Ciclésonide

Produits

Le ciclésonide est administré avec undose inhalateur (Alvesco). Il a été approuvé dans de nombreux pays depuis 2006. Aux États-Unis, il est également disponible dans le commerce sous forme de spray nasal pour le traitement de la rhinite allergique depuis 2012 (Zetonna).

Structure et propriétés

Ciclésonide (C₃₂H₄₄O₇, M_r = 540.7 g / mol) est un promédicament et est hydrolysé par les estérases intracellulaires dans le poumon au métabolite actif C21-desisobutyrylciclesonide (= desciclesonide). Cela fournit une certaine sélectivité pour le voies respiratoires. Le ciclésonide est un glucocorticoïde non halogéné qui est structurellement étroitement lié à budésonide et existe en tant qu'énantiomère. C'est un cristallin blanc à blanc jaunâtre poudre qui est pratiquement insoluble dans d'eau.

Effets

Le ciclésonide (ATC R03BA08) possède des propriétés anti-inflammatoires, antiasthmatiques, antiallergiques et immunosuppressives. Les effets sont dus à la liaison du métabolite desciclésonide au récepteur des glucocorticoïdes. L'effet maximal est retardé et survient après environ quatre semaines. Plusieurs propriétés du composé induisent un effet sélectif dans les poumons et sont censées réduire les effets indésirables systémiques:

• Administration du médicament en tant que promédicament et énantiomère inactifs (activation «sur site»).
• Faible oral biodisponibilité (<1%), élevé métabolisme de premier passage et rapide élimination.
• Dépôt élevé dans les poumons
• Liaison élevée aux protéines

Les indications

• Pour le traitement à long terme de l'asthme bronchique
• Rhinite allergique (spray nasal, pas encore dans de nombreux pays).

Dosage

Selon l'étiquette du médicament. Le médicament est destiné à un usage régulier et inhalé 1 à 2 fois par jour. Il ne convient pas à la thérapie d'un asthme attaque. Pour réduire le risque de développer muguet buccal, utiliser avant de manger ou rincer le bouche après inhalation.

Contre-indications

• Hypersensibilité

Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.

Interactions

Le ciclésonide est ensuite métabolisé après hydrolyse par le CYP3A4 et dans une moindre mesure par le CYP2D6. En raison des faibles concentrations plasmatiques, le médicament pharmacocinétique pertinent interactions ne sont pas attendus. Co-administration des inhibiteurs puissants du CYP peuvent entraîner une augmentation du ciclésonide ou de ses métabolites.

Les effets indésirables

Le plus courant possible effets indésirables qui se produisent occasionnellement comprennent muguet buccal, mal de tête, enrouement, tousser après inhalation, bronchospasme paradoxal, nausée, vomissement, mauvais clés, éruption cutanée et sèche bouche. Comme avec les autres glucocorticoïdes inhalés, il existe un risque d'effets secondaires systémiques. Muguet oral semble se produire un peu moins fréquemment par rapport aux autres glucocorticoïdes inhalés.