Bezafibrate appartient au groupe des fibrates. Bezafibrate est un agent hypolipidémiant et, avec statines ainsi que l'acide nicotinique, est une option thérapeutique importante pour le traitement de triglycérides en particulier, mais aussi élevé cholestérol dans certains cas.
Qu'est-ce que le bezafibrate?
Bezafibrate (nom chimique: acide 2- (4- {2 - [(4-chlorobenzoyl) amino] éthyl} phénoxy) -2-méthylpropionique), comme le clofibrate ou fénofibrate, est un dérivé des fibrates. Les fibrates sont médicaments utilisé pour traiter les sang lipides (hyperlipidémie). Le bezafibrate est principalement utilisé pour abaisser les niveaux élevés de triglycérides. Cependant, l' cholestérol-effet de réduction dans le sang n'est que légèrement prononcée, c'est pourquoi cholestérol l'abaissement est principalement assuré par le groupe de statines. L'effet abaissant le cholestérol du bezafibrate n'est que d'environ 10 à 25 pour cent; en conséquence, l'effet le plus important est plus vraisemblablement dans l'abaissement de triglycérides (environ 20 à 40 pour cent). Les triglycérides élevés sont un problème majeur car, d'une part, ils sont difficiles à traiter et, d'autre part, ils peuvent provoquer de graves maladies cardiovasculaires. Les conséquences des taux plasmatiques élevés des graisses vont de l'athérosclérose à Cœur attaque et accident vasculaire cérébral. statines sont préférés ici car ils peuvent réduire considérablement lipides et réduisent ainsi également le risque de maladies secondaires. De plus, les fibrates ne sont traités que comme deuxième choix et sont utilisés si la statine thérapie n'est pas efficace, si les statines ne sont pas tolérées, ou si seuls les triglycérides dont l'abaissement est le principal effet du bezafibrate sont élevés. Le bezafibrate est administré sous forme de comprimé ou de gélule contenant un cristallin blanc et insoluble poudre. Le bezafibrate est décomposé en étant excrété dans l'urine après sa dégradation en acide clofibrique. En conséquence, le dose doit être ajusté chez les patients insuffisants rénaux.
Effets pharmacologiques sur le corps et les organes
Une réduction de la concentration des triglycérides est l'effet le plus important du bezafibrate et d'autres fibrates. Cependant, la manière exacte d'y parvenir n'est pas encore claire. Néanmoins, il est probable que le bézafibrate entraîne un soi-disant récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes ou PPARα. Certaines études montrent qu'il active également le PPARγ et le PPARδ. Le PPARα est une protéine qui se lie à l'ADN et y modifie les processus moléculaires importants pour le métabolisme des lipides. Par exemple, cela entraîne une réduction accrue de LDL de 10 à 25 pour cent. Ce cholestérol est appelé mauvais car il se dépose dans les parois de sang bateaux et y provoque une réaction inflammatoire. L'athérosclérose en est le résultat. En outre, le bezafibrate provoque une augmentation de HDL, qui est également appelé bon cholestérol. Il est décrit comme bon car il permet de collecter le cholestérol qui s'est déposé partout et de le transporter vers le foie, à travers lequel il est ensuite excrété. Dans le foie, le bezafibrate entraîne également une libération plus faible de VLDL, qui contient également du cholestérol, mais principalement des triglycérides. Un autre effet est que le bezafibrate active la lipoprotéine lipase, une enzyme dégradant les triglycérides. Au niveau des parois des vaisseaux, le bezafibrate provoque un processus anti-inflammatoire. Le bezafibrate agit en outre au niveau de la vésicule biliaire, où il augmente la lithogénicité de bile, ce qui signifie que le risque de développer calculs biliaires est augmenté.
Utilisation médicale et utilisation pour le traitement et la prévention.
Le bezafibrate est utilisé pour les taux plasmatiques élevés de triglycérides. Sang élevé lipides peut être congénitale d'une part, auquel cas il y a généralement un défaut dans une enzyme nécessaire pour décomposer les triglycérides. Cette condition est également connu sous le nom de famille primaire hypertriglycéridémie. D'autre part, des lipides sanguins élevés peuvent être acquis (secondaire hypertriglycéridémie). Ce dernier a diverses causes. Par exemple, un taux élevé de triglycérides peut être causé par le médecin prescrivant médicaments qui augmentent les lipides sanguins (par exemple, les bêtabloquants, glucocorticoïdes, hormones). Mais un mauvais, riche en graisses régime pouvez également conduire à une augmentation des triglycérides. Le trouble métabolique diabète peut également altérer négativement les lipides sanguins. le syndrome métabolique (quatuor de: Glucose intolérance, hypertension, altération du métabolisme lipidique et obésité) est également une application possible du bezafibrate. Le bezafibrate a une demi-vie de 2 heures et se prend sous forme de tablettes or capsules de 200 mg trois fois par jour.
Risques et effets secondaires
La effets indésirables du bezafibrate sont variés. Par exemple, les effets non spécifiques comprennent un gonflement, des problèmes de Respiration, et de l'urticaire, qui peut s'expliquer par une réaction allergique du corps au bezafibrate. D'autres effets secondaires incluent fièvreun grippe-comme une sensation, ainsi que des effets atypiques tels que mal de tête, le vertige, altération de la conscience, problèmes d'érection et douleurs dans les membres. Il existe également des effets gastro-intestinaux tels que nausée, vomissement ainsi que diarrhée, ainsi qu'une prise de poids soudaine. Perte d'appétit est également fréquemment observée. Plutôt rarement, une dégradation musculaire ou une rhabdomyolyse est observée avec le bezafibrate. Les patients souffrent de douleur, crampes et faiblesse musculaire. La dégradation musculaire peut également être causée par les statines, c'est pourquoi elles ne doivent pas être administrées en association avec le bezafibrate. Un changement dans le numération globulaire est également un effet secondaire assez rarement observé. De plus, le bezafibrate augmente la lithogénicité du bile, ce qui augmente le risque de calculs biliaires. Patients avec foie maladie ou maladie de la vésicule biliaire, ainsi que insuffisance rénale les patients ou les femmes enceintes et les mères qui allaitent ne doivent pas prendre de bézafibrate.
