Phénobarbital: effets, utilisations et risques

Le phénobarbital est un médicament appartenant au groupe des barbituriques. Il est utilisé dans épilepsie traitement et en anesthésie préparation.

Qu'est-ce que le phénobarbital?

Le phénobarbital est un médicament appartenant au groupe des barbituriques. Il est utilisé dans épilepsie traitement et en anesthésie préparation. Le phénobarbital est un barbiturique. Les barbituriques médicaments qui ont hypnotique, narcotique or sédatif effets. Le nom les barbituriques est dérivé de l'acide barbiturique, l'un des principes actifs des barbituriques. Les barbituriques agissent biochimiquement via le soi-disant récepteur GABA. Une distinction peut être faite entre les barbituriques à action courte, à action moyenne et à action longue. Le phénobarbital fait partie des barbituriques à action prolongée. Dans les années 1960 et 1970, le phénobarbital était encore prescrit comme somnifère. En raison de ses effets secondaires considérables et de son potentiel de dépendance élevé, le phénobarbital peut ne plus être prescrit comme somnifère depuis 1992. Aujourd'hui, le médicament est utilisé pour traiter les épilepsies. le sédatif et un médicament anticonvulsivant est également utilisé dans la préparation de anesthésie. Le médicament est synthétisé via une réaction de condensation entre urée et diéthyl acide éthyl-phényl-malonique ester.

Action pharmacologique

Le phénobarbital est presque complètement absorbé par l'organisme après administration orale et intramusculaire administration. Concentrations maximales dans le sang sont retrouvés après 6 à 19 heures lorsqu'ils sont administrés par voie orale. Avec intramusculaire administration, les concentrations les plus élevées se trouvent dans le sang après seulement 3 à 5 heures. Le phénobarbital agit comme un sommeil et sédatif agent. Le médicament est également utilisé contre les crises. L'effet dépend fortement de la posologie. Comme la plupart des autres barbituriques, le phénobarbital développe son effet au niveau du récepteur GABA. Les récepteurs GABA sont protéines dans les cellules nerveuses qui peuvent lier le neurotransmetteur acide gamma-aminobutyrique. Cet émetteur est également connu sous le nom de GABA. Le GABA est le principal inhibiteur neurotransmetteur dans le centre humain système nerveux (CNS). Comme benzodiazépines, les barbituriques tels que le phénobarbital renforcent l'action du GABA au niveau du récepteur. Ils font également en sorte que le canal reste ouvert plus longtemps après la connexion de GABA. Dans le même temps, le phénobarbital bloque les récepteurs AMPA. Les récepteurs AMPA sont un sous-groupe de glutamate récepteurs. Glutamate est aussi un important neurotransmetteur. Cela a un effet excitateur. La combinaison de l'inhibition du GABA et du blocage de l'action excitatrice du glutamate est responsable des effets sédatifs et dépresseurs du phénobarbital. Pour que le médicament ait un effet anticonvulsivant dans le corps, un plasma concentration de 15-25 μg / ml est nécessaire.

Application médicale et utilisation

L'indication principale du phénobarbital est épilepsie. Le médicament est utilisé pour traiter le grand mal, le petit mal impulsif et l'état de mal épileptique. Ici, cependant, il est utilisé comme solution d'injection. L'état de mal épileptique est un crise d'épilepsie. Le plus souvent, il s'agit d'une série de crises qui se confondent. L'état de mal épileptique met la vie en danger et peut conduire à de graves dommages. Le phénobarbital est également utilisé comme solution injectable dans la préparation à l'anesthésie. Pendant longtemps, la drogue était en circulation comme somnifère. Depuis 1992, contenant du phénobarbital médicaments n'ont pas été approuvés comme agents somnifères.

Risques et effets secondaires

Le phénobarbital ne doit pas être pris si vous êtes hypersensible au phénobarbital ou à d'autres barbituriques. L'utilisation du phénobarbital est également contre-indiquée dans les alcool, somnifère, et anti douleur empoisonnement. Il en va de même pour l'empoisonnement par un stimulant médicaments ou par dépresseur médicaments psychotropes. Le phénobarbital peut provoquer des effets secondaires graves, il ne doit donc être utilisé qu'après une évaluation très minutieuse des risques et des bénéfices. Fermer Stack monitoring doit être maintenu tout au long du traitement par le phénobarbital. Mal de tête, le vertigeet nausée sont courants lors de la prise du médicament. Les patients peuvent être confus et présenter un temps de réaction prolongé. Des états d'agitation paradoxaux sont également observés. Une conséquence grave possible du phénobarbital est hépatique aiguë porphyrie.Porphyrie est une maladie métabolique associée à une dégradation altérée du sang hème pigmentaire. Elle se caractérise par une évolution épisodique avec des douleurs abdominales et réactions d'intolérance légères. Les patients souffrent de coliques douleurs abdominales, vomissement, nausée, coloration rouge de l'urine, convulsions et symptômes psychiatriques tels que psychose. Sévère foie ainsi que un rein un dysfonctionnement peut également se développer pendant le traitement par le phénobarbital. Sévère Cœur les dommages musculaires sont également une conséquence possible de l'utilisation. Les personnes qui ont des antécédents de troubles affectifs ou les personnes dont les proches souffrent de troubles affectifs ont un risque plus élevé de développer des effets secondaires psychiatriques. Si le phénobarbital est co-administré avec d'autres médicaments à action centrale, les effets et les effets secondaires de ces médicaments peuvent augmenter. En plus de alcool, ces médicaments comprennent analgésiques, somnifères, allergie médicaments, et médicaments psychotropes. Le phénobarbital entraîne également une augmentation de la formation de substances dégradant les médicaments enzymes, de sorte que la ventilation de certains médicaments dans le foie est accéléré. La perte d'effet affecte les médicaments tels que la thyroïde hormones, doxycycline, griséofulvine, contraceptifs oraux, lamotrigine, des corticostéroïdes ou des médicaments oraux qui inhibent la coagulation sanguine. Les enfants dont les mères ont été traitées au phénobarbital pendant grossesse présentent des malformations accrues. Le médicament atteint l'enfant via le placenta et y cause des dommages. Par conséquent, le phénobarbital ne peut être prescrit et pris que pendant grossesse après une évaluation approfondie des risques et des avantages. L'acide folique une carence peut survenir pendant le traitement par le phénobarbital. Cela favorise également les malformations de l'enfant à naître. Si la mère doit prendre du phénobarbital pendant grossesse, Fermer Stack monitoring du développement de l'enfant à naître avec la détermination des α-fœtoprotéines et ultrason est recommandé. Le phénobarbital a un fort potentiel de dépendance. Des symptômes de sevrage ont même été décrits chez des nouveau-nés dont les mères ont été traitées au phénobarbiol.