Le ténofovir (également ténofovirdisoproxil) est utilisé en thérapeutique pour le VIH-1 et hépatite Infections B. Le ténofovirdisoproxil est ainsi activé dans les cellules humaines pour ténofovir. D'une part, il inhibe la transcriptase inverse du VIH virus (ou ADN polymérase dans hépatite B virus), et d'autre part, il est incorporé dans l'ADN viral comme un faux bloc de construction, de sorte que le virus ne peut plus se répliquer. Il est généralement bien toléré, mais peut conduire à un rein échec en cas de lésions rénales préexistantes.
Qu'est-ce que le ténofovir?
Le ténofovir est un médicament antiviral (antiviral) et appartient au groupe des inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse (INTI) dans le VIH. Le médicament peut également bloquer l'ADN polymérase dans hépatite B virus. C'est une modification adénosine analogue de monophosphate et se compose d'un pentose, d'une base nucléique et d'un acide phosphorique résidu. Le ténofovirdisoproxil est le promédicament dans ce cas, qui est activé par le propre enzymes pour former le ténofovir.
Action pharmacologique
Le médicament est pris sous forme de comprimés et doit être pris avec les repas. Le dosage correct doit être discuté avec le médecin traitant et strictement respecté, sinon une résistance peut se développer. Il y a un faible plasma liaison protéique et la demi-vie plasmatique est de 12 à 18 heures. L'excrétion se fait principalement via le un rein. L'ingrédient actif ténofovirdisoproxil est absorbé sous forme inchangée dans la cellule humaine et est phosphorylé en nucléotides triphosphates et activé par des enzymes appelées kinases. Le ténofovir a un double Mécanisme d'action. D'une part, les dérivés activés inhibent la transcriptase inverse virale dans le cas du VIH et l'ADN polymérase dans le cas de l'hépatite B. D'autre part, ils sont également incorporés dans la cellule humaine. D'autre part, ils sont également incorporés dans l'ADN viral en tant que faux bloc de construction. Par conséquent, la synthèse d'ADN est maintenant interrompue en raison du groupe 3`hydroxyle manquant sur le ténofovir activé. En conséquence, le virus ne peut plus se reproduire. Cependant, il existe également des ADN polymérases dans le corps humain, en particulier dans le mitochondries. Ceux-ci peuvent également être inhibés par le médicament, avec des effets secondaires correspondants.
Application médicale et utilisation
Le ténofovir est utilisé dans le traitement du VIH-1 et l'hépatite B infection. Initialement, le médicament a été approuvé pour le VIH thérapie en Europe en 2002, et depuis 2008, il est indiqué pour le traitement des l'hépatite B. En particulier, le ténofovir est utilisé chez les patients atteints d'hépatite B et de réplication virale active et foie enzymes. Dans le traitement du VIH, le ténofovir est toujours utilisé en association avec d'autres médicamentsL’ thérapie peut être utilisé chez l'adulte ainsi que chez l'adolescent âgé de 12 à 18 ans. Chez les femmes enceintes atteintes d'hépatite B chronique, le ténofovir peut réduire la transmission du virus à l'enfant à naître. Ici, dans les conditions de l'étude, le médicament a été administré au cours du dernier trimestre de grossesse ainsi que administration continué jusqu'à 4 semaines après la naissance. Une augmentation significative des malformations chez l'enfant à naître n'a pas été observée jusque-là. Il convient de noter que le traitement par le ténofovir ne permet pas de guérir le VIH-1 ou l'hépatite B, de sorte que le patient peut toujours transmettre des virus à d'autres personnes, même pendant thérapie. Protection appropriée les mesures sont donc indispensables pour éviter l'infection.
Risques et effets secondaires
En général, le ténofovir est très bien toléré. Les effets secondaires courants comprennent nausée, diarrhée, sensation de fatigue, le vertigeet mal de tête. Cependant, la prudence est recommandée chez les patients présentant une insuffisance rénale existante. Le médicament a un effet néphrotoxique et, dans de rares cas, peut conduire à un rein échec. Le ténofovir ne doit pas non plus être pris avec d'autres médicaments susceptibles de provoquer des lésions rénales supplémentaires. Le ténofovir est contre-indiqué chez les patients nécessitant dialyse. L'inhibition de l'ADN polymérase mitochondriale humaine peut entraîner des effets secondaires rares mais importants à long terme. En particulier, les nourrissons qui ont été exposés à une thérapie nucléosidique in utero peuvent présenter un risque accru d'effets secondaires. Il peut y avoir, en raison d'un excès de acide lactique dans l' sang, lactique acidose. Cela se manifeste comme profond et rapide Respiration, somnolence et nausée, vomissementet estomac douleur. Cela doit être pris en charge immédiatement par un médecin, car cet effet secondaire peut être fatal. inflammation du pancréas (pancréatite) peut se produire, ce qui est particulièrement visible lorsque douleur dans le haut de l'abdomen. Dans de rares cas, faiblesse musculaire et articulaire, lésions des voies nerveuses (polyneuropathie) et une lipodystrophie (trouble de la redistribution des graisses corporelles) peut survenir. S'il y a un connu réaction allergique au ténofovir lui-même ou à d'autres composants du médicament, il ne doit pas être pris. Grossesse présente un défi particulier et nécessite une gestion individualisée des médicaments. L'allaitement pendant le traitement n'est pas autorisé car on ne sait pas encore si le médicament passe dans lait maternel.
