Alirocumab est un médicament expérimental pour hypercholestérolémie. C'est l'un des monoclonaux anticorps. Alirocumab a été présenté en mai 2013 au «Pharmacon Meran» par le scientifique autrichien Manfred Schubert-Zsilavecz.
Qu'est-ce que l'alirocumab?
Alirocumab est un médicament expérimental pour hypercholestérolémie. L'alirocumab fonctionne comme un inhibiteur (inhibiteur) de l'enzyme humaine proprotéine convertase subtilisine / kexine de type 9 - PCSK9 en abrégé. Ceci est impliqué dans la réglementation de cholestérol métabolisme. La société Regeneron Pharmaceuticals a développé l'alirocumab. En collaboration avec Sanofi, il a analysé son utilisation potentielle dans les études de phase III (ODYSSEY) pour le traitement des hypercholestérolémie. Dans quatre essais de phase III, il a été démontré que l'alirocumab réduisait considérablement LDL cholestérol niveaux dans différents groupes de patients. De plus, les données obtenues suggèrent que l'inhibiteur de la PCSK9 est également adapté au traitement des troubles cardiovasculaires. Dans les études, l'alirocumab s'est avéré être bien toléré à cette fin et avoir peu d'effets secondaires.
Effets pharmacologiques
L'enzyme PCSK9 régule LDL cholestérol les niveaux. Ce faisant, il empêche la réutilisation de LDL récepteurs. Les récepteurs LDL liés à PCSK9 sont dégradés. Par conséquent, ils ne rejoignent pas la surface des cellules des hépatocytes pour réabsorber le cholestérol LDL qui s'y trouve. Inversement, l'inhibition de PCSK9 favorise la réutilisation des récepteurs LDL. Ils peuvent alors réduire davantage le cholestérol LDL grâce à leur capacité de liaison au cholestérol. Ces récepteurs LDL, désormais plus disponibles, absorbent le cholestérol LDL nocif du sang, de sorte que LDL taux de cholestérol tombe. L'alirocumab doit être injecté par voie sous-cutanée tous les 14 jours. L'ingrédient actif a des effets additifs majeurs sur statines. Le médicament innovant a été largement testé cliniquement auprès de différentes populations de patients ainsi que dans des constellations variables avec un grand succès. Les 720 patients de l'étude étaient des individus traités avec statines tel que atorvastatine et rosuvastatine. Quatre-vingt dix pour cent des participants à l'étude avaient des maladies coronariennes artère maladie (CAD), et environ 30% avaient le type 2 diabète mellitus. Une répartition aléatoire 2: 1 des participants les a assignés à un traitement par alirocumab ou ézétimibe. Actuellement (février 2015), l'étude de 104 semaines est toujours en cours. L'objectif de démontrer la supériorité de l'alirocumab a déjà été atteint. Le médicament a réduit les niveaux de LDL de base à une moyenne de 50.6% après 24 semaines, tandis que le groupe de comparaison avec ézétimibe atteint seulement une réduction de 21%. En termes de profil de sécurité, les deux agents hypolipidémiants étaient à égalité.
Application médicale et utilisation
Alirocumab établit de nouvelles normes en thérapie pour abaisser le LDL élevé taux de cholestérol. Les patients présentant un risque particulier d'hypercholestérolémie LDL et un risque cardiovasculaire élevé doivent absolument essayer d'atteindre une valeur cible inférieure à 100 mg / dL ou <2.6 mmol / L. Il est même conseillé aux patients à très haut risque de descendre en dessous de 70 mg / dL ou <1.8 mmol / L. En particulier, les patients atteints d'hypercholestérolémie familiale trouvent très difficile voire impossible d'atteindre ces objectifs. Dans ce contexte, un taux de cholestérol LDL élevé est considéré comme un facteur de risque cardiovasculaire direct. Cependant, en moyenne, le taux de cholestérol LDL des patients à haut risque est de 127 mg / dL. Jusqu'à présent, l'hypercholestérolémie était traitée avec statines. Ainsi, l'effet bénéfique potentiel a été limité dès le départ, puisque le doublement de la statine dose ne produit souvent qu'une petite réduction des lipides. Les effets secondaires involontaires, principalement sur les muscles, ont également limité les options pour augmenter la dose. L'alirocumab comble le vide de traitement qui s'est ouvert lorsque la statine thérapie n'a pas réussi à réduire considérablement le LDL taux de cholestérol chez les patients à haut risque atteints d'hypercholestérolémie et les patients atteints d'hypercholestérolémie génétique. Une mutation peut être la cause chez certaines personnes lorsque le cholestérol LDL n'est pas suffisamment réabsorbé par les cellules du sang. Les statines ont un effet insuffisant dans ce cas - contrairement à l'alirocumab.
Risques et effets secondaires
Le nouveau médicament alirocumab est actuellement encore au stade expérimental et peut également être administré avec succès en tant qu'additif aux statines. L'alirocumab s'avère bien toléré dans les études. D'autres résultats de recherche sur le traitement par l'alirocumab sont attendus. Actuellement (février 2015), une phase de recrutement à grande échelle est en cours, avec des résultats attendus en 2018.
