Ubrogépant

Produits

Ubrogepant a été approuvé aux États-Unis en 2019 sous forme de comprimés (Ubrelvy).

Structure et propriétés

Ubrogépant (C29H26F3N5O3, Mr = 549.6 g / mol) existe sous forme de blanc poudre qui est pratiquement insoluble dans d'eau.

Effets

Ubrogepant a des propriétés analgésiques et est efficace contre d'autres symptômes de migraine comme la photophobie (sensibilité à la lumière), la phonophobie (sensibilité au son) et nausée. Les effets sont dus à un antagonisme au niveau du récepteur CGRP. La demi-vie est comprise entre 5 et 7 heures. CGRP (Calcitonine Gene Related Peptide) est un neuropeptide qui joue un rôle important dans le déclenchement migraine attaques. Il se compose de 37 acides aminés et s'exprime dans les systèmes nerveux périphérique et central. Il existe deux isoformes, CGRP-α (Figure) et CGRP-β, qui diffèrent en trois acides aminés. Les deux sont des agonistes du récepteur CGRP. Le CGRP a de puissantes propriétés vasodilatatrices et joue un rôle central dans douleur l'initiation ainsi que l'inflammation neurogène. Il a été constaté que les migraineux présentaient des niveaux élevés de CGRP lors d'une attaque et par voie intraveineuse administration du peptide peut provoquer des attaques migraine les patients.

Les indications

Pour le traitement aigu de la migraine chez l'adulte, avec ou sans aura.

Dosage

Selon le SmPC. Le médicament est pris par voie orale et uniquement au besoin, contrairement à Inhibiteurs CGRP (des anticorps monoclonaux). La tablettes sont administrés indépendamment des repas. Si besoin, un autre dose peut être pris après au moins deux heures.

Contre-indications

  • Hypersensibilité
  • Traitement concomitant avec de puissants inhibiteurs du CYP3A4.

Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.

Interactions

Ubrogepant est métabolisé principalement par le CYP3A4 et interactions sont possibles avec des inhibiteurs et des inducteurs. L'association avec des inhibiteurs puissants du CYP3A4 est contre-indiquée (voir ci-dessus). En outre, ubrogepant est également un substrat de P-glycoprotéine et BCRP.

Les effets indésirables

Le potentiel le plus courant effets indésirables comprendre nausée et la somnolence. Foie aucune toxicité n'a été observée. Ceci est en contraste avec d'autres antagonistes des récepteurs CGRP. Contrairement au triptans, ubrogepant ne provoque pas de vasoconstriction.