Tolpérisone

Produits

La tolpérisone est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes (Mondocalme, générique). Il est approuvé dans de nombreux pays depuis 1966.

Structure et propriétés

Tolpérisone (C₁₆H₂₃NON, M_r = 245.36 g / mol) est chirale et est présente dans médicaments sous forme de racémate et de chlorhydrate de tolpérisone. C'est un dérivé de pipéridine et une propiophénone. La tolpérisone présente des similitudes structurelles avec lidocaïne et un similaire Mécanisme d'action à la anesthésie locale.

Effets

La tolpérisone (ATC M03BX04) a des propriétés relaxantes musculaires centrales sur le muscle squelettique strié. Il diminue le tonus musculaire périphérique dans le tronc cérébral. les cibles moléculaires du médicament sont probablement sodium et calcium canaux. contrairement à d'autres myorelaxants comme la tizanidine (Sirdalud, génériques), la tolpérisone n'est pas dépresseur, donc elle ne provoque pas sensation de fatigue comme un effet indésirable. La tolpérisone a une demi-vie courte de 1.5 à 2.5 heures. Dans de nombreux pays et certains pays européens, le médicament est utilisé relativement fréquemment et largement. Cependant, l'Agence européenne des médicaments (EMA) a conclu en 2012 que si les bénéfices l'emportent sur les risques, la tolpérisone ne doit être utilisée queaccident vasculaire cérébral la spasticité. Les études menées dans les années 1960 et 1970 ne répondent pas pleinement aux exigences actuelles.

Les indications

Recommandation de l'Agence européenne des médicaments:

• Traitement symptomatique de la post-accident vasculaire cérébral la spasticité chez les adultes.

Dans de nombreux pays, les indications suivantes sont encore valables actuellement:

• Spasmes musculaires dans les maladies douloureuses des muscles squelettiques, en particulier de la colonne vertébrale et les articulations près du coffre.
• Peut être utilisé pour augmenter le tonus musculaire squelettique dans les troubles neurologiques tels que les lésions des voies pyramidales.

Dosage

Selon les informations professionnelles. Les adultes prennent généralement 150 mg trois fois par jour. Le maximum quotidien dose est de 600 mg. doser des ajustements sont nécessaires dans certains groupes de patients.

Contre-indications

• Hypersensibilité
• Vous souffrez de Myasténie grave
• Allaitement

Les patients doivent être informés qu'au cours du traitement, des réactions d'hypersensibilité peuvent survenir avec une évolution sévère. Lorsqu'ils surviennent, le traitement doit être interrompu. Toutes les précautions peuvent être trouvées dans la notice d'information sur le médicament.

Interactions

La tolpérisone est métabolisée principalement par le CYP2D6 et, dans une moindre mesure, par d'autres isozymes du CYP. Médicament-médicament correspondant interactions sont possibles.

Les effets indésirables

Occasionnel possible effets indésirables inclure des étourdissements, une perte de équilibre, tremblement, paresthésies, palpitations, hypotension, sécheresse bouche, nausée, diarrhée, vomissement, douleurs abdominales, flatulence, transpiration, urticaire et peau rinçage. Dans de rares cas, des réactions d'hypersensibilité sévères sont possibles. Ces réactions peuvent survenir soudainement même après des années de prise du médicament.