Produits
Esketamine spray nasal a été approuvé aux États-Unis et dans l'UE en 2019 et dans de nombreux pays en 2020 (Spravato).
Structure et propriétés
-La kétamine est l'énantiomère pur de la kétamine (C13H16ClNO, Mr = 237.7 g / mol). Le racémate kétamine est un dérivé de cyclohexanone dérivé de phencyclidine ("poussière d'ange"). C'est une cétone et une amine et est présente dans le spray nasal sous forme de chlorhydrate d'eskétamine, un cristallin blanc poudre qui est facilement soluble dans d'eau.
Effets
L'eskétamine (ATC N06AX27) a antidépresseur Propriétés. Contrairement au traditionnel antidépresseurs, il a un rapide déclenchement de l'action dans la gamme d'heures et un différent Mécanisme d'action. Les effets sont basés sur un antagonisme non sélectif et non compétitif des récepteurs -méthyl-D-aspartate (NMDA). Cela se traduit par une augmentation transitoire de glutamate Libération. En outre, de nombreux autres interactions avec d'autres systèmes récepteurs ont été décrits. L'eskétamine a une affinité plus élevée pour le récepteur NMDA que l'énantiomère. La demi-vie est comprise entre 7 et 12 heures.
Les indications
En combinaison avec un SSRI or IRSN pour le traitement du majeur résistant au traitement Dépression.
Dosage
Selon le SmPC. Le médicament est administré par voie intranasale et absorbé dans la circulation sanguine par le muqueuse nasale. Cela évite les administration, réduit le dose, et contourne le problème de la faible biodisponibilité. La thérapie se déroule sous la supervision d'un professionnel de la santé. Rien ne doit être mangé au moins deux heures avant le traitement et rien ne doit être bu 30 minutes avant, car nausée et vomissements peut se produire comme effets indésirables.
Abus
La kétamine et l'eskétamine sont abusés comme substances intoxicantes.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Patients pour lesquels une augmentation de sang la pression ou la pression intracrânienne pose un risque sérieux.
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Drogue-drogue interactions ont été décrits avec un dépresseur central médicaments, stimulants, et des agents qui augmentent sang pression. L'eskétamine est un substrat des isoenzymes CYP450, en particulier CYP2B6 et CYP3A4.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables inclure des étourdissements, nausée, dissociation, mal de tête, somnolence, vertige, clés perturbation, hypesthésie et vomissement.
