Lévodopa est un médicament d'ordonnance utilisé pour traiter les troubles de la système nerveux. L'ingrédient actif est la L-dopa, le précurseur d'un neurotransmetteur qui peut traverser le sang-cerveau barrière pour atteindre le site de la maladie. Maladie de Parkinson est parmi les conditions les plus courantes pour thérapie avec lévodopa.
Qu'est-ce que la lévodopa?
Maladie de Parkinson est parmi les conditions les plus courantes pour thérapie avec lévodopa. La lévodopa est également appelée L-dopa et est chimiquement, un acide aminé et un dérivé de la phénylalanine. Le nom chimique du composé est la L-3,4-dihydroxy-phénylalanine ou l'acide 2-amino-3- (3,4-dihydroxyphényl) -propanoïque. Le corps humain synthétise la L-dopa à partir de l'acide aminé tyrosine. Celui-ci est formé à partir de l'acide aminé essentiel phénylalanine, présent dans de nombreux aliments. Après hydroxylation de la tyrosine, de la L-DOPA se forme. Il représente le précurseur de la synthèse de diverses substances qui agissent comme hormones et messagers dans le corps. Ceux-ci inclus dopamine, adrénaline, noradrénaline ainsi que mélanine. La L-dopa est transportée vers les cellules nerveuses où une autre réaction a lieu, par exemple pour dopamine. Dopamine se forme après la décarboxylation de la L-dopa. Cette réaction se produit dans le centre système nerveux (CNS), mais aussi à l'extérieur. Pour les médicaments, la réaction devrait se produire principalement dans le SNC. Pour cette raison, la lévodopa en tant que médicament est principalement associée à un autre composant: une dopamine inhibiteur de la décarboxylase. Les préparations correspondantes sont appelées, par exemple, lévodopa comp. ou identifiez en outre cet inhibiteur de carboxylase dans le nom.
Action pharmacologique
Les premiers essais de traitement avec la L-dopa ont été documentés en 1961. Le but était de compenser une carence du neurotransmetteur dopamine dans le cerveau. Direct administration de dopamine a échoué parce que la dopamine n'entre pas dans le cerveau de la circulation sanguine. Autrement dit, alors que la L-DOPA peut traverser la barrière naturelle et sélectivement perméable entre le cerveau ( système nerveux, SNC) et la circulation sanguine, il reste imperméable à la dopamine. La lévodopa, en tant que précurseur de la dopamine, pénètre dans le cerveau après avoir passé le sangbarrière cérébrale et est convertie en dopamine par le élimination of carbone dioxyde (décarboxylation). Dans la circulation sanguine, la L-dopa réagit également pour former de la dopamine. D'autres développements du médicament préviennent cet effet en combinant la L-dopa avec une dopamine inhibiteur de la décarboxylase. Bensérazide ainsi que carbidopa sont de tels inhibiteurs qui empêchent la conversion de la L-dopa en dopamine en dehors du cerveau. L'effet thérapeutique de la lévodopa est excellent au cours des trois à sept premières années. Après cela, des effets secondaires se sont installés, appelés syndrome de L-dopa tardif ou syndrome de L-dopa à long terme. Après une période de temps qui varie d'un individu à l'autre, on atteint un état dans lequel il y a trop peu de cellules fournissant de la dopamine et le stockage de la dopamine est insuffisant. L'effet de la L-dopa diminue après deux heures. S'il n'est pas reconstitué, les écarts en vigueur (fin dedose effets) deviennent apparents. De plus, les récepteurs de la dopamine répondent à l'apport non continu de dopamine. D'une part, l'hyperexcitation se traduit par un mouvement involontaire (dyskinésies); d'autre part, une diminution de l'insensibilité à court terme avec ralentissement, rigidité ou spasmes musculaires (fluctuations motrices) se produit.
Usage médical et application
L'indication principale des médicaments contenant de la lévodopa est Maladie de Parkinson. Dans cette maladie, un réseau spécial de cellules nerveuses appelé le ganglions de la base est affecté et sert de centre de contrôle du mouvement. La présence de dopamine est nécessaire pour la régulation du mouvement. Deux zones associées au métabolisme de la dopamine jouent un rôle particulier: la matière noire (substantia nigra) et le soi-disant striatum. Alors que la dopamine se forme dans le premier, le corps strié absorbe la dopamine et assure sa conversion en signaux spécifiques et leur transmission. Dans ce processus, la dopamine agit comme une substance messagère (neurotransmetteur). Dans la maladie de Parkinson, les cellules de la matière noire meurent, de sorte que moins de dopamine est synthétisée. La maladie de Parkinson est l'une des maladies les plus courantes du système nerveux. Avec l'âge, la maladie survient plus fréquemment. Le syndrome des jambes sans repos est également traité par la lévodopa dans certains cas. Ce trouble neurologique se caractérise par des troubles sensoriels des jambes ou des pieds accompagnés de mouvements involontaires. On sait que les modifications du métabolisme de la dopamine jouent un rôle important dans ce trouble. La lévodopa entraîne un soulagement des symptômes. La lévodopa est également de plus en plus utilisée dans le traitement de La maladie de Huntington. La maladie de Huntington est un trouble héréditaire encore incurable. Les patients présentent une vie émotionnelle perturbée et un contrôle altéré des muscles et des expressions faciales. Chez les patients qui présentent une raideur musculaire (rigueur), un traitement par la lévodopa peut apporter une amélioration.
Risques et effets secondaires
Des doses excessives peuvent provoquer des troubles du mouvement (dyskinésie) ou des problèmes psychologiques (insomnie, hallucinations). Les effets secondaires possibles comprennent vomissement, nauséeet les troubles cardiovasculaires. Les patients souffrant de phéochromocytome, sévère hyperthyroïdie, ou à angle étroit glaucome (forme de glaucome) ne doit pas prendre de lévodopa. Il existe également un risque particulier en cas de arythmies cardiaques, après un Cœur attaque ou ulcères gastro-intestinaux. De plus, il existe de nombreux interactions avec les autres médicaments. Antagonistes de la dopamine, substances qui neutralisent l'acidité du suc gastrique (antiacides) et fonte les préparations réduisent les effets de la lévodopa, tout comme les substances qui amortissent les nerfs (neuroleptiques), opioïde analgésiques et les agents antihypertenseurs. Certain Inhibiteurs de la MAO (Inhibiteurs de MAO-B), d'autre part, renforcent l'effet. Si, en revanche, des inhibiteurs de la MAO-A sont pris en même temps, cela peut entraîner une augmentation considérable de la sang pression. Au démarrage thérapie avec la lévodopa, l'utilisation concomitante d'autres médicaments doit être soigneusement contrôlée dans tous les cas.
