L'ingrédient actif saquinavir est un inhibiteur de protéase. Le médicament est principalement utilisé pour le thérapie des infections à VIH. Dans ce contexte, la substance saquinavir est principalement utilisé dans les préparations combinées. Le médicament a été approuvé en 1995. Étant donné qu'un grand nombre de patients ont rapidement développé une résistance au médicament, saquinavir a été retiré du marché pharmaceutique pendant une courte période. Une préparation améliorée est disponible depuis 1997.
Qu'est-ce que le saquinavir?
La substance saquinavir est caractérisée par des propriétés antivirales et est utilisée pour le traitement contre l'HI virus. Le saquinavir inhibe divers processus viraux, en particulier la protéase. Ceci est principalement responsable de la maturation et de la multiplication des virus. Il est administré par voie orale deux fois par jour. le tablettes sont pris après un repas. En règle générale, le médicament saquinavir est administré avec l'ingrédient actif ritonavir. Dans certains cas, le médicament est également appelé synonyme de saquinavirum ou de mésilate de saquinavir. Dans l'usage pharmaceutique, le saquinavir est présent sous forme de mésilate de saquinavir. C'est un poudre qui est légèrement hygroscopique et de couleur blanche. La substance est pratiquement insoluble dans d'eau.
Action pharmacologique
Fondamentalement, la substance active saquinavir est un Inhibiteur de la protéase du VIH. Ainsi, le médicament interfère avec la protéase du VIH. Il s'agit d'une enzyme virale qui joue un rôle central dans la formation de nouveaux virus. Pour cette raison, l'ingrédient actif saquinavir contribue à retarder la multiplication des virus HI dans l'organisme humain. Si la substance saquinavir est prise seule, son biodisponibilité est généralement trop faible, de sorte que son effet est insuffisant. En effet, le saquinavir est principalement dégradé en métabolites relativement inefficaces. Pour cette raison, le médicament est de nos jours généralement associé à ritonavir. C'est aussi un Inhibiteur de la protéase du VIH. Les deux ingrédients actifs ensemble conduire à un plus haut concentration de la drogue dans le sang plasma, ce qui augmente considérablement son efficacité. L'ingrédient actif saquinavir se décompose rapidement foie. Le système cytochrome est principalement responsable de la dégradation. Si ritonavir est prise en parallèle, cela conduit à un ralentissement de la dégradation hépatique du saquinavir, de sorte que la substance est efficace plus longtemps. En outre, dans certains cas, le médicament est associé à des inhibiteurs de la transcriptase inverse. En principe, l'ingrédient actif saquinavir entraîne une réduction de la charge virale.
Application médicale et utilisation
Le saquinavir est utilisé dans la majorité des cas pour le traitement des infections par le VIH. En particulier, l'agent est utilisé dans le traitement d'adultes infectés par le VIH-1. Autre antirétroviral médicaments sont généralement utilisés pour renforcer l'effet du saquinavir. Le correspondant thérapie méthode est appelée HAART ou thérapie antirétrovirale hautement active. La posologie du médicament saquinavir a lieu selon les informations du spécialiste. En règle générale, il est pris sous la forme de tablettes qui sont administrés par voie orale. Celles-ci tablettes sont pris deux fois par jour après les repas. Dans la plupart des cas, combinaison thérapie est réalisé avec le principe actif ritonavir. Cette substance est un soi-disant inhibiteur du CYP, qui ralentit la métabolisation du saquinavir.
Risques et effets secondaires
Divers effets indésirables et autres plaintes sont possibles au cours du traitement par le saquinavir. Ceux-ci doivent être soigneusement pesés par un médecin lors de la prescription de l'agent. Anamnèse, c'est-à-dire discussion sur le patient antécédents médicaux, joue un rôle central. En effet, le médecin traitant analyse le patient antécédents médicaux ainsi que les dispositions familiales. Les effets secondaires provoqués par le médicament saquinavir se produisent à des fréquences différentes. Les symptômes les plus fréquents lors de la prise de saquinavir sont des troubles gastro-intestinaux, tels que nausée, douleur dans l' région abdominale et diarrhée. Neuropathies périphériques et maux de tête sont également possibles. En plus des effets secondaires potentiels du saquinavir, il existe certaines contre-indications à prendre en compte avant de prendre le médicament pour la première fois. Si la personne concernée souffre d'hypersensibilité au principe actif saquinavir, il est obligatoire de s'abstenir de tout traitement avec le médicament.Dans ce cas, des alternatives au traitement doivent être trouvées. Le médicament est également contre-indiqué en présence de insuffisance hépatique. Les informations complètes concernant les contre-indications sont répertoriées dans les informations sur le médicament du saquinavir. De plus, avant de commencer le traitement par le saquinavir, il convient de noter que divers interactions avec d'autres agents existent. Par exemple, l'utilisation concomitante de pimozide, midazolam, stavudine, didanosine, l'éfavirenzet clarithromycine devrait être évité. En effet, ces substances interagissent avec le système cytochrome responsable de la dégradation du saquinavir. En conséquence, des changements dans les taux plasmatiques se produisent qui conduire, entre autres, à une moindre contrôlabilité de l'effet du saquinavir. Fondamentalement, le saquinavir est un substrat de la substance CYP3A4. Pour cette raison, interactions avec des inhibiteurs ou des inducteurs du CYP peuvent survenir s'ils sont pris en parallèle avec le saquinavir. En principe, tous les effets indésirables survenant doivent être signalés à un médecin afin de décider de la suite du traitement. L'arrêt peut être nécessaire si des complications sévères du saquinavir surviennent.
