenir. Les effets secondaires très rares comprennent Cœur attaque, angine pectoris, et une augmentation envie d'uriner. Il est également important d'être conscient de la possibilité d'un médicament interactions s'il est pris en même temps que d'autres médicaments. La question de savoir si une interaction se produit dépend de divers facteurs, il faut donc toujours consulter le médecin traitant. ergot de seigle alcaloïdes doit être évité dans tous les cas, car le risque de coronaropathie artère le spasme est fortement augmenté par leur effet vasoconstricteur supplémentaire. L'effet du zolmitriptan est renforcé par moclobémide, cimétidine, fluvoxamine, la fumée de cigarette et les quinolones, donc dans ces cas, le dose du zolmitriptan doit être réduit et ajusté. Si des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine sont pris en concomitance, la prudence est de mise car il existe un risque de syndrome sérotoninergique, dans lequel trop de sérotonine s'accumule dans le système nerveux. En raison de son effet vasoconstricteur, le zolmitriptan est contre-indiqué chez les artère maladie, hypertensionet les maladies vasculaires. En cas d'hypersensibilité, de migraine hémiplégique ou de migraine basilaire, le médicament ne doit pas non plus être pris. En cas d'insuffisance rénale, un ajustement posologique doit être effectué. Dans grossesse, le zolmitriptan ne doit être pris que si le médecin le juge absolument nécessaire.
