Produits
Les progestatifs sont disponibles dans le commerce sous forme de tablettes, capsules, patchs transdermiques et gels, anneaux vaginaux, injectables et préparations vaginales, entre autres. Ils sont contenus dans les hormones contraceptifs, d'une part en mono- et d'autre part en préparations combinées.
Structure et propriétés
Les progestatifs sont des stéroïdes hormones. La substance principale est l'hormone sexuelle féminine progestérone. En médicaments, les progestatifs sont souvent présents sous forme d'esters. Les dérivés synthétiques sont également appelés progestatifs. Ils sont structurellement dérivés, par exemple, de progestérone, la testostéroneet spironolactone.
Effets
Les progestatifs (ATC G03D) ont des propriétés contraceptives. Les effets sont principalement dus à l'inhibition de ovulation. En outre, ils augmentent également la viscosité de la glaire cervicale. La progestérone provoque la conversion d'un prolifératif en sécrétoire endomètre dans le cycle féminin. Il maintient grossesse. Les progestatifs peuvent avoir divers effets partiels. Cela s'applique différemment à différents agents:
- Antiminéralocorticoïde
- Androgène ou antiandrogène
- Glucocorticoïde
- Estrogen
Les effets progestatifs sont dus à la liaison aux récepteurs intracellulaires de la progestérone. Ils interagissent avec l'ADN et favorisent l'expression des protéines. De plus, il existe des récepteurs membranaires de la progestérone. La libération de progrestérone du corps jaune est régulée par le hypothalamus et hypophyse antérieure avec hormone lutéinisante (gauche).
Les indications
Indications d'utilisation des progestatifs (sélection):
- Pour hormonal contraception.
- Pour urgence contraception ("pilule du lendemain").
- Pour le traitement hormonal substitutif pendant ménopause ou après une ovariectomie.
- Troubles du cycle féminin, troubles de la coagulation.
- Ovulation troubles et troubles de la fertilité.
- Pain dans la région mammaire féminine en raison d'un déficit local en progestérone sans modification du tissu mammaire.
- Syndrome prémenstruel.
- Endométriose.
- Crampes menstruelles (dysménorrhée).
- Dans le contexte de insémination artificielle.
Utilisation hors étiquette:
- Pour la prévention de l'accouchement prématuré pendant grossesse.
- Pour la chirurgie de changement de sexe chez les hommes.
Dosage
Selon le SmPC. Les progestatifs sont administrés par voie pérorale, transdermique, intramusculaire, vaginale et topique. Pour certaines indications, une association avec un œstrogène est nécessaire.
Ingrédients actifs
- Acétate de Chlormadinone (par exemple Belara).
- Acétate de cyprotérone (par exemple Androcur, Diane-35).
- Désogestrel (Cerazette, génériques).
- Dienogest (par exemple Qlaira)
- Drospirénone (Yasmin, Yasminelle, génériques).
- Dydrogestérone (Duphaston)
- Étonogestrel (Implanon, NuvaRing)
- Gestodene (hormonale contraceptifs, par exemple Gynera).
- Le lévonorgestrel (générique, "pilule du lendemain").
- Acétate de médroxyprogestérone (injection de trois mois).
- Acétate de nomégestrol (Zoely)
- Noréthistérone (Primolut)
- Norgestimate (hors commerce)
- Norgestrel (Cyclacur)
- Norelgestromine (Evra)
- Progestérone (par exemple, Utrogestan, Progestogel).
- Acétate d'ulipristal (ellaOne, «pilule du lendemain»).
Contre-indications
Les contre-indications comprennent (sélection):
- Hypersensibilité
- Cancers du sein ou autres tumeurs malignes sensibles aux hormones sexuelles
- Saignements vaginaux inexpliqués
- Tumeurs hépatiques
- Maladie hépatique sévère
- Événements thromboemboliques veineux aigus
- Grossesse (selon le produit)
Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.
Interactions
Certains progestatifs, comme la progestérone, sont des substrats du CYP450 et sont sensibles au interactions avec des inducteurs ou des inhibiteurs du CYP.
Les effets indésirables
Voici une liste des effets indésirables des progestatifs. Ils peuvent différer selon le profil d'action:
- Gain de poids
- Mood swings, humeur dépressive, diminution de la libido.
- Maux de tête, étourdissements
- Nausées, vomissements, douleurs abdominales
- acné
- Saignements irréguliers, aménorrhée
- Dysfonctionnement hépatique
- Douleur thoracique
