ADME

Pharmacodynamique et pharmacocinétique.

Lorsque nous prenons un comprimé, nous nous intéressons généralement à ses effets immédiats. Le médicament est censé soulager un mal de tête ou réduire les symptômes d'un du froid. Dans le même temps, nous pouvons penser aux effets secondaires possibles que cela peut déclencher. Les effets désirés et indésirables qu'un médicament exerce sur le corps sont résumés par le terme pharmacodynamique. Inversement, cependant, le corps exerce également des effets sur l'ingrédient actif. Il l'absorbe de l'intestin, le distribue aux organes cibles, le métabolise et enfin l'excrète à nouveau. Ces processus sont appelés pharmacocinétique et l'acronyme ADME est utilisé comme synonyme pour eux. La pharmacocinétique concerne le calendrier et la quantification de ces processus. ADME signifie:

  • Absorption: absorption dans la circulation sanguine.
  • Distribution: distribution dans le corps
  • Métabolisme: métabolisme en composés actifs ou inactifs.
  • Élimination (excrétion): excrétion, généralement via l'urine ou les selles.

Il est également appelé LADMET ou ADME-tox. Le L signifie la libération, c'est-à-dire la libération de l'ingrédient actif de la forme posologique et T / Tox pour la toxicité.

Que se passe-t-il dans le corps avec les ingrédients pharmaceutiques actifs?

Libération: la première étape consiste à libérer l'ingrédient actif de la forme posologique. Tablettes se décomposer en particules plus petites et la coquille de capsules se dissout. Par la suite, les ingrédients actifs peuvent aller en solution et être absorbés dans la circulation sanguine via les cellules du muqueuse. Absorption: Le passage de la pulpe digestive à la circulation sanguine est appelé «absorption intestinale». Diverses conditions doivent être remplies pour que le transport réussisse. Cela peut commencer dans le estomac, mais se déroule généralement principalement dans le intestin grêle. Distribution: La distribution de l'ingrédient actif dans la circulation sanguine, les tissus et les organes est appelée distribution. Par exemple, si un vessie l'infection est traitée avec antibiotiques, les principes actifs doivent atteindre le vessie afin de tuer le les bactéries là. Distribution dépend, entre autres, des propriétés physico-chimiques du médicament, sang écoulement vers les organes, les barrières anatomiques et liaison protéique dans l' sang. Volume of distribution est utilisé comme mesure de distribution. Métabolisme: Le métabolisme, ou soi-disant biotransformation, est un changement dans la structure chimique de l'ingrédient actif dans le corps. Très peu de principes actifs sont inertes et sont excrétés inchangés. L'un des objectifs du métabolisme est de faciliter élimination. L'objectif est de rendre les substances exogènes plus d'eau-solubles afin qu'ils puissent être excrétés dans l'urine. Sinon, ils resteraient dans le corps et lui causeraient peut-être des dommages. La modification chimique détoxifie également les substances étrangères. Le métabolisme peut déjà avoir lieu dans les cellules intestinales ou ultérieurement au cours du premier foie passage. Dans ce qu'on appelle métabolisme de premier passage, une fraction pertinente de l'ingrédient actif peut être inactivée, réduisant la fraction qui atteint finalement le site cible. Quelques médicaments sont inactifs dans leur forme originale et ne sont convertis en leur forme active réelle que par le métabolisme. Celles-ci sont appelées promédicaments. Élimination est l'élimination irréversible des ingrédients pharmaceutiques actifs du corps. Il consiste en une excrétion et une biotransformation. Les deux principaux organes d'excrétion sont les un rein et par foie.