Le lopéramide est un médicament qui appartient à la classe des opioïdes médicaments et est utilisé pour traiter diarrhée. C'est sur le WHO (World Santé Organisation) liste des médicaments essentiels.
Qu'est-ce que le lopéramide?
Le lopéramide est un médicament qui appartient à la classe des opioïdes médicaments et est utilisé pour traiter diarrhée. La drogue lopéramide a d'abord été synthétisé par Paul Janssen pour la société Janssen Pharmaceutica. D'un point de vue chimique, le lopéramide est une diphényl-pipéridine. Il appartient au groupe des pseudopioïdes. La première étude clinique avec l'ingrédient actif a été publiée dans une revue américaine en 1973. La même année, le lopéramide a été lancé sur le marché et est toujours disponible sous le nom commercial. Imodium. Le lopéramide est également disponible sur le marché allemand depuis 1976. En Allemagne, c'est le médicament sans ordonnance le plus vendu pour diarrhée. Il est recommandé pour le traitement symptomatique des diarrhée aiguë. Le médicament est administré par voie orale et est également contenu dans certaines préparations combinées avec l'ingrédient actif siméticon. Sous toutes les formes disponibles, le lopéramide est disponible uniquement dans les pharmacies.
Action pharmacologique
Le chlorhydrate de lopéramide se lie aux récepteurs µ-opioïdes dans le plexus myentérique. Le plexus myentérique, également connu sous le nom de plexus d'Auerbach, traverse presque toute la musculature du tractus gastro-intestinal. Il fait partie de l'entérique système nerveux (ENS) et régule le péristaltisme de l'intestin. Il régule également la sécrétion des digestifs enzymes dans l'intestin. Via les récepteurs µ-opioïdes, le lopéramide réduit l'activité des muscles lisses intestinaux. En particulier, les muscles longitudinaux et circulaires du intestin grêle sont inhibés dans leur activité. En raison du péristaltisme affaibli, le contenu intestinal reste plus longtemps dans le intestin grêle. Le contenu intestinal est ainsi en contact avec le muqueuse des intestin grêle pendant une période plus longue, de sorte que électrolytes et les fluides peuvent être absorbés davantage. Le tabouret devient plus solide. De plus, le lopéramide augmente la tension musculaire du sphincter anal. Cela se traduit par une amélioration de la continence fécale. Étant donné que le lopéramide ne peut pas traverser le sang-cerveau barrière, il n'atteint pas les récepteurs opioïdes et est donc classé comme opioïde factice. Le lopéramide n'est efficace que localement.
Application médicale et utilisation
Les principales indications pour l'utilisation du lopéramide sont la diarrhée de tout type. Le médicament est pris par voie orale pendant diarrhée du voyageur, diarrhée non spécifique, diarrhée associée à le syndrome du côlon irritable, ou la diarrhée résultant de troubles péristaltiques intestinaux. Sous surveillance médicale, le lopéramide est également utilisé pour traiter la diarrhée causée par médicaments ou des inhibiteurs de protéase dans le cadre d'un traitement chimiothérapeutique. En combinaison avec l'ingrédient actif siméticon, le lopéramide est administré pour diarrhée aiguë avec crampes abdominales.
Risques et effets secondaires
Il est à noter que le lopéramide n'est que symptomatique et ne s'attaque donc pas à la cause de la diarrhée. Bien que cela puisse aider à arrêter la perte de liquides et électrolytes, il ne doit être pris que pendant une courte période s'il existe un sous-jacent connu condition ou en parallèle avec causatif thérapie. Le lopéramide ne convient pas au traitement des maladies diarrhéiques infectieuses. Ceux-ci se manifestent généralement par du mucus, sang or pus dans le tabouret. Le lopéramide immobilise les intestins et prolonge le transit intestinal. Cet effet est souhaitable dans certaines maladies diarrhéiques, mais dans les dysenteries infectieuses, il prolonge le temps de séjour du Pathogènes dans l'intestin. Tandis que le Pathogènes restent dans l'intestin, ils peuvent continuer à libérer des toxines dans l'intestin. Cela peut être particulièrement dangereux en cas d'infection par E. coli entérohémorragique (EHEC). Les toxines peuvent provoquer un syndrome hémolytique et urémique (SHU). Le lopéramide ne doit pas non plus être utilisé dans les épisodes aigus du maladie inflammatoire chronique de l'intestin colite ulcéreuse. Les autres contre-indications comprennent les pseudomembranes colite, utilisation de large spectre antibiotiques, et n'importe quel condition dans lequel le péristaltisme intestinal est pathologiquement inhibé. Ceux-ci inclus une occlusion intestinale (iléus), mégacôlon et mégacôlon toxique. En général, le lopéramide est très bien toléré. cependant, douleurs abdominales, nauséeet constipation peut survenir en raison de la perturbation des selles. L'abdomen peut être distendu. diarrhée aiguë ne s'améliore pas dans les 48 heures suivant la prise de lopéramide, un médecin doit être consulté. Une utilisation prolongée ne doit avoir lieu qu'après consultation du médecin. Normalement, le lopéramide ne peut pas traverser le sang-cerveau barrière. Cependant, si le barrière hémato-encéphalique est altérée, le médicament pénètre dans le cerveau et peut provoquer des effets secondaires graves. Cependant, en interaction avec d'autres médicaments, le lopéramide peut passer le barrière hémato-encéphalique plus facilement. Lorsqu'il est pris en concomitance avec kétoconazole, vérapamilet quinidine, le lopéramide peut causer Respiration des difficultés. Interactions peut également survenir avec ritonavir, un inhibiteur de protéinase du VIH. Il convient également de noter que le lopéramide inhibe fonctionnellement la sphingomyélinase acide (FIASMA). Toute dérégulation qui en résulte peut entraîner une pathologie clinique grave.
