Les quinolones représentent une classe distincte de antibiotiques. Ils ont tous la même structure chimique de base, qui est dérivée de la quinoléine. Une variété de quinolones différentes peuvent être produites en échangeant des substituants sur le azote-Système d'anneau de retenue.
Que sont les quinolones?
Les quinolones représentent une classe distincte de antibiotiques. Ils ont une large gamme d'applications contre de nombreux types de les bactéries. Les quinolones ont pour structure de base un azote-système cyclique contenant dérivé de la quinoléine. Le système d'anneau est composé d'un benzène un cycle et un cycle pyridine. Dans les quinolones, il existe également un groupe acide carboxylique et un groupe carbonyle sur le azote-contenant un cycle pyridine. Différents substituants sont attachés au benzène le cycle et l'atome d'azote du cycle pyridine. Fondamentalement, les quinolones agissent en inhibant l'enzyme bactérienne gyrase. le fluoroquinolones inhibent également la croissance bactérienne via une autre voie biochimique, bien que cela n'ait pas encore été complètement élucidé. En raison de l'action prolongée de fluoroquinolones, ils ont une large gamme d'applications contre de nombreux types de les bactéries. Le principe actif acide nalidixique, qui n'est plus utilisé, sert de substance de départ pour la synthèse des quinolones. L'acide nalidixique, à son tour, est également produit par synthèse. En variante, les quinolones non fluorées ont un cycle pipérazine au site approprié. Le spectre d'action des quinolones est très large. Il existe à la fois des représentants à action limitée et à action large et intensive de cette classe d'ingrédients actifs. Le mécanisme de base de l'action antibactérienne est le même pour toutes les quinolones. Seuls les substituants déterminent l'intensité et la sélectivité de leur influence.
Action pharmacologique
L'action antibactérienne des quinolones est basée sur l'inhibition de la gyrase bactérienne. La gyrase est une enzyme présente uniquement dans les bactéries. Il assure la déspiralisation et la restauration de la structure spirale de l'ADN. Ce n'est qu'à l'état déspiralisé que le code génétique de l'ADN bactérien peut être lu et traduit en protéines. Cependant, lorsque la gyrase est bloquée, le processus de détorsion de l'ADN n'est plus actif. L'ADN ne peut plus être lu correctement, ce qui empêche la croissance bactérienne. Les bactéries existantes meurent alors lentement. Dans le cas de fluoroquinolones, il existe un mécanisme supplémentaire qui conduit à l'inhibition de la croissance de nombreuses souches bactériennes. Cependant, ce processus n’a pas encore été entièrement élucidé. Les substituants déterminent le force de l'effet et en même temps quelles bactéries sont combattues. Certaines quinolones exercent leur effet principalement sur les bactéries Gram-positives, d'autres sur les bactéries Gram-négatives. En plus des quinolones qui ont un large spectre d'activité contre de nombreux types de bactéries, il existe également des quinolones avec un spectre d'activité très limité. Puisque la gyrase ne se trouve que dans les bactéries, les quinolones ne peuvent traiter que les infections bactériennes. Ils n'ont aucun effet contre les champignons et virus.
Application médicale et utilisation
Les quinolones sont utilisées pour lutter contre les infections bactériennes. Pour déterminer lequel antibiotiques dans cette classe d'agents promettant les meilleures chances de guérison, le type de bactérie doit d'abord être déterminé. C'est parce que pas tous quinolone est efficace contre toutes les bactéries. Ce fait donne lieu aux différents domaines d'application. le médicaments peut être appliqué de différentes manières. Ils peuvent être pris par voie orale tablettes, capsules ou sous forme de jus, ou ils peuvent être injectés sous forme de solution pour perfusion. Toutes les quinolones sont efficaces dans les voies urinaires et un rein infections. le médicaments norfloxacine ou l'acide pipémidique peut être utilisé pour les infections des voies urinaires. Norfloxacin est également efficace contre le maladie sexuellement transmissible blennorragie (blennorragie). Médicaments tel que énoxacine peut également être utilisé pour les voies respiratoires, poumon or peau infections. La drogue lévofloxacine a une gamme d'applications encore plus large. En plus des infections des voies urinaires et respiratoires, il peut également être utilisé pour les infections du peau, les tissus mous et les yeux. Les deux médicaments ofloxacine ainsi que ciprofloxacine couvrent la plus large gamme d'applications. un rein, voies urinaires, voies respiratoires or peau infections, ainsi que l'application dans les infections osseuses et articulaires, les infections du tractus digestif, vésicule biliaire, oreille, nez et la gorge et les yeux. En plus, ciprofloxacine peut également être utilisé dans septicémie (sang empoisonnement), anthrax or fibrose kystique (fibrose kystique) chez les enfants. Les fluoroquinolones sont très bien absorbées par les tissus de l'organisme, elles se retrouvent donc rapidement partout dans l'organisme. Par conséquent, les fluoroquinolones peuvent être utilisées pour lutter contre les infections difficiles à atteindre avec d'autres médicaments, tels que les os ou prostate infections.
Risques et effets secondaires
Les quinolones interagissent avec d'autres médicaments, réduisant leur efficacité ou entraînant des effets secondaires. Par exemple, l'efficacité des quinolones est réduite par le divalent calcium or magnésium sels et par antiacides parce qu'ils forment des complexes ensemble. Lorsqu'il est utilisé avec des agents antirhumatismaux et des stéroïdes, une agitation peut se produire. En outre, divers effets secondaires peuvent survenir lors de l'utilisation des médicaments. Nausée ainsi que vomissement sont observés. Diarrhée ainsi que douleurs abdominales sont moins courants. Troubles neurologiques tels qu'une augmentation de l'excitabilité, de l'agitation, insomnie, le vertige ou encore hallucinations peut également survenir dans de rares cas. Pendant le traitement avec des quinolones, il y a une sensibilité accrue au rayonnement solaire. Les bains de soleil ou le soleil en haute altitude sont contre-indiqués pendant quinolone thérapie. Des études indiquent également cartilage propriétés néfastes des quinolones. Arythmies cardiaques sont également possibles en raison de perturbations dans la conduction de l'excitation. Les effets secondaires très rares comprennent une altération de la sang nombre et réactions allergiques. Les quinolones ne doivent pas être utilisées pendant grossesse et l'allaitement. Il en va de même pour l'application chez les enfants et les adolescents. Une contre-indication est également présente dans les spasmes cérébraux, sévères insuffisance rénaleou arythmies cardiaques.
