Lovastatine est un médicament utilisé pour traiter cholestérol niveaux, Cœur crises, syndrome coronarien aigu et instable angine. Dans le corps humain, il exerce ses effets principalement sur cholestérol formation et sur le foie, qu'il stimule pour absorber plus de cholestérol du sang.
Qu'est-ce que la lovastatine?
Lovastatine est un médicament du groupe des statines. Comme c'est généralement le cas pour ce type de médicament, il est utilisé dans le traitement de cholestérol niveaux (hypercholestérolémie), mais il est également utilisé après un Cœur attaque, dans le syndrome coronarien aigu, et dans instable angine. Le cholestérol est un sang graisse qui a mauvaise réputation en raison de son influence sur le développement de Cœur maladie. Cependant, l'organisme humain en a besoin en quantités normales pour produire divers hormones, vitamine D, bile acides et membranes cellulaires. Le cholestérol appartient à ladensité lipoprotéines (LDL). Dans 1987, lovastatine est arrivée sur le marché en tant que première statine à abaisser sang niveaux de lipides. La formule moléculaire de l'ingrédient actif, qui est incolore en soi, est C24H36O5; l'industrie fabrique le médicament à l'aide des champignons Aspergillus terreus et Monascus ruber, les microorganismes faisant fermenter les matières premières en plusieurs étapes du processus.
Action pharmacologique
Les Mécanisme d'action de la lovastatine est basée sur l'inhibition de l'enzyme HMG-CoA réductase, dont le corps humain a besoin pour fabriquer du cholestérol. Dans le même temps, le médicament stimule la foie pour absorber et décomposer plus de cholestérol. LDL récepteurs dans le foie réagissent aux graisses sanguines comme le cholestérol: le récepteur LDL se lie à la molécule et la prend dans un Dépression dans l' membrane cellulaire connu sous le nom de fossette épineuse. La cavité occupée se ferme alors et devient ainsi une vésicule dans la membrane. Le cholestérol piégé est ainsi éliminé de la circulation sanguine. De plus, la lovastatine inhibe la formation de nouveau cholestérol. Dans la régulation normale du cholestérol, l'enzyme HMG-COA réductase utilise le coenzyme nicotinamide adénine dinucléotide phosphate (NADPH), qui absorbe les résidus clivés du substrat dans la réaction biochimique. Dans le corps d'une personne en bonne santé, taux de cholestérol se régulent via la thyroïde hormones, insuline ainsi que glucagon ainsi que par la quantité disponible de HMG-CoA réductase: tant qu'il y a suffisamment de cholestérol, il se lie à une protéine spécifique. Cependant, si le taux de cholestérol baisse, de plus en plus de ces liaisons protéines restent inoccupées et les protéines activées produisent des facteurs de transcription, qui à leur tour stimulent la synthèse de la HMG-CoA réductase. En conséquence, le nombre croissant de enzymes conduit à une augmentation de la formation de cholestérol, tandis qu'à l'inverse, une augmentation taux de cholestérol entraînent l'inhibition automatique de la synthèse. La lovastatine intervient dans ce processus en inhibant la HMG-CoA réductase, freinant ainsi la formation de nouveau cholestérol.
Application médicale et utilisation
La lovastatine est utilisée dans le traitement de l'hypercholestérolémie, entre autres. Cette hypercholestérolémie se reflète dans une LDL niveaux lorsque le sang est testé en laboratoire. Chez une personne en bonne santé sans facteurs de risque, la valeur ne doit pas dépasser 160 mg / dl; pour les patients atteints d'une maladie coronarienne ou artériosclérose, la valeur de référence est inférieure à 100 mg / dl. Pour ces deux maladies, un taux de cholestérol élevé est également un facteur de risque général. Arthériosclérose se caractérise par des dépôts dans le sang bateaux qui peuvent obstruer la circulation sanguine et se composent de graisse, de thrombus, calcium or tissu conjonctif. Ceux-ci peuvent entraîner d'autres complications et contribuer, entre autres, au développement d'un crise cardiaque, pour le traitement duquel le médicament lovastatine est également indiqué. Dans un crise cardiaque ou infarctus du myocarde, il y a une interruption de l'apport sanguin au cœur. Les survivants reçoivent souvent divers médicaments après une crise cardiaque pour réduire la probabilité d'un autre incident. La lovastatine est considérée dans ce cas, avec d'autres statines, bêta-bloquants, Inhibiteurs de l'ECA, Et d'autres médicaments, et dans ce rôle, il a à la fois un rôle post-AVC et préventif. Une maladie cardiaque moins spécifiquement délimitée est le syndrome coronarien aigu, dans lequel divers symptômes cardiaques sont présents. Le syndrome sert de «diagnostic de travail» pour les médecins jusqu'à ce qu'ils puissent précisément réduire la maladie réelle. L'une des causes possibles du syndrome coronarien aigu est instable angine pectoris, qui résulte d'une combinaison de artériosclérose et les maladies coronariennes. Il peut précéder l'infarctus du myocarde et peut également être traité par la lovastatine.
Risques et effets secondaires
La lovastatine est contre-indiquée dans la myopathie, la congestion biliaire (cholestase) ou les taux élevés de foie enzymes. Les effets secondaires les plus courants du médicament comprennent mal de tête, foie élevé enzymes, des problèmes digestifset la myopathie. Dans ce cas, ces dernières appartiennent aux myopathies toxiques, car elles sont dues à un médicament et conduire à la faiblesse musculaire typique du tableau clinique multiforme. Dans l'ensemble, des symptômes musculaires surviennent chez 0.025% des patients prenant de la lovastatine. Dans les cas extrêmes, les fibres musculaires peuvent se désintégrer (rhabdomyolyse), entraînant de nombreux autres signes de maladie: faiblesse musculaire et douleur, œdème du tissu musculaire, fièvre, diarrhéeet vomissement font partie des symptômes de la rhabdomyolyse. De plus, le sang acide urique les niveaux peuvent augmenter (hyperuricémie), le corps peut excréter de plus grandes quantités de pigment musculaire myoglobine (myoglobinurie), des troubles électrolytiques et une coagulopathie de consommation sont possibles dans le cadre d'une rhabdomyolyse. Le risque de développer un patient fibre musculaire la dégradation en tant qu'effet secondaire de la lovastatine augmente lorsque la lovastatine est associée à des fibrates: utilisation concomitante de gemfibrozil et la lovastatine, par exemple, provoque l'effet secondaire sévère dans 1 à 5% des cas. De plus, divers antibiotiques ainsi que antifongiques peut favoriser les effets secondaires de la lovastatine. Les aliments tels que le jus de pamplemousse peuvent également provoquer cet effet.
