Sulbactame est un inhibiteur de la bêta-lactamase. L'ingrédient actif étend le spectre d'action du bêta-lactame antibiotiques (également antibiotiques ß-lactamines) mais n'a qu'un faible effet antibactérien.
Qu'est-ce que le sulbactam?
En tant que drogue, sulbactame appartient au groupe des inhibiteurs de la ß-lactamase et est une sulfone synthétique d'acide pénicillinique. Il est utilisé en association avec le ß-lactame antibiotiques, dont il prolonge l'action. La structure chimique est la même, mais l'effet bactérien est faible. L'utilisation de sulbactame en association avec le ß-lactame antibiotiques se traduit par une sécurité thérapeutique beaucoup plus élevée que ce ne serait le cas avec la monothérapie seule. En Allemagne, le médicament est commercialisé sous les noms commerciaux Combactam (monopreparation) et Ampicilline/ Sulbactam, Ampicillin comp et Unacid (préparations combinées).
Effets pharmacologiques sur le corps et les organes
Le sulbactam inhibe de nombreuses formes de ß-lactamases produites par les bactéries. Cependant, la ß-lactamase «ampC cephalosporinase», qui est produite par Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa et Serratia, entre autres, n'est pas inhibée. Une liaison irréversible du sulbactam à l'enzyme ß-lactamase se produit, empêchant l'enzyme de fonctionner. Cela empêche l'inactivation du antibiotique afin que l'effet antibiotique puisse être exercé sur la bactérie. Dans le tractus digestif, le sulbactam peut être pratiquement non absorbé. Pour cette raison, il est généralement administré par voie parentérale via une courte perfusion. Immédiatement après la fin d'une perfusion d'une durée de 15 minutes, le sérum maximal concentration du sulbactam est atteint. En plus, biodisponibilité est de 99 pour cent lorsqu'il est injecté dans le muscle, et absorption est presque complet et fiable environ 30 à 60 minutes après le traitement administration. Le sulbactam se distribue bien dans les tissus et fluides corporels. Distribution est limité uniquement dans le liquide céphalo-rachidien, bien que l'effet soit augmenté si inflammation y est présent. Parmi les inhibiteurs de la ß-lactamase, le sulbactame a la plus grande affinité et la formation de protéines plasmatiques est de 38%. La demi-vie plasmatique approximative du sulbactam est d'une heure. Le sulbactam est principalement excrété par sécrétion tubulaire (excrétion active de substances telles que urée et acide uréique et ammoniac dans l'urine primaire) et la filtration glomérulaire (ultrafiltration du sang dans les corpuscules rénaux, séparation matérielle du sang et de l'urine primaire). Il n'y a pas de métabolisme du sulbactam, donc l'excrétion se fait principalement par les reins.
Utilisation médicale et utilisation pour le traitement et la prévention.
Le sulbactam soutient l'action des antibiotiques. En soi, il n'a ni effets bactéricides ni bactériostatiques. Il inhibe plutôt l'enzyme ß-lactamase, qui est produite par certains les bactéries et est capable de cliver l'anneau ß-lactame dans les antibiotiques (par exemple, pénicilline, céphalosporine). le antibiotique devient inefficace en raison du clivage de la structure chimique. Administration de sulbactam restaure le antibiotiquel'efficacité de. Le sulbactam est administré par voie parentérale avant l'antibiotique. Cela devrait à son tour avoir une demi-vie similaire. Le montant de la dose dépend de la sensibilité de l'agent pathogène et varie généralement de 0.5 à 1.0 gramme de sulbactame. Le maximum quotidien dose est de quatre grammes. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, le dose doit être ajusté en conséquence. La prescription de sulbactam n'est pas indiquée en cas d'hypersensibilité aux antibiotiques ß-lactamines. Le sulbactam ne doit pas non plus être utilisé chez les enfants de moins d'un an, car ses effets à cet âge n'ont pas été entièrement élucidés. Le sulbactam ne doit pas être administré sans le administration d'un antibiotique ß-lactame, car il n'a pas d'effet intrinsèque. Les effets embryotoxiques et tératogènes n'ont pas été démontrés dans les études animales. Cependant, l'expérience est insuffisante pour une utilisation chez l'homme. Il a été précisé que le médicament passe dans lait maternel, bien qu'aucun dommage n'ait encore été observé chez les nourrissons. Durant grossesse et l'allaitement, le sulbactam ne doit donc être administré qu'après une indication et une considération soigneuses des bénéfices et des risques.
Risques et effets secondaires
Comme avec tout médicament, des effets secondaires indésirables peuvent survenir lors de l'administration de sulbactam, notamment des réactions allergiques (p. éruption cutanée, augmentation du nombre de granulocytes éosinophiles, choc anaphylactique), tractus digestif troubles, réactions locales au site d'injection, néphrite interstitielle (maladie inflammatoire des reins) et augmentation foie enzymes en raison de la combinaison avec l'antibiotique. De plus, il peut y avoir une augmentation des effets secondaires de l'antibiotique. Des précipitations, de la turbidité et une décoloration se produisent lors de l'utilisation concomitante de médicaments tel que aminosides ainsi que métronidazole. Ces interactions sont également attendus avec les parentéraux tétracycline dérivés (par exemple, doxycycline, oxytétracyclineet rolitétracycline), avec noradrénaline, sodium pentothal, prednisoloneet chlorure de suxaméthonium, donc l'individu médicaments doit être administré séparément.
