Produits
La linagliptine est enregistrée sous forme de comprimé pelliculé aux États-Unis et dans l'UE depuis 2011 et dans de nombreux pays depuis 2012 (Trajenta). Il a été mis en vente dans de nombreux pays le 1er mai 2012. La linagliptine est également combinée fixe avec Metformine ainsi qu'avec empagliflozine. Trijardy XR est une combinaison fixe de empagliflozine, linagliptine et Metformine.
Structure et propriétés
Linagliptine (C25H28N8O2, Mr = 472.5 g / mol) est un dérivé de la xanthine. C'est une substance blanche à jaunâtre et quelque peu hygroscopique, soluble dans d'eau à 0.9 mg / ml.
Effets
La linagliptine (ATC A10BH05) a des propriétés antidiabétiques. Les effets sont dus à une inhibition sélective et réversible de la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). La linagliptine favorise insuline synthèse et libération des cellules bêta pancréatiques, améliore la sensibilité des cellules bêta à glucose, et augmente son absorption dans les tissus. Il réduit la sécrétion de glucagon par les cellules alpha, entraînant une diminution de la production de glucose dans le foie, voir sous gliptines
Les indications
Pour le traitement de type 2 diabète mellitus. La linagliptine peut être associée à d'autres agents antidiabétiques oraux tels que Metformine, sulfonyluréeset glitazones.
Dosage
Selon l'étiquette du médicament. L'habituel dose est de 5 mg indépendamment des repas. En raison de sa longue demi-vie de plus de 100 heures, une fois par jour administration est suffisant.
Contre-indications
- Hypersensibilité
La linagliptine n'est pas indiquée pour le traitement du type 1 diabète et n'a pas été étudié en association avec insulines. Informations de précaution complètes sous Interactions peuvent être trouvés dans l'étiquette du médicament.
Interactions
La linagliptine est principalement excrétée sous forme inchangée dans les selles (90%). C'est un substrat de P-glycoprotéine et un inhibiteur faible à modéré du CYP3A4. Inducteurs de la P-gp tels que rifampicine peut donc conduire à l'inactivation du médicament.
Les effets indésirables
Possible effets indésirables de la monothérapie ou de la polythérapie comprennent la rhinopharyngite, hyperlipidémie, tousser, prise de poids, réactions d'hypersensibilité, mal de tête, et muscle et douleurs articulaires. De rares cas de pancréatite ont été rapportés. Hypoglycémie se produit principalement en combinaison avec sulfonylurées.
