Bendamustine est un agent chimiothérapeutique très efficace qui permet d'obtenir de meilleurs résultats de traitement dans certains types de cancer par rapport aux thérapies conventionnelles (schémas CHOP). Dans le même temps, il est associé à beaucoup moins d'effets secondaires que ceux-ci. La plupart des patients évaluent le la chute des cheveux, ce qui ne se produit que rarement, comme particulièrement positif.
Qu'est-ce que la bendamustine
Bendamustine est un agent chimiothérapeutique très efficace qui produit de meilleurs résultats de traitement dans certains types de cancer par rapport aux thérapies conventionnelles (schémas CHOP). Bendamustine (formule moléculaire: C16H21Cl2N3O2) existe sous forme de chlorhydrate de bendamustine dans cancer médicaments. Chimiquement, il appartient au groupe des alkylanziens bifonctionnels et au sous-groupe des azote-dérivés perdus. Par rapport à ceux-ci, cependant, il provoque beaucoup moins d'effets secondaires. La bendamustine est un médicament cytostatique qui désactive les cellules tumorales par alkylation. Il inhibe la croissance tumorale de manière tout aussi efficace dans les tumeurs hématologiques et solides. La bendamustine est utilisée soit en mono-préparation, soit en association avec l'anticorps monoclonal rituximab. L'ingrédient actif a été développé dans les années 1960 en RDA et décrit pour la première fois scientifiquement en 1963. Les médecins l'ont appelé IMET3393. Il était disponible comme médicament à la fin des années 1960 (nom commercial: Cytostasan). Il a été approuvé en République fédérale d'Allemagne en 1993. Le médicament, qui est efficace en quelques minutes, combat les cellules cancéreuses beaucoup plus efficacement que les autres membres de son groupe de substances actives. Cela les désactive non seulement, mais déclenche également leur programme de suicide (apoptose). En combinaison thérapie avec rituximab, même des cellules tumorales résistantes aux agents alkylants et réfractaires sont contenues. La posologie exacte du médicament est déterminée en fonction du tableau clinique, du degré de prétraitement et de la taille de la surface corporelle du patient. La bendamustine est disponible sous forme de mono-préparation sous les noms commerciaux Levact et Ribomustine.
Action pharmacologique
La bendamustine a une action nettement rapide: en 7 minutes environ, elle se propage à tous les tissus corporels, quel que soit le stade de la tumeur ou l'âge du patient. Cependant, la propagation dans tout le corps ne se produit pas uniformément. Dans le foie, il est immédiatement converti en dérivé hydroxy cytotoxique. La bendamustine a des effets antinéoplasiques et anticytocides. La substance active est métabolisée dans le foie. Cela produit les métabolites actifs M3 et M4, qui présentent cependant une efficacité beaucoup plus faible par rapport à la substance mère: M3 se produit dans sang plasma à un concentration d'environ 1:10 par rapport au bendamustide, M4 dans un rapport de 1: 100. Le bendamustide détruit l'ADN des cellules tumorales par alkylation. Il modifie le double brin d'ADN en stimulant la réticulation de l'ADN et protéines. Il en résulte des ruptures de brins en double hélice et également des ruptures de brins chromosomiques qui ne peuvent pas être réparées. La cellule cancéreuse mute et sa fonctionnalité est perturbée. Les informations génétiques endommagées ne peuvent plus être lues et transcrites. En conséquence, la cellule dégénérée ne peut plus se diviser / proliférer et finit par mourir. La réparation de l'ADN tumoral endommagé est sévèrement inhibée, en particulier cancer du sein. La bendamustine se lie à plus de 90% au plasma protéines (albumine) après intraveineuse administration et est néanmoins excrété par l'organisme en 40 minutes en moyenne. Près de 95% de celui-ci est excrété par les voies urinaires. Seul un dixième environ du médicament administré n'est pas métabolisé par l'organisme. Ils peuvent être détectés dans l'urine.
Usage médical et application
La bendamustine est administrée uniquement par voie parentérale. le dose sélectionné, en tenant compte de facteurs individuels (âge, type de cancer, stade de la tumeur, traitement antérieur, surface corporelle), varie de 50 à 150 mg / m² de KOF. Le médicament est généralement appliqué en perfusion à court terme (30 à 60 minutes) sur deux jours consécutifs. Chimiothérapie est répété toutes les 4 semaines. À des doses plus faibles (50 à 60 mg / m² de KOF), il peut également être administré jusqu'à 5 jours consécutifs. Avantageusement, il n'y a pas de résistance croisée à d'autres cytostatiques médicaments avec l'utilisation de la bendamustine. Le médicament est approuvé pour le traitement de la maladie de Hodgkin, myélome multiple, cellule du manteau lymphome, indolent non-lymphome de Hodgkin et lymphocytaire chronique leucémie (LLC) .Cependant, la bendamustine s'est également avérée efficace dans le traitement de cancer du sein - pour lequel il a été approuvé en RDA - et le carcinome bronchique à petites cellules. Par exemple, la survie dans des conditions indolentes non-lymphome de Hodgkin et lymphome à cellules du manteau aux stades ultérieurs du cancer avec association thérapie de bendamustine et rituximab par rapport au traitement standard (schéma CHOP) est d'environ 70 à 31 mois sans progression. Lorsque CHOP a été administré, la croissance tumorale a progressé, bien qu'inhibée. La bendamustine n'est pas efficace dans mélanome, tumeurs germinales, sarcome des tissus mous, foie carcinome, bile carcinome canalaire, et carcinome épidermoïde des front et cou.
Risques et effets secondaires
Les effets secondaires courants comprennent une carence en leucocytes, anémie(anémie), myélosuppression, perte d'appétit, nausée, réactions d'hypersensibilité, altération de la clés, sec bouche, coliques douleurs abdominales, sensations de chaleur, rougeur du visage, irritation des muqueuses, diarrhée, constipationet l'infection. Dans des cas plus rares, peau troubles, réactions allergiques et phlébite au site d'injection peut survenir. La perte de cheveux (alopécie) est très rare et n'affecte jamais l'ensemble du cuir chevelu. Nausée est également moins fréquente avec le traitement par la bendamustine qu'avec d'autres cytostatiques médicaments. Nausée survient avec un retard chez environ un tiers des patients et est traité avec un inhibiteur des nausées (antagoniste 5HT3). Le médicament anti-tumoral ne doit pas être utilisé en cas de un rein fonction, lésions hépatiques sévères, altération sang compter, jaunisse, chirurgie majeure précédente, jaune fièvre vaccins, infections, grossesse et la lactation (dans les études animales, les dommages à la embryon eu lieu). Si la bendamustine traverse la barrière placentaire ou passe dans lait maternel n'a pas encore été déterminé chez l'homme. Les patients en âge sexuellement actif doivent utiliser des contraception pendant leur chimiothérapie avec la bendamustine, et les patients de sexe masculin doivent continuer à utiliser contraception aussi longtemps que 6 mois après la dernière perfusion.
