Sulfamides représentent des produits chimiques synthétiques antibiotiques qui empêchent les bactéries de se multiplier. Aujourd'hui, ils sont rarement utilisés chez l'homme en raison de leur mode d'action plutôt faible et de leurs nombreux effets secondaires. Pour éviter la résistance, des préparations combinées de sulfamides avec des diaminopyrimidines sont généralement utilisés.
Que sont les sulfamides?
Sulfamides représentent des produits chimiques synthétiques antibiotiques qui empêchent les bactéries de se multiplier. Les sulfamides sont utilisés comme antibiotiques en raison de leur activité antimicrobienne. Aujourd'hui, ils ont été en grande partie déplacés par pénicillines, qui sont plus efficaces. Néanmoins, ils sont encore souvent utilisés pour les maladies des voies urinaires non compliquées. Ils sont encore utilisés particulièrement fréquemment en médecine vétérinaire. Les sulfonamides ont le groupe atomique caractéristique SO2NHR. A l'aide de ce groupe atomique, ils exercent leur effet contre les bactéries. Parmi le grand nombre de sulfamides, seuls quelques-uns sont encore utilisés chez l'homme aujourd'hui. Ceux-ci incluent le médicaments sulfaméthoxazole, sulfamérazine, vis argent sulfadiazine ou sulfadiazine. L'efficacité du sulfanilamide contre les bactéries a été découverte par le pathologiste Gerhard Domagk en 1935. Le sulfanilamide était commercialisé comme un antibiotique sous le nom de marque Prontosil. Cependant, Prontosil n'était efficace que in vivo (dans l'organisme) car il ne pouvait être converti en sa forme efficace que dans l'organisme. Dès la Seconde Guerre mondiale, les premiers sulfamides ont été remplacés par les plus efficaces pénicillines. Cependant, ils n'ont pas été complètement déplacés et sont encore utilisés aujourd'hui pour certaines infections.
Action pharmacologique
L'efficacité des sulfamides est basée sur l'interférence avec la formation de l'acide folique. Ce faisant, ils occupent des sites actifs clés dans les enzymes Qui sont responsables de l'acide folique formation. L'acide folique, à son tour, assure la synthèse des nucléotides. Cette réaction a lieu dans tous les organismes. Les nucléotides sont nécessaires à la construction de acides nucléiques. Les bactéries, contrairement aux cellules eucaryotes, produisent de l'acide folique dans le cadre de leur métabolisme. Cependant, les organismes eucaryotes, y compris les humains, doivent absorber l'acide folique par les aliments. Ceci explique l'effet toxique spécifique des sulfamides contre les bactéries. Cependant, il existe également des bactéries qui ne produisent pas d'acide folique. Ces souches bactériennes sont résistantes aux sulfamides. Cependant, les sulfamides seuls ne tuent pas les bactéries. Cependant, en inhibant la formation de acides nucléiques, ils empêchent la formation de nouvelles bactéries par division cellulaire. L'organisme système immunitaire détruit maintenant les bactéries existantes. Cela raccourcit la durée de l'infection.
Application médicale et utilisation
Les sulfamides sont efficaces contre diverses souches de bactéries, telles que les bactéries intestinales Pseudomonas, Escherichia coli, Shigella ou des salmonelles. De plus, ils montrent une efficacité contre streptocoques, staphylocoques, Pneumocystis jirovecii, Neisseria, Toxoplasma gondii, Plasmodia ou Neospora caninum. Le médicament cotrimoxazole est utilisé pour traiter les infections urinaires non compliquées. Le cotrimoxazole représente une combinaison de sulfaméthoxazole et de triméthoprime. Le médicament est utilisé comme médicament combiné pour prévenir la résistance aux sulfamides. Les sulfamides et le triméthoprime bloquent la formation d'acide folique. Cependant, ils interviennent dans la même voie métabolique à différents sites. La combinaison des deux agents produit également un effet bactéricide synergique, ce qui signifie que les bactéries sont effectivement tuées. Cependant, le sulfaméthoxazole est utilisé seul pour traiter Pneumocystis jirovecii. De plus, il est utilisé pour d'autres infections respiratoires et gastro-intestinales. Argent sulfadiazine est utilisé pour antibiotique traitement de blessures ainsi que brûlures. Il est appliqué sur place. sulfadiazine, à son tour, est administré par voie orale pour les plasmodes, Toxoplasma gondii ou Pneumocystis jiroveci. Le médicament sulfamérazine est utilisé pour les maladies respiratoires, maladies de l'oreille, nez et les infections de la gorge et des voies urinaires. La sulfamérazine est également utilisée ici principalement en association avec le triméthoprime. Il est appliqué sous la forme de tablettes ou par perfusion. Bien que les sulfamides ne soient que rarement utilisés chez l'homme, ils sont considérés comme des antibiotiques courants en médecine vétérinaire. Là, ils sont largement utilisés contre les infections gastro-intestinales, voies respiratoires infections et infections des voies urinaires. Chez la volaille, elles sont utilisées depuis longtemps pour lutter contre les coccidies.
Risques et effets secondaires
Les sulfamides, comme mentionné précédemment, sont rarement utilisés chez l'homme aujourd'hui. Une raison, en plus de la plus grande efficacité de pénicillines, est l'apparition d'effets secondaires. Leur utilisation peut entraîner peau éruptions cutanées, nausée, vomissement, perte d'appétit, diarrhée, Dépression, ou même psychose. Pendant grossesse, l'utilisation de sulfamides est dangereuse. le Bilirubine ventilation de la fœtus est perturbé, de sorte qu'une hyperbilirubinémie dangereuse peut survenir chez le nouveau-né. Les sulfamides produisent souvent un allergie sur le peau. En combinaison avec la lumière du soleil, une réaction phototoxique peut être déclenchée. le peau réagit avec des démangeaisons, des rougeurs, une desquamation et déshydratation. En outre, sang des changements de comptage peuvent survenir. En cas de méthémoglobinémie héréditaire, des crises hémolytiques sévères peuvent être déclenchées dans certaines circonstances. Un effet secondaire est également l'abaissement de la pression de l'humeur aqueuse dans l'œil. Par conséquent, aujourd'hui, le traitement de glaucome est souvent fait avec gouttes pour les yeux contenant des sulfamides modifiés. Les sulfamides ne doivent pas être administrés avec certains médicaments en raison de interactions. Par exemple, lorsque les sulfamides sont utilisés en même temps que anesthésiques locaux tel que procaïne ou tétracaïne, leur effet est inversé. Négatif interactions se produisent également avec l'urotropine, qui est utilisée comme aliment conservateur. Négatif interactions se déroulent également avec phénylbutazone, un médicament antirhumatismal. L'utilisation simultanée de sulfamides avec la cyclosporine A menace un rein endommager. Des contre-indications claires existent en cas d'intolérance aux sulfamides, de maladie rénale et de syndrome dit du QT long. Le syndrome du QT long est un Cœur maladie causée par des perturbations des canaux ioniques. Il se caractérise par arythmies cardiaques qui peut conduire à fibrillation ventriculaire. Les antibiotiques tels que les sulfamides peuvent causer ou aggraver la condition.
