Produits
Le lixisénatide a été approuvé comme solution injectable sous-cutanée dans l'UE en 2012, aux États-Unis en 2016 et dans de nombreux pays en 2017 (Lyxumia). Le lixisénatide est également associé à insuline glargine; voir iGlarLixi (Suliqua).
Structure et propriétés
Le lixisénatide est un peptide et un analogue du GLP1 de 44 acides aminés que, comme exénatide, a été développé à partir de l'exendine-4, un polypeptide du salive du lézard Gila d'Amérique du Nord. Le lixisénatide a une demi-vie plus longue d'environ trois heures et une affinité de liaison plus élevée que le substrat naturel GLP-1.
Effets
Le lixisénatide (ATC A10BX10) a sang glucose-propriétés florissantes et antidiabétiques. Les effets sont dus à la liaison au récepteur GLP-1, un GPCR (récepteur couplé à la protéine G). Ce récepteur est également activé par l'incrétine GLP-1. Agonistes des récepteurs GLP-1:
- Promouvoir insuline sécrétion des cellules bêta pancréatiques.
- Diminue glucagon sécrétion des cellules alpha, entraînant une diminution glucose libération par le foie (abaissant la gluconéogenèse).
- Améliore insuline sensibilité.
- Vidange gastrique lente, réduisant la vitesse à laquelle glucose pénètre dans la circulation sanguine.
- Augmente la satiété (centrale), réduit la sensation de faim et peut contribuer à la perte de poids.
Agonistes des récepteurs GLP-1 ont tendance à causer moins l'hypoglycémie parce que leur effet ne se produit pas tant que les taux de glucose ne sont pas élevés. Les gliptines disponibles par voie orale (voir ici) inhibent la dégradation du GLP-1, améliorant ainsi ses effets.
Les indications
Pour le traitement de type 2 diabète Mellitus.
Dosage
Selon le SmPC. Le médicament est injecté par voie sous-cutanée une fois par jour.
Contre-indications
- Hypersensibilité
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Les effets indésirables
Le plus courant possible effets indésirables comprendre nausée, vomissement, diarrhéeet mal de tête. Hypoglycémie est commun uniquement en combinaison avec sulfonylurées or insulines.
