Produits
Lorcaserin est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes (Belviq). Il a été approuvé aux États-Unis le 27 juin 2012. Il n'est actuellement pas enregistré dans de nombreux pays.
Structure et propriétés
Lorcaserine (C
11
H
14
ClN, M
r
= 195.7 g / mol) est présent dans médicaments sous forme de chlorhydrate et d'hémihydrate de lorcaserin, un poudre soluble dans d'eau. Il s'agit d'un dérivé de la benzazépine et d'un énantiomère pur et présente des similitudes structurelles avec la dexfenfluramine.
Effets
La lorcaserine a un effet coupe-faim et rassasiant en activant sélectivement le récepteur 5-HT2C sur certains neurones du hypothalamus. D'autres antiadiposites tels que fenfluramine et la dexfenfluramine se lient également à ce récepteur mais ne sont pas sélectives. Les effets cardiovasculaires indésirables possibles de fenfluramine (valvulaire Cœur maladie, artériel pulmonaire hypertension) sont attribués aux récepteurs 5-HT2B et 5-HT2A.
Les indications
Pour le traitement de en surpoids ainsi que obésité chez les patients avec un IMC ≥ 30 kg / m.
2
Ou avec un IMC ≥ 27 kg / m
2
En présence d'au moins une comorbidité (p. Ex., hypertension, dyslipidémie, type 2 diabète). De plus, une teneur réduite en calories régime et une activité physique accrue est prescrite.
Dosage
Selon le RCP. Tablettes sont pris deux fois par jour avec ou sans nourriture. Le succès du traitement doit être évalué après 3 mois.
Contre-indications
La lorcaserine est contre-indiquée en cas d'hypersensibilité et grossesse. Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
La lorcasérine inhibe le CYP2D6 et peut donc entraîner interactions. En raison des propriétés sérotoninergiques de la lorcaserine et de la possibilité la sérotonine syndrome, association avec d'autres agents sérotoninergiques tels que les ISRS, les IRSN, Inhibiteurs de la MAO, triptans, bupropion, dextrométhorphaneet Millepertuis devrait être évité.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables comprendre mal de tête, vertiges, sensation de fatigue, nausée, sec boucheet constipation. Chez les patients diabétiques, l'hypoglycémie, retour douleuret tousser ont également été observés.
