Bensérazide est une substance active qui n'est pas disponible sous forme de mono-préparation, mais qui est toujours administrée en association avec lévodopa. Les deux agents sont prescrits exclusivement pour le traitement de Maladie de Parkinson et syndrome des jambes sans repos. Bensérazide prend en charge le promédicament lévodopa si efficacement car il agit directement sur la périphérie.
Qu'est-ce que le bensérazide
Bensérazide est toujours administré en association avec lévodopa. Les deux agents sont prescrits exclusivement pour le traitement de Maladie de Parkinson et syndrome des jambes sans repos. Le bensérazide (formule chimique: C10H15N3O5) se présente sous forme de chlorhydrate de bensérazide uniquement en association avec la lévodopa. C'est un blanc à jaunâtre, cristallin, nond'eau-soluble poudre. Il appartient au groupe des inhibiteurs de la bensérazide décarboxylase. Comme son nom l'indique, il bloque l'action de dopamine décarboxylase, une enzyme qui décompose le neurotransmetteur dopamine dans le sang et vider. Le bensérazide ne peut pas traverser le sang-cerveau barrière et n'agit que de manière périphérique (c'est-à-dire à l'extérieur du système nerveux). Il empêche la dégradation de la L-dopa à la périphérie, garantissant que le dopamine le précurseur peut passer le sang-cerveau barrière et produire le plus nécessaire dopamine dans l' cerveau. À l'oral tablettes en Maladie de Parkinson et syndrome des jambes sans repos, les deux substances actives sont présentes dans un rapport de 4: 1 (L-dopa: bensérazide). Ils sont vendus sous les noms commerciaux Madopar, Levopar et Levodopa comp. et contiennent des doses de 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg et 50 mg / 12.5 mg.
Action pharmacologique
Le bensérazide, associé à la lévodopa, aide à soulager les symptômes de tremblement (tremblements), rigidité musculaire (rigueur) et troubles du mouvement (akinésie) typiques de la maladie de Parkinson, aidant la personne affectée à se déplacer plus librement et ralentissant la progression de la maladie. Depuis le neurotransmetteur la dopamine, qui réduit efficacement ces symptômes, ne peut pas traverser le barrière hémato-encéphalique en lui-même, il est administré sous la forme de son précurseur (L-dopa). Ce médicament, à son tour, est en grande partie décomposé dans le corps par une enzyme appelée dopamine décarboxylase avant de pouvoir atteindre l'endroit où il est nécessaire de produire plus de dopamine (le cerveau). Étant donné que le patient devrait recevoir une dose trop élevée dose de L-dopa pour que l'un des ingrédients actifs atteigne le cerveau, il est administré avec le bensérazide. Le chlorhydrate de bensérazide inhibe très efficacement l'activité de l'enzyme dégradant la L-dopa car sa similitude moléculaire avec la lévodopa lui permet de se lier à l'enzyme et de désactiver son centre catalytique. Ainsi, la L-dopa est capable de traverser le barrière hémato-encéphalique sans entrave et en totalité dose. Un autre effet pharmacologique du bensérazide est qu'il empêche prolactine sécrétion chez les femmes qui allaitent. Cette hormone est responsable de la formation de lait maternel.
Utilisation et application médicinales
L'association lévodopa + bensérazide est indiquée pour thérapie chez les patients atteints de la maladie de Parkinson et du syndrome des jambes sans repos. De plus, il est utilisé chez les personnes qui présentent des symptômes de type Parkinson, bien que cela ne doive pas être un effet secondaire des médicaments administrés. Les patients atteints de la maladie de Parkinson retrouvent leur mobilité au moins partiellement grâce aux principes actifs. De plus, la progression rapide de la maladie est inhibée. Dans le cas du syndrome des jambes sans repos, qui est apparemment également causé par une carence en dopamine dans le cerveau, les symptômes qui surviennent la nuit au lit (envie incontrôlable de bouger, brusque douleur et contractions musculaires) sont atténuées. Les patients trouvent un repos nocturne. De plus, l'association de principe actif lévodopa + bensérazide est utilisée pour diagnostiquer le «syndrome des jambes sans repos»: si les plaintes sont sensiblement atténuées, la personne atteinte souffre en fait de ce trouble. À cette fin, le médecin administre généralement la préparation sous forme de tablettes de 100 mg / 25 mg. Le médicament combiné peut également être bien combiné avec d'autres médicaments pour la maladie de Parkinson.
Risques et effets secondaires
Lors de la prise de lévodopa + bensérazide, les effets indésirables suivants sont très fréquents dans l'indication de la maladie de Parkinson: Perte de contrôle moteur du bouche, langueet front; mouvements corporels altérés; décoloration de l'urine; nauséeEt vomissementL'anxiété, Dépression, agitation, confusion, somnolence, insomnie, perte d'appétit, transpiration, tremblements, sensation de fatigue, indigestion, sèche boucheet douleurs abdominales. Les patients atteints du syndrome des jambes sans repos à qui on a prescrit le médicament ont très souvent des troubles du sommeil, Dépression, diarrhée, nausée et vomissement. Modifié clés sensation, hallucinations, anxiété et arythmies cardiaques sont communs. Lévodopa + bensérazide ne doit pas être utilisé si le patient présente une hypersensibilité aux principes actifs, phéochromocytome (tumeur surrénale), sévère hyperthyroïdie, psychose, palpitations, angle étroit glaucome, sévère foie, Cœur, un rein, métabolique et moelle osseuse maladie, ou est âgé de moins de 25 ans. Il ne doit pas non plus être administré pendant grossesse. Dans les études animales, des dommages embryonnaires se sont produits. Aucune donnée médicale n'est encore disponible pour l'homme. Les femmes qui allaitent doivent s'assurer d'arrêter d'allaiter si elles doivent prendre le médicament. Les personnes ayant des antécédents d'ulcères gastro-intestinaux, d'infarctus du myocarde, Cœur maladie, arythmies cardiaques, à angle ouvert glaucome, ramollissement des os, et diabète ne le recevra que s'il y a une indication médicale urgente. Vous serez surveillé régulièrement par un médecin pendant le traitement. Si l'association de principes actifs contre la maladie de Parkinson et le syndrome des jambes sans repos est administrée avec analgésiques (opiacés), neuroleptiques, fonte préparations, liant les acides médicaments (antiacides), phénytoïne, papavérine, antihypertenseur et de soutien circulatoire médicaments, son effet est diminué. L'amélioration de l'effet de la lévodopa + bensérazide se produit lorsque le médicament est pris avec des inhibiteurs sélectifs de la MAO-B. Par exemple, l'ajustement de la amantadine ou selegelin dose peut être requis. Les inhibiteurs de la MAO-A doivent être interrompus 14 jours avant la prise de lévodopa + bensérazide, sinon le patient peut ressentir une crise tension artérielle. Le médicament gastrique métoclopramide assure plus rapidement absorption des substances actives et plus d'effets secondaires.
