Gliptine

Produits

Les gliptines sont disponibles dans le commerce sous forme de pellicule tablettes. La sitagliptine (Januvia) a été le premier représentant agréé aux États-Unis en 2006. Aujourd'hui, divers ingrédients actifs et produits combinés sont disponibles dans le commerce (voir ci-dessous). Ils sont également appelés inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase-4.

Structure et propriétés

Certaines gliptines ont une structure de type proline car l'enzyme inhibée DPP-4 clive préférentiellement les dipeptides qui contiennent une proline (ou alanine comme dans GLP-1) à la deuxième position du -terminus.

Effets

Les gliptines (ATC A10BH) ont des propriétés antidiabétiques et antihyperglycémiques. Leurs effets sont basés sur l'inhibition de la sérine protéase dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), qui se trouve dans de nombreux tissus, y compris le un rein, foie, poumon, l'intestin et les cellules immunitaires. DPP-4 dégrade les incrétines GLP-1 (glucagon-like peptide-1) et GIP (glucosepeptide insulinotrope dépendant) par clivage des deux terminaux acides aminés (voir la figure 1). Ces peptides hormones sont libérés dans le sang circulation après un repas dans l'intestin. Ils sont produits par des cellules L ou K. Ils ont une demi-vie courte de l'ordre de quelques minutes. L'inhibition de l'enzyme augmente la concentration des incrétines et leurs effets antidiabétiques sont renforcés. Incidemment, Agonistes des récepteurs GLP-1 (GLP-1-RA) comme exénatide ainsi que liraglutide sont des analogues peptidiques des incrétines avec des propriétés comparables. Gliptines:

  • Glucose-Augmenter en fonction insuline libération des cellules bêta pancréatiques.
  • Améliorer la sensibilité des cellules bêta à glucose et augmenter son absorption dans les tissus.
  • Réduire glucagon sécrétion des cellules alpha, entraînant une diminution de la production de glucose dans le foie.
  • Vidage gastrique lent et réduction de la vitesse à laquelle le glucose pénètre dans la circulation sanguine
  • Améliore la sensation de satiété et ne provoque pas de prise de poids.

Parce que les gliptines ne sont efficaces que lorsque sang le glucose est normal ou élevé, ils ont tendance à provoquer moins d'hypoglycémies.

Les indications

Pour le traitement de type 2 diabète. Les gliptines sont également associées à d'autres agents antidiabétiques tels que Metformine, sulfonylurées, Les inhibiteurs du SGLT2, glitazonesEt avec insulines.

Dosage

Selon le RCP. Tablettes sont généralement pris une fois par jour. Vildagliptine peut également être administré deux fois par jour.

Ingrédients actifs

  • Alogliptine (Vipidia)
  • Linagliptine (Trajenta)
  • Saxagliptine (Onglyza)
  • Sitagliptine (Januvia)
  • Vildagliptine (Galvus)

D'autres représentants existent, qui ne sont pas encore enregistrés dans de nombreux pays. En plus des monopréparations, diverses combinaisons fixes sont sur le marché, par exemple Janumet ou Galvumet, toutes deux en plus de la metformine.

Contre-indications

  • Hypersensibilité

Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.

Interactions

Certaines gliptines, telles que saxagliptine, interagissent avec les isozymes CYP450. D'autres, cependant, ne sont ni des substrats ni des inhibiteurs ou des inducteurs du CYP (p. vildagliptine).

Les effets indésirables

Potentiel effets indésirables inclure des symptômes gastro-intestinaux tels que nausée, vomissementet diarrhée, aussi bien que mal de tête et une vulnérabilité accrue aux maladies infectieuses. En effet, DPP-4 joue également un rôle dans la système immunitaire . Hypoglycémie se produit très rarement avec une monothérapie, mais le risque est augmenté lorsqu'il est associé à un autre antidiabétique. médicaments. Une pancréatite aiguë dangereuse peut survenir rarement. Il se manifeste comme persistant, sévère douleurs abdominales. Les patients doivent être conscients de ces plaintes.