La primaquine est un médicament d'ordonnance aux propriétés antiparasitaires. Il est utilisé pour la prévention, le traitement et le suivi des paludisme. Dans ses lignes directrices pour le traitement de paludisme, la Société allemande de médecine tropicale et internationale Santé (DTG) recommande primaquine en complément thérapie à chloroquine dans le traitement de paludisme tertiana. En Allemagne, primaquine est fabriqué et commercialisé par Bayer AG sous le nom commercial Primaquine.
Qu'est-ce que la primaquine?
La primaquine ou N4- (6-méthoxyquinolin-8-yl) pentan-1,4-diamine est un mélange racémique de formule moléculaire C15 H21 N3 O. C'est un dérivé de 8-aminoquinoléine. La substance sous-jacente (bisphosphonate de primaquine) est un cristallin, rouge-orange et d'eau-soluble poudre avec une odeur neutre et amère clés.
Action pharmacologique
Après oral administration, la primaquine est facilement absorbée par le tractus digestif et rapidement métabolisé par le foie à un dérivé carboxyle. Plasma de pointe concentration de primaquine est atteint en environ 2 à 3 heures. La primaquine a une demi-vie de 5 à 6 heures. Le dérivé carboxylique (carboxyprimaquine) a une demi-vie de 24 à 30 heures. Seule une petite fraction de la primaquine (environ 1%) est excrétée sous sa forme originale. L'excrétion se fait par l'urine. En tant qu'agent thérapeutique, la primaquine est prise pendant 14 jours. Le quotidien dose est calculé en fonction du poids corporel du patient et dépend du schéma thérapeutique global ou des autres médicaments utilisés. À des fins de prophylaxie, il est recommandé de prendre le médicament pendant 1 à 2 jours. le dose pour les adultes est de 30 mg, pour les enfants de 0.3 mg par kilo de poids corporel par jour. La mesure prophylactique doit être prise dans la période allant de 1 jour avant à 1 semaine après le séjour dans la zone de paludisme. La primaquine n'est pas approuvée comme médicament pour prophylaxie du paludisme en Allemagne. À cette fin, le médicament doit être obtenu à l'étranger.
Usage médical et application
La primaquine est fabriquée depuis les années 1940 et utilisée comme antipaludéen dans plusieurs pays. Cependant, son exact Mécanisme d'action est encore inconnue malgré des recherches intensives. On pense qu'une interaction de la substance avec l'ADN des plasmodes inhibe la biosynthèse de protéines, entraînant la mort de l'agent pathogène. Un dysfonctionnement mitochondrial est également envisagé. La primaquine est très efficace contre les stades exoérythrocytaires de Plasmodium vivax et Plasmodium ovale, et au début de la phase exoérythrocytaire de Plasmodium falciparum. La préparation montre également une grande efficacité contre les gamétocytes de Plasmodia, en particulier Plasmodium falciparum. Cependant, la primaquine s'est avérée inefficace aux stades érythrocytaires des plasmodes. Bien qu'elle ne soit pas approuvée à cet effet en Allemagne, la primaquine est utilisée dans la prophylase de tous les types de paludisme. Des études menées dans les pays d'Afrique centrale, en Colombie, en Iran et en Indonésie montrent un effet préventif de la primaquine jusqu'à 85% contre le pathogène Plasmodium falciparum, responsable du paludisme tropique. En revanche, l'utilisation de la primaquine pour le traitement thérapeutique du paludisme quartana et du paludisme tropique n'est pas considérée comme utile. En tant qu'agent thérapeutique et dans le but de prévenir les récidives, la primaquine est utilisée pour le paludisme tertiana, qui est causé par Plasmodium vivax et Plamodium ovale.
Risques et effets secondaires
La primaquine est contre-indiquée pour les personnes glucose-6-phosphate déficit en déshydrogénase et pour les personnes qui ont lupus érythémateux ou rhumatoïde arthrite. Une autre contre-indication est de prendre des médicaments potentiellement hémolytiques ou d'avoir une sensibilité personnelle au médicament. Lors de la prise de primaquine, il est conseillé de surveiller sang compte. La sécurité de l'utilisation de la primaquine pendant grossesse n'a pas été établi, les risques potentiels pour l'enfant à naître doivent donc être considérés comme faisant partie du rapport bénéfice / risque lors de l'établissement du plan thérapeutique. Les effets secondaires de la primaquine comprennent anémie ainsi que mal de tête, sensation de fatigue et somnolence, indigestion et estomac crampeset des démangeaisons peau. Si l'urine devient foncée, le traitement par primaquine doit être arrêté immédiatement, car cela peut indiquer foie surcharge, un rein maladie ou hémolyse.
