Le donépézil

Produits

Le donépézil est disponible dans le commerce sous forme de comprimés et de comprimés oraux (Aricept, Aricept Evess, génériques). Il est approuvé dans de nombreux pays depuis 1997.

Structure et propriétés

Donépézil (C24H29NON3, Mr = 379.5 g / mol) est un dérivé de pipéridine et un racémate. Il est présent dans médicaments sous forme de chlorhydrate de donépézil, un cristallin blanc poudre qui est soluble dans d'eau.

Effets

Le donépézil (ATC N06DA02) est indirectement cholinergique, améliorant les symptômes de la maladie, mais n'a aucun effet sur la progression de démence. Ses effets sont dus à une inhibition réversible et sélective de l'acétylcholinestérase dans le cerveau. Cette enzyme est responsable de la dégradation du neurotransmetteur acétylcholine en choline et acide acétique. L'inhibition conduit à une augmentation du temps de séjour et concentration of acétylcholine. La question de savoir si le donépézil est réellement efficace sur le plan clinique est controversée dans la littérature scientifique.

Les indications

Traitement symptomatique de type Alzheimer démence.

Dosage

Selon le SmPC. Le médicament est pris une fois par jour immédiatement avant le coucher. Le dose la gamme est de 5 à 23 mg. Si des troubles du sommeil surviennent, il peut également être pris le matin. Le donépézil a une longue demi-vie d'environ 70 heures.

Contre-indications

  • Hypersensibilité
  • Cirrhose décompensée du foie

Tous les détails des précautions et interactions peuvent être trouvés dans l'étiquette du médicament.

Interactions

Le donépézil est biotransformé principalement par le CYP3A4 et dans une moindre mesure par le CYP2D6. Inhibiteurs du CYP3A4 tels que kétoconazole ou des inhibiteurs du CYP2D6 tels que quinidine Peut augmenter biodisponibilitéet les inducteurs peuvent la diminuer. Autre possible interactions comprendre lévodopa, anticholinergiqueset chlorure de suxaméthonium.

Les effets indésirables

Le plus courant possible effets indésirables comprendre diarrhée, nausée, vomissement, d'autres troubles digestifs, mal de tête, insomnie, troubles psychiatriques, peau éruption cutanée, prurit, muscle crampes, l'incontinence urinaire, sensation de fatigue, douleur, perte de conscience passagère et accidents. Rarement, des effets secondaires graves sont possibles, y compris des convulsions, Bloc AV, ulcération gastro-intestinale, et hépatite.