Cabozantinib

Produits Le cabozantinib est disponible dans le commerce sous forme de comprimés pelliculés (Cabometyx). Il a été approuvé aux États-Unis en 2012, dans l'UE en 2013 et dans de nombreux pays en 2017. Dans certains pays, les gélules Cometriq sont en outre sur le marché pour le traitement du carcinome médullaire de la thyroïde. Cet article concerne les cellules rénales… Cabozantinib

Pazopanib

Produits Le pazopanib est disponible dans le commerce sous forme de comprimés pelliculés (Votrient). Il a été approuvé dans l'UE et dans de nombreux pays en 2010. Structure et propriétés Le pazopanib (C21H23N7O2S, Mr = 437.52 g/mol) existe dans les médicaments sous forme de chlorhydrate de pazopanib, un solide blanc à jaunâtre peu soluble dans l'eau à pH 1 et pratiquement insoluble. … Pazopanib

Nilotinib

Produits Le nilotinib est disponible dans le commerce sous forme de gélules (Tasigna). Il a été approuvé dans de nombreux pays depuis 2007. Structure et propriétés Le nilotinib (C28H22F3N7O, Mr = 529.5 g/mol) est présent dans le médicament sous forme de chlorhydrate de nilotinib monohydraté, une poudre blanche à légèrement jaunâtre ou jaune verdâtre. L'aminopyrimidine est structurellement étroitement liée à son précurseur l'imatinib… Nilotinib

Vandetanib

Produits Le vandétanib est disponible dans le commerce sous forme de comprimés pelliculés (Caprelsa). Il a été approuvé dans l'UE en 2011. Il a été enregistré dans de nombreux pays en mai 2012. Structure et propriétés Le vandétanib (C22H24BrFN4O2, Mr = 475.4 g/mol) est un dérivé de la quinazolinamine et de la pipéridine qui est pratiquement insoluble dans l'eau. Effets Le vandétanib (ATC L01XE12) est… Vandetanib

Vatalanib

Produits Le vatalanib est en phase de développement et n'est pas encore commercialisé. Structure et propriétés Le vatalanib (C20H15ClN4, Mr = 346.8 g/mol) est un dérivé de la pyridine chlorée et de l'aminophtalazine. Dans les produits pharmaceutiques, il est présent sous forme de succinate de vatalanib. Effets Le vatalanib possède des propriétés antiangiogéniques, antitumorales et antiprolifératives. Les effets sont basés sur l'inhibition de tous les VEGF connus… Vatalanib

Tofacitinib

Produits Le tofacitinib a été approuvé aux États-Unis en novembre 2012, dans de nombreux pays en 2013 et dans l'UE en 2017 sous forme de comprimés pelliculés (Xeljanz). L'Agence européenne des médicaments a initialement rejeté l'approbation en avril 2013. Cependant, le baricitinib a été approuvé. Aux États-Unis, d'autres comprimés pelliculés à libération prolongée sont disponibles qui sont pris… Tofacitinib

Giltéritinib

Produits Le giltéritinib a été approuvé sous forme de comprimés pelliculés aux États-Unis en 2018, dans l'UE en 2019 et dans de nombreux pays en 2020 (Xospata). Structure et propriétés Le giltéritinib (C29H44N8O3, Mr = 552.7 g/mol) est présent dans le médicament sous forme de fumarate de giltéritinib, une poudre ou des cristaux jaune clair à jaune qui sont… Giltéritinib

Dacomitinib

Produits Le dacomitinib a été approuvé aux États-Unis en 2018 et dans l'UE et dans de nombreux pays en 2019 sous forme de comprimés pelliculés (Vizimpro). Structure et propriétés Le dacomitinib (C24H25ClFN5O2, Mr = 469.9 g/mol) est présent dans le médicament sous forme de dacomitinib monohydraté, une poudre blanche à jaune pâle. Effets Le dacomitinib (ATC L01XE47) a des propriétés antitumorales et antiprolifératives… Dacomitinib

Regorafenib

Produits Le régorafénib est disponible dans le commerce sous forme de comprimés pelliculés (Stivarga). Il a été approuvé dans de nombreux pays en février 2013. Structure et propriétés Le régorafénib (C21H15ClF4N4O3, Mr = 482.8 g/mol) est présent dans les médicaments sous forme de monohydrate de régorafénib, qui est pratiquement insoluble dans l'eau. Effets Le régorafénib (ATC L01XE21) possède des propriétés antitumorales et antiangiogéniques. Les effets sont… Regorafenib

Inhibiteurs Janus Kinase

Produits Les inhibiteurs de Janus kinase sont disponibles dans le commerce sous forme de comprimés et de gélules avec différentes galéniques. Structure et propriétés La structure des inhibiteurs de Janus kinase est caractérisée par des hétérocycles azotés, qui sont souvent condensés. Effets Les agents ont des propriétés immunosuppressives, anti-inflammatoires et antiprolifératives sélectives. Les effets sont basés sur l'inhibition des Janus kinases (JAK). … Inhibiteurs Janus Kinase

Nératinib

Produits Le nératinib a été approuvé sous forme de comprimés pelliculés aux États-Unis en 2017, dans l'UE en 2018 et dans de nombreux pays en 2020 (Nerlynx). Structure et propriétés Le nératinib (C30H29ClN6O3, Mr = 557.1 g/mol) est présent dans le médicament sous forme de maléate de nératinib, une poudre blanche à jaune soluble dans l'eau, en particulier… Nératinib

Baricitinib

Produits Le baricitinib a été approuvé dans de nombreux pays et dans l'UE en 2017 et aux États-Unis en 2018 sous forme de comprimés pelliculés (Olumiant). Structure et propriétés Le baricitinib (C16H17N7O2S, Mr = 371.4 g/mol) est structurellement apparenté à l'adénosine triphosphate et interagit avec le site de liaison à l'ATP des kinases. Il est peu soluble dans l'eau. Effets … Baricitinib