Brivudine est un analogue nucléosidique utilisé comme agent virostatique pour herpès simplex type 1 et Le zona infections. C'est le médicament de choix pour ces indications chez les patients âgés de plus de 50 ans.
Qu'est-ce que la brivudine?
Brivudine est une substance du groupe des analogues nucléosidiques et est utilisé pour herpès simplex type 1 et Le zona (zona). Par rapport à d'autres analogues nucléosidiques courants (p. Ex., aciclovir), la substance a une puissance antivirale significativement plus forte. La demi-vie et le temps de séjour intracellulaire sont également significativement plus élevés. La formule moléculaire de brivudine est C11H13BrN2O5. La substance a un molaire masse de 333.135 gx mol ^ -1. La brivudine était déjà produite dans les années soixante-dix du 20e siècle, mais une utilisation généralisée n'a eu lieu que depuis 2001. Depuis, la brivudine a été approuvée pour la thérapie of herpès zoster. Auparavant, il n'y avait qu'une approbation pour le thérapie des infections causées par herpes simplex virus de type 1.
Action pharmacologique
La brivudine est administrée par voie orale sous forme de tablettes. L'habituel dose est de 125 mg par jour pendant une période de sept jours. La brivudine doit d'abord être activée et la substance active dans le corps est la brivudine triphosphate. Celui-ci a un temps de séjour intracellulaire de dix heures. La brivudine n'agit que dans les cellules infectées par virus. C'est parce que la brivudine est catalysée par des virus thymidine kinase. Cela signifie que viral thymidine kinase active la brivudine en la convertissant en triphosphate. En raison du long temps de séjour intracellulaire de dix heures, il y a suffisamment de temps pour agir contre le virus dans la cellule affectée. Les triphosphates de la brivudine fournissent l'effet antiviral. Ils inhibent l'ADN polymérase virale et assurent l'incorporation de nucléiques modifiés base dans l'ADN. En fin de compte, cela conduit à une terminaison de chaîne pendant l'élongation de l'ADN. Il faut cependant noter que le triphosphate de brivudine n'inhibe donc que la reproduction du virus, mais n'est pas efficace contre le virus lui-même. Ainsi, le virus ne peut pas être tué et reste dans le corps. La réactivation typique des virus de l'herpès ne peut donc pas être empêchée par la brivudine. L'initiation de thérapie a donc le plus de sens au stade de la réplication virale, car c'est là que l'ingrédient actif prend effet. Le traitement par la brivudine doit donc être débuté dans les 72 heures suivant l'apparition de peau symptômes. La brivudine est efficace contre herpes simplex type 1 et Le zona virus. L'efficacité contre les autres virus de l'herpès est insuffisante. La brivudine n'est pas non plus efficace contre herpes simplex type 2, ce qui provoque l'herpès génital. La brivudine est absorbée à 85% dans l'intestin après une absorption. Plasma liaison protéique de la brivudine est de 95%. La brivudine est soumise à un effet de premier passage élevé et n'est donc biodisponible qu'à 30%. La demi-vie est d'environ 16 heures. L'excrétion se produit principalement via le un rein, mais aussi dans une certaine mesure via le tabouret.
Usage médical et application
Médicalement, la brivudine est indiquée pour le traitement des infections par l'herpès simplex de type 1 et l'herpès zoster. En pratique, la brivudine est l'agent de choix pour le traitement de ces infections, en particulier chez les patients âgés de plus de 50 ans. Le traitement par la brivudine doit être débuté dans les 72 heures suivant peau symptômes pour atteindre une efficacité maximale. Après ces 72 heures, le traitement est toujours utile si des vésicules fraîches sont présentes sur le peau, propagation viscérale, zona ophtalmique floride (herpès zoster complet de l'œil), et zona (herpès zoster de l'oreille). Avant le traitement par la brivudine, vérifiez la présence d'une résistance croisée avec aciclovir.
Risques et effets secondaires
Les effets secondaires de la brivudine sont rares. Ils affectent principalement le tractus gastro-intestinal. Ici, nausée ainsi que diarrhée (diarrhée) peut survenir en particulier. Par ailleurs, sensation de fatigue, perturbations de sommeil, le vertige, mal de tête, réactions d'hypersensibilité cutanée, modifications réversibles de la sang compter et l'augmentation de La créatinine ainsi que urée dans le sérum sanguin sont possibles car effets indésirables. La brivudine ne doit jamais être administrée en concomitance avec 5-fluorouracile, promédicaments de 5-fluorouracile, ou flucytosine. La brivudine inhibe l'enzyme responsable de la dégradation de ces substances, de sorte qu'une accumulation se produit, entraînant un concentration de ces substances. Cet effet indésirable est potentiellement mortel. Après un traitement par la brivudine, un intervalle d'au moins 4 semaines doit être respecté avant que les substances susmentionnées puissent être administrées. La brivudine ne doit pas être administrée pendant grossesse et la lactation. Le traitement par la brivudine est également contre-indiqué chez les patients immunodéprimés. Il y a une résistance croisée avec aciclovir: si le patient est allergique à l'aciclovir, il est également allergique à la brivudine et vice versa.
