La bléomycine est un glycopeptide antibiotique avec des propriétés cytostatiques. Il est utilisé pour carcinome épidermoïde, Lymphomes hodgkiniens et non hodgkiniens, tumeurs testiculaires et épanchements pleuraux malins. Effets secondaires spécifiques associés à la bléomycine thérapie, en particulier en cas de surdosage, comprennent fibrose pulmonaire ainsi que peau dommage.
Qu'est-ce que la bléomycine?
Le médicament bléomycine est un médicament cytostatique qui endommage l'ADN humain en provoquant des cassures de brins d'ADN. Deux glycopeptides structurellement similaires existent dans le mélange de bléomycine, les dérivés Bléomycine A2 et B2, le dérivé A2 ayant un pourcentage plus élevé de 55 à 70%. L'ingrédient actif est obtenu à partir de l'actinomycète Streptomyces verticillus, ce qui le place dans le groupe des antibiotiques.
Effets pharmacologiques sur le corps et les organes
La bléomycine est administrée soit par voie intraveineuse (par veine), par voie intramusculaire (dans le muscle) ou intrapleurale (dans le Pecs cavité), en fonction de la maladie. Après un médicament intraveineux administration, élimination in sang le plasma se produit rapidement et est biphasique. Initialement, la demi-vie est de 24 minutes, puis augmente de 2 à 4 heures. La substance est inactivée par des hydrolases et d'autres fractions protéiques de bas poids moléculaire, qui se produisent principalement dans sang plasma mais aussi dans le foie. Dans les poumons et peaucependant, ces hydrolyses se produisent dans une moindre mesure. La bléomycine est finalement excrétée par le un rein, mais ne peut pas être supprimé par dialyse. La formation d'anions radicaux superoxyde est le principal mécanisme de l'action de la bléomycine. Il forme une bléomycinefonte (II) dans la cellule avec des ions de fer (II), entraînant une intercalation (intercalation) dans l'ADN. En outre, moléculaire oxygène se lie au fonte (II), et un électron est donné au oxygène. Ainsi, l'activation de la bléomycine suit pour former une bléomycine-fonte- (III) des ions complexes et des radicaux superoxyde se forment simultanément. Les ions radicaux superoxyde donnent naissance à des radicaux hydroxyles (OH-), qui conduire aux ruptures monocaténaires dans l'hélice d'ADN. À des doses accrues, des cassures double brin se produisent. Le cycle cellulaire est spécifiquement avorté dans la phase G2 (c'est-à-dire peu avant la phase de division cellulaire réelle), c'est pourquoi la translocation (changement d'emplacement) du chromosomes se produit. Étant donné que la bléomycine peut en principe agir dans toutes les cellules du corps, un effet mutagène involontaire dans d'autres organes pendant le traitement ne peut être exclu. Le matériel génétique peut également être endommagé par la bléomycine thérapie, de sorte que les hommes ne devraient pas engendrer d'enfants jusqu'à 6 mois après un traitement approprié. Sperme la conservation doit être envisagée avant de commencer thérapie, comme permanent infertilité peut résulter. Les femmes ne doivent pas devenir enceintes pendant le traitement.
Usage médicinal et utilisation pour le traitement et la prévention.
La bléomycine est principalement utilisée en association avec d'autres agents chimiothérapeutiques. Les domaines d'utilisation comprennent les carcinomes épidermoïdes du front, cou, organes génitaux externes, et col de l'utéruset les tumeurs testiculaires. En outre, le médicament est administré aux premiers stades de lymphome de Hodgkin et chez les adultes avec lymphome non hodgkinien de malignité intermédiaire ou de haut grade. En monothérapie, la bléomycine est utilisée de manière palliative pour les épanchements pleuraux malins (malins).
Risques et effets secondaires
Un examen dose de 1 mg doit être administré avant la première utilisation de bléomycine et le patient doit être observé pendant au moins 4 heures pour écarter toute réaction immédiate grave. En particulier, un réaction allergique est craint dans lymphome patients et peut entraîner des convulsions fébriles sévères avec la mort. En général, les effets indésirables suivants peuvent survenir: Nausée, vomissement, stomatite (inflammation de l'oral muqueuse), perte d'appétit, articulation et muscle douleuret frissons et haute fièvre. Plus précisément, la toxicité de la bléomycine affecte principalement les poumons et peau. Un effet secondaire particulier et grave de la bléomycine est fibrose pulmonaire, qui peut se développer à partir de pneumonie. Fibrose pulmonaire peut survenir, en particulier à des doses totales supérieures à 300 mg, ce qui dose-limitant. Irradiation antérieure des poumons ou Pecs, augmenté oxygène administration pendant le traitement à la bléomycine et à plus de 70 ans augmentent en outre le risque de fibrose pulmonaire. De plus, la toxicité cutanée existe sous la forme de l'hyperkératose, peeling Très probablement, cet effet secondaire est causé par la diminution de l'activité de la bléomycine hydrolase, que le médicament désactive. La bléomycine ne doit pas être utilisée pendant l'allaitement. Dans grossesse, il ne peut être utilisé que s'il y a un danger de mort condition du patient. Cela peut endommager l'enfant à naître. Dans le cas des aigus pneumonie, dysfonctionnement pulmonaire sévère, poumons pré-irradiés, ainsi que foie ainsi que un rein dysfonctionnement, une indication stricte doit être faite, car le risque de subir des effets secondaires sévères est significativement augmenté dans ces cas. Vivre les vaccins ne doit pas être administré pendant le traitement par bléomycine, car cela peut entraîner des maladie infectieuse. De plus, la formation d'anticorps et donc l'efficacité des inactivés les vaccins, par exemple, dans le cadre de la influencer vaccination, peut être réduite au cours du traitement cytostatique.
