Benzodiazépine: effets, utilisations et risques

Les benzodiazépines sont des composés chimiques spéciaux (composés d'un benzène anneau avec un anneau de diazépine) qui exercent des effets psychotropes sur le corps. Ils sont utilisés en médecine comme anxiolytique (anxiolytique), myorelaxant central, sédatifet induisant le sommeil (hypnotique) médicaments. Les effets anticonvulsivants (anticonvulsivants) de certains benzodiazépines expliquer également leur utilisation comme médicaments antiépileptiques.

Que sont les benzodiazépines?

Tous benzodiazépines sont des dérivés de la même structure chimique de base. Ceci est un système de cycle bicyclique de benzène et les anneaux de diazépine. le benzène est le représentant le plus simple des hydrocarbures aromatiques benzoïdes de formule moléculaire: C6H6. Un anneau de diazépine y est fusionné (connecté par condensation). Le cycle diazépine est un cycle insaturé à sept chaînons avec 2 azote les atomes. Anneaux de diazépine avec azote les atomes en 1ère et 4ème position dans le cycle - appelés benzo-1,4-diazpines - sont principalement utilisés comme médicaments. A la 5ème position du cycle diazépine, un autre cycle à six chaînons est connecté, mais pas par un recuit. Différents sites de liaison dans la région du cycle benzénique, sur le cycle diazépine et sur le cycle à six chaînons supplémentaire donnent des ingrédients actifs différents, certains avec des effets différents.

Action pharmacologique

Les benzodiazépines ont un effet activateur sur le récepteur A de l'acide gamma-amino-butyrique (GABA) en se liant, augmentant ainsi l'action du neurotransmetteur GABA. Les récepteurs GABA-A sont répartis dans tout le cerveau et moelle épinière. La liaison augmente la probabilité d'ouverture du récepteur GABA-A, entraînant une augmentation chlorure afflux dans le neurone. Cela hyperpolarise la membrane neuronale, entraînant une diminution de l'excitabilité. Le récepteur GABA-A se compose de 6 sous-unités, les benzodiazépines classiques montrant une affinité pour 4 de ces sous-unités (alpha1, alpha2, alpha3 et alpha5). Un effet au niveau du récepteur n'est possible qu'en présence du neurotransmetteur GABA ensemble - ce sont donc des modulateurs allostériques et non des agonistes au sens étroit. L'effet est plus fort à ces synapses qui contiennent peu de GABA. L'effet dépend de l'activité. Cela signifie que les réponses faibles des émetteurs sont améliorées de manière disproportionnée. Cela pourrait également être responsable de l'effet spécifique des benzodiazépines. Les benzodiazépines agissent dans le corps humain:

  • Soulage l'anxiété (anxiolytique).
  • Anticonvulsivant (anticonvulsivant)
  • Relaxation musculaire (relaxant musculaire)
  • Apaisant (sédatif)
  • Induisant le sommeil (hypnotique)
  • Amnésique (Mémoire écart pendant la durée de l’action).
  • Légèrement stimulant de l'humeur (note: s'il existe un trouble dépressif sous-jacent, celui-ci peut également être amplifié).
  • Partiellement euphorique (dose-dépendant et dépendant de l'intervalle d'admission).

Des doses élevées de benzodiazépines n'augmentent pas l'effet maximal. Cependant, il y a une réduction des dose de GABA pour déclencher l'effet maximum. Ainsi, le dose-la courbe de réponse de l'acide gamma-amino-butyrique est décalée vers la gauche.

Application médicale et utilisation

En raison des effets qui peuvent être obtenus, les benzodiazépines sont principalement utilisées médecine d'urgence et en psychiatrie. Cependant, les domaines d'application possibles sont considérablement limités en raison du potentiel de dépendance élevé ainsi que des effets secondaires dépressifs respiratoires importants. L'utilisation régulière de benzodiazépines à partir d'environ 8 semaines entraîne des symptômes de sevrage lorsque le médicament est arrêté. Il est donc recommandé de ne pas utiliser les benzodiazépines pendant plus de 4 semaines (en supposant une indication stricte et une posologie aussi faible que possible). Les benzodiazépines antiépileptiques, qui doivent souvent être prises à vie, sont une exception. Les principes actifs diazépam et lorazepam conviennent particulièrement comme agents de première intention pour le traitement des crises d'épilepsie aiguës. En psychiatrie, les benzodiazépines sont principalement utilisées dans le traitement de l'anxiété et de l'agitation. Ils sont également fréquemment utilisés comme médicaments aigus pour crises de panique. Les benzodiazépines ont également une place ferme dans le traitement des sevrage de l'alcool symptômes. Les benzodiazépines peuvent également être utilisées dans le traitement à court terme des troubles de l'endormissement et du maintien du sommeil. Cependant, en raison de leur potentiel de dépendance, d'autres groupes de substances (comme antihistaminiques) sont de plus en plus préférés. médecine d'urgence, les benzodiazépines sont également utilisées dans l'induction de anesthésie et dans le cadre de douleur thérapie (analgésie). En chirurgie sélective, la prémédication avant la chirurgie est souvent avec une benzodiazépine telle que midazolam pour soulager la tension et l'anxiété éventuelle du patient avant l'intervention.

Risques et effets secondaires

Les benzodiazépines ont divers degrés de Dépression en abaissant le centre respiratoire de la moelle allongée. Bien que respiratoire Dépression se produit de manière dose-dépendante, les intoxications potentiellement mortelles par les benzodiazépines seules sont rares. Cependant, en particulier dans les intoxications mixtes avec alcool ou autre CNS-actif médicaments (par exemple, opiacés), il existe un risque nettement accru d'arrêt respiratoire mortel. L'interaction entre les benzodiazépines et alcool est appelée tolérance croisée en raison de l'effet similaire sur le récepteur GABA-A. Ainsi, l'augmentation de dose souvent pratiquée en réponse à une tolérance accrue conduit à une augmentation des effets secondaires. Le potentiel addictif des benzodiazépines est évident dans la dépendance physique sévère qui se produit même à des doses thérapeutiques. Il n'est donc pas surprenant que les benzodiazépines aient les taux d'abus les plus élevés au monde. Le médicament entraîne alors des troubles Mémoire fonction, troubles du comportement, ralentissement psychomoteur et effets paradoxaux (augmentation de l'anxiété et / ou les troubles du sommeil). Les contre-indications à la prise de benzodiazépines comprennent: