Cyclosporine: effets, utilisations et risques

La cyclosporine est un médicament qui appartient à la immunosuppresseurs. Il est obtenu à partir des champignons tubulaires Cylindrocarpon lucidum et Tolypocladium inflatum. Chimiquement, il représente un peptide cyclique de onze acides aminés.

Qu'est-ce que la cyclosporine?

La cyclosporine a un effet dépresseur sur la système immunitaire . Elle est donc appliquée pour supprimer, par exemple, les réactions de rejet dans les transplantations d'organes. La cyclosporine est un immunosuppresseur avec une gamme thérapeutique étroite. La distance entre son effet thérapeutique recherché et son effet toxique est très faible. Par conséquent, sang les niveaux doivent toujours être surveillés lorsqu'il est utilisé. La cyclosporine a un effet dépresseur sur la système immunitaire . Il est donc utilisé dans les maladies caractérisées par une réaction excessive du système immunitaire . Cela comprend le groupe de maladies auto-immunes. La cyclosporine est également utilisée pour supprimer les réactions de rejet dans les transplantations d'organes. C'est un peptide cyclique composé de onze acides aminés. On le trouve en plus grande concentration dans les champignons tubulaires norvégiens Cylindrocarpon lucidum et Tolypocladium inflatum. Par conséquent, il est isolé de ces champignons. Aujourd'hui, la cyclosporine est produite par synthèse à des fins médicales. Dans son état isolé, c'est un solide blanc qui se dissout dans alcool, méthanol, chloroforme or d'ether. Il est administré par voie orale sous forme de gélule ou de comprimé, ou en contournant par voie parentérale le tractus digestif (par exemple par injection). En raison de son effet immunosuppresseur, la cyclosporine peut également provoquer plusieurs effets secondaires lorsqu'elle est utilisée. Cependant, le médicament a considérablement révolutionné la médecine en ce qui concerne le rejet de greffe d'organe. Le temps de survie des patients pourrait être considérablement augmenté. Le médicament a été découvert au début des années 1970 par les microbiologistes suisses Hartmann Stähelin et Jean-François Borel.

Action pharmacologique

L'action pharmacologique de la cyclosporine repose sur son action inhibitrice sur l'enzyme calcineurine. La calcineurine active la synthèse des interleukines en stimulant les gènes correspondants. L'enzyme calcineurine est contenue dans Lymphocytes T et de là contrôle la synthèse de l'interleukine 2. En tant que substance messagère, l'interleukine 2 évoque des réactions inflammatoires qui servent à défendre le corps contre les protéines (les bactéries, virus). En maladies auto-immunes, cependant, le corps est propre protéines sont combattus. Pour stimuler le système immunitaire, la calcineurine se fixe à la protéine NF-AT et la déphosphoryle. A l'état déphosphorylé, cette protéine stimule les gènes correspondants pour transcrire les interleukines, responsables des réponses immunitaires. Cette cascade de réactions est inhibée par la cyclosporine. À cette fin, la cyclosporine se fixe à certains récepteurs du Lymphocytes T. Là, il se lie aux soi-disant immunophilines (liaison intracellulaire protéines) et forme un complexe avec eux. Ce complexe se fixe à son tour à la calcineurine. En conséquence, cette enzyme est bloquée et ne peut plus activer le facteur de transcription NF-AT par déphosphorylation. La formation supplémentaire d'interleukines cesse, atténuant ainsi les réponses immunitaires du corps.

Application médicale et utilisation

La cyclosporine est largement utilisée dans maladies auto-immunes, psoriasis, inflammatoire peau maladies, maladies rhumatismales ou Transplantation d'organe. Dans les maladies auto-immunes, le système immunitaire est dirigé contre son propre corps, et dans les greffes d'organes contre les organes transplantés sous forme de réactions de rejet. Les patients transplantés d'organe bénéficient en particulier de l'utilisation de ce médicament. Par exemple, depuis son utilisation, la durée de survie des personnes touchées a considérablement augmenté. Maladies auto-immunologiques sévères telles que colite ulcéreuse or glomérulonéphrite peut également être bien traité. Dans colite ulcéreuse, l'intestin est attaqué par le système immunitaire du patient. Cette maladie est caractérisée par des intestins sévères inflammation qui peut éventuellement détruire l'intestin. glomérulonéphrite représente un abactérien inflammation des glomérules des reins. S'il n'est pas traité, il peut conduire trop sévère insuffisance rénale. Psoriasis peut également être bien traité avec la cyclosporine. Pour inflammation des conjonctive et la cornée, la cyclosporine est utilisée par application topique, ce qui implique l'application d'un médicament contenant de la cyclosporine sur les zones touchées. En règle générale, la cyclosporine est également utilisée pour névrodermite. Neurodermatite est un inflammatoire, très irritant peau maladie causée par des réactions allergiques. Enfin, un domaine d'application important est la rhumatoïde arthrite. Rhumatoïde arthrite est une maladie auto-immune dans laquelle le système immunitaire attaque le corps les articulations. Le spectre de traitement de la cyclosporine comprend également des maladies oculaires inflammatoires sévères qui peuvent conduire à cécité. Le traitement par la cyclosporine sauve la vie dans de nombreux cas (Transplantation d'organe, maladies auto-immunes graves destructrices d'organes). Il améliore également la qualité de vie de nombreux patients atteints de maladies inflammatoires chroniques.

Risques et effets secondaires

Malheureusement, la cyclosporine ne peut pas être utilisée sans restriction car elle peut provoquer de nombreux effets secondaires. Les effets secondaires et les contre-indications résultent en grande partie de l'affaiblissement du système immunitaire. Par exemple, les patients atteints d'infections ne doivent pas être traités par la cyclosporine. L'immunosuppression pourrait aggraver l'infection. Les femmes enceintes et les mères allaitantes ne doivent pas non plus être traitées par la cyclosporine, car le médicament pourrait avoir un effet nocif sur l'enfant. L'utilisation simultanée de photothérapie en psoriasis et le traitement par la cyclosporine augmente le risque de peau cancer. . avec la cyclosporine est également contre-productif en cas de un rein dommages, car les reins peuvent être encore endommagés. Dans l'ensemble, la sensibilité à l'infection augmente avec l'utilisation de la cyclosporine, ce qui est dû à une réponse immunitaire réduite. Des troubles gastro-intestinaux peuvent survenir initialement, entraînant diarrhée, nauséeet vomissement. De plus, le développement d'un œdème est possible. Il peut également y avoir une augmentation du corps de gamme. La liste des effets secondaires possibles est très longue. Cependant, ceux-ci ne doivent pas nécessairement se produire. Cependant, les troubles digestifs, maux de tête, gingivite ou augmenté sang la pression se produit plus fréquemment. Par conséquent, sang tests et tension artérielle des mesures doivent être effectuées régulièrement pendant le traitement par la cyclosporine.