L'aminophylline est un bronchodilatateur et vasodilatateur. Il est principalement utilisé comme agent antiasthmatique dans l'asthme bronchique et la bronchopneumopathie chronique obstructive (MPOC ).
Qu'est-ce que l'aminophylline?
L'aminophylline est principalement utilisée comme agent antiasthmatique pour l'asthme bronchique et la bronchopneumopathie chronique obstructive (MPOC ). En tant que combinaison médicamenteuse de théophylline et l'éthylènediamine (rapport 2: 1), l'aminophylline appartient au groupe des dérivés de la méthylxanthine des principes actifs. Théophylline est le composant physiologiquement actif, tandis que l'éthylènediamine augmente principalement la solubilité. La combinaison d'ingrédients actifs est moins puissante que pure théophylline et a une durée d'action plus courte. L'aminophylline est principalement utilisée comme agent antiasthmatique ou bronchospasmolytique dans l'obstruction des voies respiratoires due à l'asthme bronchique or MPOC . Dans le sang, l'aminophylline est présente liée à protéines à un taux d'environ 60%. La demi-vie plasmatique est comprise entre 7 et 9 heures.
Effets pharmacologiques
Une fois que l'aminophylline pénètre dans l'organisme, la théophylline est libérée de la combinaison de médicaments et conditionne les mécanismes d'action caractéristiques des dérivés de la méthylxanthine. Il s'agit notamment de son action en tant qu'inhibiteur de la phosphodiestérase (PDE) et adénosine bloqueur des récepteurs. Les inhibiteurs de la phosphodiestérase inhibent la enzymes appartenant à la phosphodiestérase. L'aminophylline est un inhibiteur non sélectif de la PDE qui inhibe simultanément plusieurs phosphodiestérases différentes plutôt que des types spécifiques de enzymes. L'effet est notamment dû à la théophylline contenue dans l'aminophylline. Cela provoque une dilatation vasculaire (élargissement) via l'inhibition de la PDE dans les voies respiratoires et sang bateaux. Parallèlement, l'aminophylline stimule la diurèse (excrétion urinaire par les reins), acide gastrique sécrétion et la centrale système nerveux. Dans ce contexte, l'aminophylline augmente l'AMPc intracellulaire (cyclic adénosine monosphate) concentration, qui active la protéine kinase A (PKA), qui régule le métabolisme énergétique. L'AMPc augmenté concentration dans le tissu active en outre le le métabolisme énergétique contrôlé via la catécholamine et provoque la libération d'épinéphrine. De plus, la synthèse des leucotriènes impliqués dans les processus inflammatoires dans les bronches asthme et ainsi la réponse immunitaire innée est inhibée. Aminophylline, en tant que adénosine antagoniste, bloque son action au niveau des récepteurs de surface cellulaire du Cœur, entraînant une augmentation de la fréquence cardiaque et la contractilité.
Application médicale et utilisation
Aminophylline, analogue à d'autres contenant de la théophylline médicaments, est principalement utilisé pour le traitement des bronches asthme, chronique bronchiteet MPOC (la bronchopneumopathie chronique obstructive). Il a un effet relaxant sur les muscles lisses des bronches et pulmonaires bateaux. De plus, l'aminophylline provoque une dilatation bronchique, stimule les muscles respiratoires et inhibe la libération de substances inflammatoires endogènes. En dilatant les bronches (bronchodilatation), le principe actif conduit à une réduction des spasmes bronchiques caractéristiques des bronches asthme et la MPOC, qui provoque un essoufflement et une toux. En conséquence, l'aminophylline est principalement utilisée dans le traitement et la prophylaxie de la détresse respiratoire causée par la bronchoconstriction (rétrécissement des voies respiratoires). Dans ce contexte, il est particulièrement adapté au traitement et à la prophylaxie des symptômes d'asthme nocturne. L'aminophylline peut également être utilisée dans les crises d'asthme aiguës. Dans l'asthme bronchique modéré à sévère, la substance active est généralement utilisée en association avec des agonistes des récepteurs bêta-2-adrénergiques et glucocorticoïdes. En présence de BPCO, cependant, l'aminophylline est associée à des agonistes des récepteurs bêta-2-adrénergiques et anticholinergiques. Parce que les enfants et les fumeurs excrètent l'ingrédient actif plus rapidement, l'aminophylline montre une durée d'action raccourcie chez ces patients. Dans Cœur échec, altéré foie or un rein fonction, pneumonie, infections virales et graves oxygène carence, par contre, l'excrétion de l'aminophylline est plus lente. Dans les deux cas, la posologie doit être ajustée en conséquence.
Risques et effets secondaires
Pendant la drogue thérapie avec de l'aminophylline, insomnie, diarrhée, nausée, brûlures d'estomac, mal de tête, agitation, augmentation de la miction, arythmies cardiaques, augmenté sang glucoseet des tremblements des membres peuvent souvent être observés. acide urique et La créatinine les niveaux sont souvent élevés, tandis que le sang calcium les concentrations sont diminuées. Un surdosage peut conduire aux convulsions, aiguës hypotension, sévère arythmies cardiaques, ainsi que des troubles gastro-intestinaux. En cas d'hypersensibilité à la substance active, après un myocarde aigu (infarctus du myocarde frais) ainsi qu'un arythmie cardiaque, thérapie avec l'aminophylline est contre-indiqué. La théophylline contenue dans l'aminophylline est métabolisée (métabolisée) principalement via le CYP1A2 - une enzyme endogène importante pour la biotransformation des médicaments. Les niveaux de plasma peuvent donc varier entre les personnes atteintes. Nombreux interactions avec d'autres ingrédients actifs sont également possibles. Le principe actif est donc généralement administré avec retenue. Pour éviter les surdoses, en particulier l'intoxication à la théophylline dangereuse avec convulsions et arythmies cardiaques-Fermer Stack monitoring par le médecin est recommandé.
