Clonidine est un médicament sympathomimétique du groupe imidazoline. Il est principalement utilisé pour traiter les artères hypertension (hypertension). En raison des effets secondaires sévères, il est considéré comme un agent thérapeutique de réserve.
Qu'est-ce que la clonidine?
Le médicament clonidine est un sympathomimétique qui appartient au groupe des imidazolines. Il peut être utilisé pour traiter hypertension, pour aider à retrait de drogue, dans le cadre de la soi-disant clonidine test d'inhibition, en crise hypertensive, contre angle ouvert chronique glaucome, Et pour sédation. Dans une certaine mesure, il peut également être utilisé dans sédation et analgésie. Cependant, en raison d'effets secondaires relativement graves, il n'est désormais utilisé que comme agent thérapeutique de réserve dans le traitement de hypertension et en retrait de drogue.
Action pharmacologique
Dans la clonidine, plusieurs mécanismes d'action peuvent être distingués par lesquels la substance agit. L'un est l'activation des α2-adrénorécepteurs présynaptiques, et en plus, l'activation des α2-adrénorécepteurs postsynaptiques, ainsi que l'inhibition des adrénaline libération dans la médullosurrénale. La clonidine se lie aux récepteurs α2-adrénergiques présynaptiques à la fois dans le système nerveux et à la périphérie. Cette liaison entraîne une diminution de la libération de noradrénaline via la cascade de signalisation couplée aux protéines G. Cette diminution de la libération de noradrénaline entraîne une diminution du tonus sympathique. En outre, la clonidine active également les récepteurs α2-adrénergiques postsynaptiques. Cela se produit en particulier dans la région du nucleus tractus solitarii, le site de commutation du réflexe barorécepteur (réponse au changement de sang pression déclenchée par les barorécepteurs). L'inhibition susmentionnée de adrénaline la libération dans la médullosurrénale, associée à la stimulation des récepteurs centraux de l'imidazoline, conduit à une amélioration supplémentaire de l'effet symphaticolytique. La clonidine exerce un effet même à de très faibles doses de quelques microgrammes. La demi-vie plasmatique est d'environ neuf à onze heures et la DL50 dose est de 108 mg-kg ^ -1 lorsqu'il est administré par voie orale à des souris. Il est partiellement métabolisé dans le foie; cependant, 65% du médicament est excrété inchangé par le un rein. La clonidine peut être administrée par voie orale sous forme de comprimé ou par voie intraveineuse. La clonidine traverse le sang-cerveau barrière et passe dans lait maternelL’ biodisponibilité est d'environ 75%. le le volume of distribution est de 2 l-kg ^ -1.
Utilisation et application médicinales
La clonidine peut être utilisée pour traiter les conditions suivantes: hypertension artérielle; hypertension gestationnelle réfractaire; crise d'hypertension; angle ouvert chronique glaucome; migraine; syndrome de sevrage aux opioïdes; sevrage de l'alcool syndrome; et des frissons postopératoires. En raison des effets secondaires élevés, la clonidine est principalement utilisée comme agent thérapeutique de réserve en association thérapie pour le traitement de l'hypertension artérielle, ainsi que pour le traitement de soutien des syndromes de sevrage. Dans l'ensemble, les effets suivants sont présents: Réduction de sang pression, réduction de Cœur taux, diminution du tonus sympathique en sevrage, sédation (doux), et douleur soulagement. La principale application de la clonidine - thérapie de l'hypertension artérielle - remonte à une découverte plutôt accidentelle dans les années 1960. Diverses substances, dont la clonidine, ont été testées pour leur capacité à décongestionner le muqueuse nasale. Au cours de ces tests, la forte réduction de Cœur taux et abaissement de tension artérielle ressortir. Ces effets ont ensuite été exploités thérapeutiquement par la communauté médicale. La clonidine est ainsi devenue principalement un agent thérapeutique de l'hypertension artérielle. Plus tard, sédatif et des effets analgésiques ont également été observés dans les expérimentations animales. Cependant, il convient de noter que la clonidine a des effets secondaires relativement forts, et pour cette raison, d'autres agents avec moins d'effets secondaires doivent être préférés.
Risques et effets secondaires
Les effets secondaires sévères déjà mentionnés prennent la forme de bouche, constipation, diminué salive et production de suc gastrique, sensation de fatigue, humeur dépressive, sédation et impuissance. La clonidine ne doit pas être utilisée en concomitance avec diurétiques, hypnotiques, vasodilatateurs ou alcool, car ces substances conduire à une augmentation de l'effet de la clonidine. Aussi, lors de la prise neuroleptiques, la clonidine ne doit pas être utilisée. Après application intraveineuse, une augmentation initiale de tension artérielle est possible.Clondin ne doit pas être utilisé en cas d'hypersensibilité (allergie) à la clonidine est connue. D'autres contre-indications comprennent nœud sinusal syndrome, bradycardie (Cœur taux inférieur à 50 / minute), endogène Dépression, certains arythmies cardiaques, coronaire artère maladie, infarctus aigu du myocarde, maladie occlusive artérielle avancée (CAD), Syndrome de Raynaud, thrombangiite oblitérante, insuffisance cérébrovasculaire, insuffisance rénale ainsi que constipation. La clonidine est également contre-indiquée pendant grossesse et la lactation.
