L'amprénavir est un agent médical et appartient au groupe des inhibiteurs de la protéase du VIH. Le médicament est utilisé pour traiter l'infection par le VIH.
Qu'est-ce que l'amprénavir?
L'amprénavir est un agent médical et appartient au groupe des inhibiteurs de la protéase du VIH. Le médicament est utilisé pour traiter l'infection par le VIH. L'amprénavir est un médicament commercialisé en Allemagne, en Autriche et en Suisse sous le nom d'Agenerase. Le médicament est un inhibiteur de protéase. Son développement a eu lieu au début des années 1990 par la société Vertex Pharmaceuticals. L'amprénavir est commercialisé en tant qu'agent antiviral depuis 1995. Il a été approuvé par l'EMA (Agence européenne des médicaments) en 2000. Environ 90% de l'amprénavir est lié à protéines dans l' sang. L'ingrédient actif est décomposé dans le foie par le système cytochrome. Si le patient prend de l'amprénavir avec un autre inhibiteur de protéase, ce processus peut être ralenti. De cette manière, la durée d'action du médicament dure plus longtemps. La demi-vie est estimée à environ 10 heures. De plus, des inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse (INTI) peuvent être administrés en même temps.
Effet pharmacologique
Le principe d'action de l'amprénavir est l'inhibition de la réplication virale. Ainsi, la protéase virale de l'enzyme protéase du VIH est contrecarrée. La protéase du VIH est d'une importance capitale pour la génération d'autres particules virales ayant une activité infectieuse. Cependant, si la protéase peut être inhibée, la propagation de la virus dans l'organisme humain peut être réduit. En réduisant davantage la multiplication des virus, la charge virale diminue finalement. La base de l'effet est la prévention du clivage du précurseur viral protéines. Cela entraîne la formation de particules virales immatures qui ne sont pas infectieuses. Contrairement aux anciennes substances actives de ce type, le mécanisme de liaison entre la substance active et l'enzyme est différent. Ainsi, la résistance croisée à l'amprénavir ne se produit pas chez les patients qui réagissent négativement aux anciens inhibiteurs de protéase. Au cours de l'essai clinique, une comparaison a été faite entre l'amprénavir et le Inhibiteur de la protéase du VIH l'indinavir. L'efficacité de l'amprénavir était inférieure à celle de l'indinavir.
Application médicale et utilisation
L'amprénavir, comme tous les autres inhibiteurs de protéase du VIH, est utilisé pour traiter les infections à VIH telles que SIDA. En traitement, le médicament est associé à d'autres antiviraux. L'amprénavir convient au traitement des adultes et des enfants à partir de quatre ans. Environ 50 pour cent de tous les patients subissent une diminution significative de la charge virale dans le corps. L'amprénavir est pris par voie orale sous forme de tablettes. Les adultes prennent un comprimé de 1200 milligrammes deux fois par jour. Pour les enfants, la posologie dépend de leur poids corporel. Oral administration se traduit par des absorption dans l' tractus digestif. Dans le sang, environ 90% de la substance active se lie au plasma protéines. Une métabolisation presque complète se produit dans le foie.
Risques et effets secondaires
Il existe un risque d'effets secondaires liés à la prise d'amprénavir. Ceux-ci affectent principalement le tractus gastro-intestinal, ce qui est également le cas avec d'autres inhibiteurs de protéase. Ainsi, les personnes touchées souffrent souvent de douleurs abdominales ainsi que diarrhée. Peau des réactions telles que des éruptions cutanées sont également possibles. Dans environ un pour cent de tous les patients, il existe un risque de complications potentiellement mortelles. Ceux-ci peuvent inclure Syndrome de Stevens-Johnson. En cas d'effets secondaires de ce type, le traitement doit être interrompu. Les troubles métaboliques, qui incluent des phénomènes de redistribution des graisses, représentent un autre effet secondaire indésirable. Cependant, ces effets secondaires surviennent moins fréquemment pendant thérapie avec l'amprénavir que pendant le traitement par l'indinavir. Lorsque l'amprénavir est utilisé, interactions avec les autres médicaments sont également envisageables. Ce sont CNS-actifs médicaments tel que antidépresseurs ainsi que benzodiazépines. De plus, la prise de antiarythmiques ainsi que antihistaminiques en même temps que l’amprénavir. Les médecins mettent également en garde contre interactions avec Millepertuis extraits. Ceux-ci provoquent une baisse du taux d'amprénavir dans le sangLes contre-indications à l'utilisation de l'amprénavir comprennent grossesse, insuffisance rénale et insuffisance hépatique. De plus, une hypersensibilité à la substance active est possible.
