La sérotonine les antagonistes sont médicaments qui bloquent les récepteurs de la sérotonine, atténuant ou supprimant ainsi complètement les effets de la sérotonine. Selon l'affinité du récepteur, l'individu la sérotonine les antagonistes ont des effets différents.
Qu'est-ce qu'un antagoniste de la sérotonine?
La sérotonine les antagonistes sont médicaments qui bloquent les récepteurs de la sérotonine, affaiblissant ou annulant complètement les effets de la sérotonine. En raison de leurs propriétés chimiques, les antagonistes de la sérotonine peuvent se lier aux récepteurs cellulaires qui sont réellement destinés au neurotransmetteur ou l'hormone sérotonine. Les antagonistes de la sérotonine sont également connus sous le nom d'agonistes de la sérotonine. Les agonistes individuels réagissent sélectivement. Ils se lient uniquement à certains récepteurs. Puisque 14 types de récepteurs de la sérotonine sont distingués, il existe également autant de groupes d'antagonistes de la sérotonine. L'effet varie d'un groupe à l'autre. Par exemple, le médicaments sont utilisés pour traiter migraine or troubles anxieux. Certains antagonistes de la sérotonine appartiennent également au groupe des antiémétiques. Ceux-ci sont efficaces contre nausée et vomissement. D'autres représentants des agonistes ont des effets psychédéliques et sont maltraités comme tabagisme drogues.
Action pharmacologique
Les antagonistes de la sérotonine peuvent se lier aux récepteurs de la sérotonine dans le corps. Par l'intermédiaire des récepteurs de la sérotonine, l'hormone tissulaire sérotonine médie ses effets physiologiques et aussi pathologiques. La sérotonine se trouve dans le système nerveux de l'intestin, dans le système cardiovasculaire, Dans le sang et au centre système nerveux, entre autres. La substance a de nombreux effets différents sur le corps. Il fournit à la fois la contraction et détente du muscle lisse de sang parois vasculaires, il affecte la coagulation du sang et remplit diverses fonctions sensorielles et motrices dans le tractus gastro-intestinal. Comme la sérotonine elle-même, ses récepteurs se trouvent principalement dans le système nerveux, système cardiovasculaire, sang et le tractus gastro-intestinal. Il existe 14 types différents de récepteurs de la sérotonine dans le corps humain. Ceux-ci sont regroupés en 7 groupes et appelés récepteurs 5-HT1 à 5-HT7. En fonction de leur structure chimique, les antagonistes de la sérotonine se lient à l'un ou l'autre groupe de récepteurs. En se liant, ils bloquent le récepteur de sorte que la sérotonine ne peut plus s'accrocher à ce récepteur. Cela inhibe l'action de la sérotonine.
Application médicale et utilisation
Antagonistes des récepteurs 5-HT3 tels que dolasétron, ondansétronou tropisétron bloquer le vomissement centre. Les récepteurs 5-HT3 se trouvent exclusivement sur les neurones centraux et périphériques. Entre autres, ils sont chargés de déclencher le vomissement réflexe. Les antagonistes de la sérotonine de ce groupe de médicaments sont utilisés pour traiter les vomissements d'origine cytostatique. Nausée et les vomissements sont parmi les effets secondaires les plus courants de chimiothérapie avec médicaments cytostatiques. Toutefois, si nausée et les vomissements sont dus à une irritation du nerf vague, administration of opioïdes ou troubles de l'oreille interne, les antagonistes de la sérotonine ont peu d'effet. Les antagonistes 5-HT2 sont utilisés dans le traitement de Dépression. Les médicaments typiques de ce groupe sont le pizotifène, cétansérine or trazodone. Le méthysergide appartient également au groupe des antagonistes 5-HT2. Le médicament n'est plus approuvé en raison d'effets secondaires graves. L'inhibition des récepteurs 5HT2a a un effet anxiolytique. Ces médicaments bloquent également les autorécepteurs présynaptiques 5-HT1. Cela entraîne à son tour une augmentation de la libération de sérotonine dans le fente synaptique. Une carence en sérotonine dans le fente synaptique se manifeste par un manque de dynamisme et une humeur dépressive. Les indications des antagonistes 5-HT2 sont donc Dépression, trouble obsessionnel-compulsif, crises de panique, post-traumatique stress trouble (TSPT) et les syndromes borderline. Les antagonistes de la sérotonine 5-HT1 sont utilisés migraine thérapie. Ces antagonistes de la sérotonine comprennent divers triptans tel que sumatriptan, rizatriptanou le naratriptan. En bloquant les récepteurs, les médicaments provoquent une libération réduite de peptides inflammatoires. En même temps, ils empêchent la vasoconstriction du sang bateaux dans l' cerveau. Les antagonistes de la sérotonine du groupe 5-HT1 sont également utilisés dans le traitement de TDAH. Méthylphénidates tels que Ritalin sont sujets à narcotique règlements. Divers agents psychédéliques tels que la psilocybine, l'ergine ou mescaline bloquer les récepteurs 5-HT2.
Risques et effets secondaires
Les effets secondaires de chaque antagoniste de la sérotonine peuvent varier considérablement. Il existe des médicaments qui sont très bien tolérés. D'autres médicaments provoquent des effets secondaires si graves qu'ils ont dû être retirés du marché. Les effets indésirables typiques des médicaments comprennent mal de tête, sensation de fatigueet le vertige. Des troubles du tractus gastro-intestinal sont fréquemment observés. Ceux-ci inclus diarrhée et constipation. Certains patients se plaignent également de insomnie. Grippedes symptômes similaires peuvent également survenir. Une utilisation prolongée peut augmenter foie enzymes Dans le sang. Certains antagonistes de la sérotonine entraînent une matité sévère. Les patients se sentent fatigués et somnolents. Les sentiments ne peuvent être perçus que de manière sourde. Dans certains cas, les personnes atteintes ont un appétit accru. Les autres effets secondaires possibles des antagonistes de la sérotonine comprennent des troubles visuels, rétention urinaire, muqueuses sèches, arythmies cardiaques or le vertige. Les antagonistes de la sérotonine ne doivent pas être utilisés en cas de troubles connus de l'activité intestinale. D'autres contre-indications comprennent une hypersensibilité connue aux médicaments et grossesse.
