Produits
Orlistat est disponible dans de nombreux pays sous la forme de capsules et est approuvé depuis 1998 (Xenical, 120 mg, Roche Pharmaceuticals). En 2009, il a également été approuvé pour l'automédication après consultation d'un spécialiste avec des professionnels de santé sans prescription médicale à la moitié de la dose (Alli, 60 mg, GlaxoSmithKline). Le générique Médicament Xenical Orlistat Sandoz 120 a été approuvé en décembre 2011. Calobalin Sandoz (60 mg) a été mis en vente à l'été 2012. À l'automne 2012, Alli a de nouveau été retiré du marché en raison de difficultés d'approvisionnement.
Structure et propriétés
Orlistat (= tétrahydrolipstatine, C29H53NON5, Mr = 495.73 g / mol) est un produit naturel chimiquement légèrement modifié. C'est un dervate stable et saturé de lipstatine, un produit naturel lipase inhibiteur de. Il existe comme un cristallin blanc poudre qui est lipophile et pratiquement insoluble dans d'eau.
Effets
Orlistat (ATC A08AB01) est un lipase inhibiteur qui inhibe la digestion des graisses dans le estomac et supérieur intestin grêle, réduisant les graisses alimentaires absorption d'environ 30% (60 mg: environ 25%). Les triglycérides ne peuvent plus être décomposés par les lipases en Les acides gras et les monoglycérides. En conséquence, la graisse des aliments ne peut pas être absorbée et est excrétée non digérée. Orlistat agit localement dans l'intestin, est à peine absorbé, n'a aucun effet dans le système nerveux et ne peut pas être utilisé à mauvais escient comme stimulant. On l'appelle aussi «l'antabuse pour en surpoids les gens »parce que, en raison du possible effets indésirables, les graisses ne peuvent en effet être prises qu'en petites quantités au cours du traitement. Contrairement aux nombreux compléments alimentaires sur le marché comme produits minceur, Orlistat est scientifiquement et cliniquement très bien étudié. Les utilisateurs peuvent perdre jusqu'à 50% de poids en plus qu'avec régime en solo. Ainsi, si vous perdez 4 kg, vous pouvez réduire votre poids jusqu'à 2 kg supplémentaires avec Orlistat.
Mécanisme d'action
L'hydrolyse des triglycérides repose sur une interaction avec le site actif des lipases, qui contient une triade catalytique avec l'acide aminé sérine. L'orlistat est une β-lactone qui se lie de manière covalente à cette sérine et inhibe de manière irréversible l'enzyme digestive. Il est sélectif pour les lipases (p. Ex., Pancréas lipase, lipase gastrique) et n'inhibe pas d'autres enzymes digestives tel que trypsine ou la chymotrypsine.
Les indications
Embonpoint et obésité (IMC ≥ 28 kg / m2), avec une faible teneur en matières grasses et en calories régime.
Dosage
Comme indiqué dans la notice. L'habituel dose est de 27 mg, 60 mg ou 120 mg 3 fois par jour. Le capsules Ou à mâcher tablettes sont pris immédiatement avant, pendant ou jusqu'à une heure après un repas. Si le repas ne contient pas de matières grasses, le dose peut être omis. Le repas pris en même temps peut contenir environ 15 g de matières grasses.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Syndrome de malabsorption chronique
- Cholestase (stase biliaire)
- Traitement concomitant par la ciclosporine
- Grossesse et allaitement
Tous les détails des précautions et interactions peuvent être trouvés dans l'étiquette du médicament.
Interactions
Drogue-drogue interactions sont possibles avec ciclosporine, amiodarone, antagonistes de la vitamine K et médicaments antiépileptiques. Absorption of ciclosporine et amiodarone est inhibée. Orlistat peut réduire la absorption de liposoluble vitamines (A, D, E, K). La prise d'une multivitamine peut être envisagée. Il est recommandé de le prendre avant le coucher. Lorsque diarrhée se produit comme un effet indésirable, la protection de contraceptifs oraux peut être réduit.
Les effets indésirables
Le plus commun effets indésirables inclure des symptômes digestifs désagréables tels qu'un écoulement de sécrétions huileuses, flatulence avec écoulement des selles, envie de déféquer, selles huileuses ou graisseuses, augmentation des selles, douleurs abdominales, selles minces, et incontinence. Ces effets peuvent être réduits par une faible teneur en matières grasses régime. D'autres effets secondaires possibles incluent l'inconfort dentaire, l'inconfort des gencives, grippe, anxiété, maux de tête, infections respiratoires, infections des voies urinaires, irrégularités menstruelles, sensation de fatigueet des réactions d'hypersensibilité. foie inflammation (hépatite), jaunisse, hépatocellulaire nécrose, foie échec, calculs biliaires, élévation de foie enzymes (transaminases, phosphatase alcaline) et les cas de pancréatite (inflammation du pancréas) a été reporté. Le mécanisme exact n'est pas connu et la relation n'a pas été prouvée de manière concluante.
