La colchicine représente l'ingrédient actif connu le plus ancien pour le thérapie des aigus goutte attaques. Le puissant poison du fuseau est extrait des tubercules et des graines de la crocus d'automne.
Qu'est-ce que la colchicine?
La colchicine représente l'ingrédient actif le plus connu pour le traitement des goutte attaques. La colchicine est le nom donné à un principe actif toxique appartenant au groupe des tropolones alcaloïdes (composés naturels), qui est principalement extrait des graines et des tubercules du crocus d'automne (Colchicum autumnale). La colchicine est principalement utilisée pour la prévention et le traitement des crises aiguës de goutte. L'ingrédient actif a des propriétés analgésiques et anti-inflammatoires en interférant avec la mitose (division nucléaire cellulaire) comme poison de la broche. La colchicine elle-même existe sous forme d'un goût amer, jaune-blanc, amorphe ou cristallin et d'eau-soluble poudre qui devient sombre lorsqu'il est exposé à la lumière. La colchicine est éliminée via le circulation entérohépatique (reins et bile).
Action pharmacologique
La colchicine possède une activité analgésique et anti-inflammatoire en arrêtant les processus inflammatoires dans le les articulations lors d'un aigu attaque de goutte, minimisant ainsi douleur. Ici, l'ingrédient actif réduit douleur symptômes par une voie indirecte. Dans un aigu crise de goutte, il y a une augmentation concentration d'urate (acide urique cristaux), qui sont phagocytés (absorbés) par les macrophages (cellules piégeuses) du système immunitaire . Dans le processus, ces cellules piégeuses libèrent des médiateurs inflammatoires (substances qui favorisent inflammation), ce qui provoque le douleur au cours des attaques. La colchicine intervient dans cette chaîne d'action en empêchant les macrophages de prendre le acide urique cristaux afin que les médiateurs inflammatoires ne soient plus libérés. Contrairement aux uricosuriques (qui favorisent acide urique excrétion) ou des uricostats (qui inhibent la formation d'acide urique), l'ingrédient actif n'affecte pas le concentration d'acide urique dans le sang. De plus, en tant que poison cellulaire et fusiforme, la colchicine altère la mitose (division du noyau cellulaire) et inhibe la formation de microtubules, un composant important du cytosquelette des eucaryotes, dans les cellules en se liant à la protéine tubuline (le composant principal des microtubules), empêchant ainsi la formation de l'appareil à fibre de broche. En raison de cet effet toxique, l'utilisation de la colchicine est associée à un certain nombre d'effets secondaires et est de plus en plus réduite. Par exemple, à la suite de l'inhibition de la mitose par la colchicine, le renouvellement cellulaire de l'épithélium du intestin grêle peuvent être altérés, c'est pourquoi les symptômes gastro-intestinaux (diarrhée) peut se manifester. En conséquence, la posologie la plus faible possible doit être utilisée dans tous les cas pendant la colchicine thérapie.
Application médicale et utilisation
La colchicine est principalement utilisée pour le thérapie et la prévention des crises de goutte aiguës. De plus, d'autres utilisations peuvent être trouvées dans la littérature comme fièvre méditerranéenne familiale (polysérosite récurrente), la maladie de Behçet (chronique vascularite), ou récurrent péricardite (péricardite). Les préparations homéopathiques de l'ingrédient actif peuvent également être utilisées pour le traitement externe des douleurs articulaires aiguës dans le cadre de maladies rhumatismales inflammatoires, d'épanchements articulaires, gastro-intestinaux inflammation or tendovaginite. En règle générale, la colchicine est administrée sous forme de comprimés ou par voie orale sous forme de solution. Pour le traitement d'un aigu attaque de goutte chez un adulte, 1 mg est utilisé dans un premier temps, puis 0.5 mg toutes les 1 à 2 heures jusqu'à ce que les symptômes disparaissent ou jusqu'à ce que des effets indésirables se manifestent. Ici, le quotidien dose ne doit pas dépasser 4 à 6 mg. Pour la prévention des crises de goutte aiguës, la colchicine peut être appliquée à faibles doses (maximum 1.5 mg par jour), et la durée totale de ce traitement prophylactique ne doit pas dépasser trois mois. De plus, un quotidien dose de 0.5 à 1.5 mg de colchicine par jour peut prévenir les crises de fièvre méditerranéenne familiale. Pour un adulte, le mortel dose est d'environ 20 mg, bien que des décès isolés aient été observés même avec des quantités plus faibles de colchicine.
Risques et effets secondaires
Les effets secondaires indésirables les plus courants du traitement à la colchicine sont diarrhée (la diarrhée), vomissement (vomissement), nauséeet douleurs abdominalesTroubles de la fonction musculaire (y compris faiblesse musculaire), un rein dommages et peau plaintes (prurit, peau brûlante) peuvent également être fréquemment observées. Dosages élevés dans certains cas conduire aux changements dans sang compter, anémie, la chute des cheveux, et / ou une croissance des ongles altérée. Le traitement par la colchicine est contre-indiqué en présence d'hypersensibilité à la substance active, grossesse, insuffisance hépatique et rénale, maladies du tractus gastro-intestinal, des changements dans le sang compte et altération de la fonction cardiovasculaire. La colchicine étant métabolisée (dégradée) par l'isoenzyme CYP3A4 et transportée par la protéine de résistance multidrogue 1 (MDR1 ou P-gp), de nombreux interactions avec les autres médicaments doit être pris en compte lors du traitement du médicament. Par exemple, une thérapie parallèle avec le CYP3A4 (y compris ciclosporine, Macrolides) ou des inhibiteurs de la P-gp (y compris ranolazine) peut provoquer une augmentation des concentrations plasmatiques ainsi qu'une intoxication prononcée.
