Triptans: effets des médicaments, effets secondaires, posologie et utilisations

Produits

Triptans se présentent principalement sous forme de pellicule tablettes et des comprimés fondants. Certains sont également disponibles en injection sous-cutanée SOLUTIONS et vaporisateurs nasaux. Les suppositoires ne sont plus disponibles dans le commerce dans de nombreux pays. Sumatriptan (Imigran) a été le premier agent de ce groupe à être agréé aux États-Unis en 1992 et dans de nombreux pays en 1993. Aujourd'hui, plusieurs autres triptans et des génériques sont disponibles (voir ci-dessous). Dans certains pays, triptans sont également disponibles sans prescription médicale.

Structure et propriétés

Parce que les triptans interagissent avec la sérotonine sous-types de récepteurs, ils sont étroitement liés structurellement aux neurotransmetteurs sérotonine (= 5-hydroxytryptamine, 5-HT) et à la tryptamine. La figure compare le sumatriptan à la sérotonine:

Effets

Les triptans (ATC N02CC) ont des propriétés vasoconstrictives, anti-inflammatoires et analgésiques indirectes. Les effets sont dus à un agonisme au niveau des récepteurs 5-HT1 (5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F), entraînant une vasoconstriction, une libération réduite de neuropeptides pro-inflammatoires tels que le CGRP et la substance P, et une inhibition de la transmission nociceptive (douleur conduction), entre autres effets.

Les indications

Pour le traitement aigu de migraine attaques avec ou sans aura. Certains triptans sont également approuvés pour le traitement de la grappe mal de tête.

Dosage

Selon le SmPC. La médicaments doit être appliqué le plus tôt possible. Cependant, préventif administration n'est pas indiqué. Lors de l'administration, les faibles doses quotidiennes maximales et les intervalles de temps entre les doses individuelles doivent être respectés (intervalle de dosage)! Le déclenchement de l'action est obtenu le plus rapidement avec la solution injectable. Fait intéressant, la fusion tablettes ne sont pas nécessairement plus rapidement efficaces que les comprimés ordinaires. Le plasma maximum concentration est atteint plus tard. Comme les analgésiques, les triptans ne doivent pas être utilisés en continu car cette surutilisation peut entraîner des mal de tête. Un maximum de 9 jours de traitement par mois est recommandé. Pour plus d'informations, consultez le Maux de tête de surutilisation de médicaments article et l'article sur la surutilisation des médicaments.

Agents

  • Almotriptan (Almogran)
  • Élétriptan (Détendez-vous, générique).
  • Frovatriptan (Ménamig)
  • naratriptan (naramig)
  • Rizatriptan (Maxalat, génériques)
  • Sumatriptan (Imigran, génériques)
  • Zolmitriptan (Zomig, génériques)

Contre-indications

  • Hypersensibilité
  • Certaines maladies cardiovasculaires resp. maladies de la bateaux, également dans l'histoire.
  • Association avec des dérivés de l'ergotamine
  • Combinaison avec Inhibiteurs de la MAO (s'applique aux substrats MAO).

Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.

Interactions

Drogue-drogue interactions sont possibles avec Inhibiteurs de la MAO, Inhibiteurs du CYP, ergotamine dérivés et autres triptans. Lorsqu'il est combiné avec sérotoninergique médicaments comme les ISRS, il existe un risque la sérotonine syndrome. Cependant, la signification de cette interaction est controversée dans la littérature. Métabolisant enzymes comprennent la monoamine oxydase-A et, pour certains triptans, les isozymes CYP450. Par exemple, élétriptan est biotransformé par le CYP3A4 et zolmitriptan par CYP1A2. Inhibiteurs de la MAO et les inhibiteurs du CYP peuvent entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques.

Les effets indésirables

Les effets indésirables potentiels les plus courants comprennent:

Des effets indésirables cardiovasculaires graves tels qu'un infarctus du myocarde peuvent survenir, mais sont extrêmement rares selon la littérature (fréquence d'environ 1 sur 1 million).