Produits
Le lomitapide est disponible dans le commerce sous forme de capsule (Juxtapid, Lojuxta). Il a été approuvé aux États-Unis en 2012 et dans l'UE en 2013. Le médicament n'a pas encore été enregistré dans de nombreux pays.
Structure et propriétés
Lomitapide (C39H37F6N3O2, Mr = 693.7 g / mol) est présent dans le médicament sous forme de mésilate de lomitapide, un poudre qui est peu soluble dans d'eau. C'est un dérivé de biphényle et pipéridine et un carboxamide.
Effets
Le lomitapide (ATC C10AX12) a des propriétés hypolipidémiantes. Les effets sont dus à l'inhibition sélective de la protéine microsomale de transfert des triglycérides (MTP), qui est située dans le réticulum endoplasmique des cellules et est une protéine clé dans la formation des lipoprotéines de l'apolipoprotéine B dans le foie et l'intestin. L'inhibition réduit la formation de chylomicrons et de VLDL et diminue LDL-C et cholestérol et les triglycérides. Le lomitapide a une longue demi-vie allant jusqu'à 40 heures et ne doit donc être administré qu'une fois par jour.
Les indications
En tant que thérapie d'appoint pour le traitement de l'homozygote familial hypercholestérolémie. Le lomitapide peut être utilisé en association avec d'autres agents hypolipidémiants or sang lavage (aphérèse).
Dosage
Selon le RCP. Gélules sont pris une fois par jour le soir et jeûne, au moins deux heures après le dîner. Pendant le traitement, liposoluble vitamines ainsi que Les acides gras doit être remplacé.
Contre-indications
Le lomitapide est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité, grossesse, en association avec des inhibiteurs modérés à puissants du CYP3A4, foie maladie et dysfonctionnement hépatique. Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Le lomitapide est un substrat du CYP3A4 et un inhibiteur de la P-gp. Les inhibiteurs du CYP peuvent entraîner une augmentation significative des concentrations plasmatiques. Autre drogue-drogue interactions ont été décrits avec warfarine, statines, Substrats P-gp et résines échangeuses d'ions.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables inclure des troubles digestifs tels que diarrhée, nausée, vomissement, dyspepsieet douleurs abdominales. Ils surviennent à la suite d'une réduction des graisses absorption. Le lomitapide a des propriétés hépatotoxiques et peut favoriser le développement de (stéatose hépatique et les maladies du foie. Par conséquent, il est essentiel de prêter attention aux précautions (p. interactions, mesure régulière de foie enzymes, posologie).
