Produits
La bilastine est disponible dans le commerce sous forme de tablettes (Bilaxten). Il a été approuvé dans de nombreux pays en 2011. En 2019, une solution buvable et fondante tablettes pour les enfants ont également été enregistrés.
Structure et propriétés
Bilastine (C28H37N3O3, Mr = 463.6 g / mol) est un dérivé du benzimidazole et de la pipéridine. Il a été développé à FAES Farma en Espagne. La bilastine n'est pas un dérivé direct d'autres antihistaminiques mais partage des éléments structurels avec certains représentants (par exemple, mizolastine, fexofénadine).
Effets
La bilastine (ATC R06AX29) a des propriétés antihistaminiques, antiallergiques et anti-inflammatoires et soulage les symptômes du foin fièvre et ruches. Les effets sont dus à un antagonisme sélectif et puissant au histamine H1 récepteur. La bilastine a un rapide déclenchement de l'action (30-60 minutes) et une longue durée d'action (24 heures). La demi-vie est de 14.5 heures. La bilastine est faible sédatif, non anticholinergique et ne prolonge pas l'intervalle QT. Ceci est en contraste avec d'autres antihistaminiques.
Les indications
Pour le traitement symptomatique du foin fièvre, Conjonctivite allergiqueet ruches.
Dosage
Selon le SmPC. Le médicament est pris une fois par jour à vide estomac, c'est-à-dire au moins une heure avant ou deux heures après l'ingestion d'aliments ou de jus de fruits. La nourriture et les jus de fruits peuvent réduire biodisponibilité jusqu'à 30%. Pour les adultes et les adolescents de 12 ans et plus.
Contre-indications
- Hypersensibilité
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
La bilastine est un substrat de P-glycoprotéine et un substrat et un inhibiteur de l'OATP. En revanche, il est mal métabolisé et, contrairement à d'autres antihistaminiques, n'interagit pas avec le CYP450.
- La nourriture réduit l'oral biodisponibilité de bilastine.
- Le jus de pamplemousse ou d'autres jus de fruits réduisent la biodisponibilité de bilastine.
- Kétoconazole, érythromycine, diltiazem, ciclosporineet ritonavir augmenter les concentrations plasmatiques de bilastine.
- Une étude avec l'éthanol n'a montré aucune amélioration de effets indésirables.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables dans les essais cliniques inclus mal de tête, somnolence, étourdissements et sensation de fatigue. Cependant, ces effets indésirables ont également été observés avec placebo.
