Produits
paracétamol est disponible dans le commerce sous forme de tablettes, comprimés pelliculés, comprimés fondants, comprimés effervescents, comme granules, gouttes, sirops, suppositoires, doux capsuleset une solution pour perfusion, entre autres (par exemple, acétalgin, Dafalgan, Panadol et Tylenol). paracétamol n'a été approuvé que dans les années 1950 (Panadol, Tylenol), bien qu'il ait été développé au 19ème siècle. Il est enregistré dans de nombreux pays depuis 1959 (Panadol). paracétamol est associé de manière fixe à d'autres ingrédients actifs, par exemple, codéine, caféine, vitamine C, agents du commun du froidet tramadol. Dans les pays anglo-saxons, l'ingrédient actif a un nom différent - il est généralement appelé acétaminophène.
Structure et propriétés
Paracétamol (C8H9NON2, Mr = 151.2 g / mol) existe sous forme de cristallin blanc poudre qui est peu soluble dans d'eau. Il a un peu amer clés et est inodore. Le clés peut être remarqué après l'ingestion. Le paracétamol est un acétamide. C'est un dérivé de acétanilide, qui a été lancé dans les années 1880 comme l'un des premiers agents antifébriles synthétiques (antifebrine). Acétanilide n'est plus disponible dans le commerce en raison de ses effets secondaires. Le paracétamol est également un métabolite de phénacétine, qui n'est également plus commercialisé.
Effets
Le paracétamol (ATC N02BE01) a des propriétés analgésiques et antipyrétiques. Contrairement aux AINS, il a peu d'activité anti-inflammatoire et n'inhibe pas l'agrégation plaquettaire. Le Mécanisme d'action n'a pas encore été élucidé de manière concluante. Une inhibition centrale de la synthèse des prostaglandines est impliquée. La demi-vie est courte, 2 à 3 heures. La durée d'action n'est que d'environ 4 à 6 heures.
Biotransformation
Le paracétamol est largement métabolisé dans le foie. Il est conjugué principalement avec l'acide glucuronique et avec acide sulfurique et excrété principalement dans l'urine. Particulièrement à des doses élevées, le métabolite toxique -acétyl-benzoquinonéimine (NAPQI) est formé par CYP2E1 car la conjugaison est saturée. Cependant, lorsque des doses thérapeutiques sont administrées, le NAPQI peut être détoxifié avec du glutathion endogène. Si les concentrations augmentent trop, l'acétaminophène est foie toxique en raison de la formation de NAPQI (voir ci-dessous).
Les indications
Pour le traitement symptomatique de fièvre et léger à modéré douleur. Les indications possibles incluent, par exemple (sélection):
- Maux de tête, migraine
- Mal Aux Dents
- Douleurs musculaires et articulaires, douleurs arthritiques
- Douleur après une blessure ou une chirurgie
- Fièvre et douleur associées à la grippe ou au rhume
Dosage
Selon l'étiquette du médicament. Les adultes prennent 500 mg à 1000 mg par voie orale jusqu'à un maximum de quatre fois par jour. Un intervalle de 4 à 8 heures doit être autorisé entre les doses individuelles (généralement 6 heures). Ces informations concernent les adultes. Pour les enfants, la posologie est basée sur le poids corporel. L'intervalle de dosage est plus long à 6 à 8 heures. Prendre après les repas peut retarder déclenchement de l'action. D'autre part, déclenchement de l'action peut être plus tôt après administration de prokinetics tels que dompéridone or métoclopramide. L'effet se produit également plus rapidement avec comprimés effervescents. Le 1 g tablettes sont gros et peuvent être difficiles à avaler. Ils peuvent être divisés en deux moitiés et pris l'un après l'autre. D'autres formes posologiques sont également disponibles.
Abus
Le paracétamol est abusé à fortes doses pour le suicide en raison de son foie-propriétés toxiques. Ceci est fortement déconseillé non seulement parce que la mort est atroce et dure des jours. L'ingrédient actif est également contenu dans des combinaisons fixes avec opioïdes, qui sont utilisés comme intoxicants. Un surdosage de telles préparations présente un risque.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Dysfonction hépatique sévère, aiguë hépatite, maladie hépatique active décompensée.
- Maladie de Meulengracht
Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.
Interactions
D'autres médicaments contenant de l'acétaminophène ne doivent pas être administrés en même temps pour réduire le risque de surdosage. Du froid les médicaments en particulier contiennent de l'acétaminophène «caché». Plusieurs médicaments interactions sont connus. Ceux-ci incluent (sélection):
- Foie toxique médicaments, les inducteurs enzymatiques et l'alcool peuvent augmenter la toxicité hépatique.
- Le paracétamol peut potentialiser les effets des anticoagulants.
Les effets indésirables
Les effets indésirables sont généralement rares. Ils comprennent une augmentation du foie enzymes, sang changements de comptage, réactions d'hypersensibilité, peau réactions et troubles gastro-intestinaux. Peau les réactions peuvent être graves et potentiellement mortelles. Le paracétamol est généralement mieux toléré que l'anti-inflammatoire non stéroïdien médicaments (AINS).
Surdosage et toxicité hépatique
Prendre 5 à 10 g d'acétaminophène en un seul dose peut provoquer des troubles hépatiques et un rein dommages et mort. Chez les enfants, le dose est plus bas. Les facteurs de risque sont:
- Âge: enfants, personnes âgées
- Maladie du foie
- Abus d'alcool chronique
- Chronique malnutrition, troubles de l'alimentation (réserves de glutathion vides).
- Médicaments inducteurs enzymatiques
Un empoisonnement est régulièrement signalé. Charbon activé et N-acétylcystéine sont utilisés comme antidotes.
