Le sulfaméthoxazole est un antibiotique. La substance provient du groupe de sulfamides. Le sulfaméthoxazole inhibe la synthèse de l'acide folique by les bactéries et a donc un effet bactériostatique. Il est utilisé en association solide avec le triméthoprime sous le nom de cotrimoxazole.
Qu'est-ce que le sulfaméthoxazole?
Le sulfaméthoxazole est une substance appartenant au groupe des sulfamides. Il est utilisé comme un antibiotique et est approuvé en association fixe avec le triméthoprime pour le traitement des voies urinaires bactériennes et voies respiratoires infections. Cette combinaison fixe des deux médicaments est dans un rapport de 5: 1 et est connu sous le nom de cotrimoxazole. Les indications spécifiques comprennent les infections à Pneumocystis jirovecii, nocardia asteroides, Stenotrophomonas maltophilia.
Action pharmacologique
Le sulfaméthoxazole, comme toutes les substances du groupe des sulfamides, est une substance produite par synthèse. L'action de sulfamides est basé sur le fait qu'ils empêchent les bactéries de la production l'acide folique. L'acide folique est important pour la production de nucléotides. En conséquence, le les bactéries ne peut pas se reproduire car la copie de leur matériel génétique n'est pas possible sans acide folique. Les sulfamides ont donc un effet bactériostatique, car ils ne tuent pas les bactéries mais les empêchent de se multiplier. Le sulfaméthoxazole en particulier est un antagoniste compétitif de la dihydropteroate synthase. L'acide aminobenzoïque (PABA) est un substrat naturel de cette enzyme. La réaction enzymatique inhibée par le sulfaméthoxazole est une étape importante dans la synthèse de l'acide folique bactérien. Ainsi, il ne peut pas être synthétisé, ce qui entraîne l'incapacité de copier l'ADN des bactéries, car l'acide folique est nécessaire pour la duplication de l'ADN. Pour les humains, cette inhibition n'est pas pertinente, car ils ne synthétisent pas eux-mêmes l'acide folique, mais l'absorbent par la nourriture. La demi-vie plasmatique du sulfaméthoxazole est d'environ neuf à onze heures.
Application médicale et utilisation
En association fixe avec le triméthoprime, le sulfaméthoxazole est utilisé sous le nom de cotrimoxazole. Le cotrimoxazole est indiqué pour les voies respiratoires infections (sauf streptocoques angine), un rein et les infections des voies urinaires, les infections de l'appareil reproducteur masculin et féminin et les infections du tractus gastro-intestinal. De plus, il est approuvé pour le traitement de la brucellose, la nocardiose, le mycétome mycotique non authentique et la blastomycose sud-américaine. En conséquence, en plus de son activité antibactérienne, le cotrimoxazole est également efficace contre certains champignons. Le traitement par cotrimoxazole est également possible en tant qu'essai thérapeutique au stade initial de granulomatose de Wegener. Cependant, dans cette indication, le Mécanisme d'action n'est pas connu. Une autre indication spéciale, comme mentionné ci-dessus, est Pneumocystis jirovecii pneumonie.
Risques et effets secondaires
Le profil de sécurité de l'association fixe de sulfaméthoxazole et de triméthoprime est considéré comme bon et son utilisation est donc sûre. Les effets secondaires attribuables au sulfaméthoxazole sont principalement peau problèmes, en particulier eczéma. En plus de effets indésirables sur le peau, le sulfaméthoxazole peut également provoquer une leucopénie, anémie, thrombocytopénie, ataxie, convulsions, psychose, Dépression, nausée, vomissement, perte d'appétitet diarrhée. En plus de effets indésirables causée par le sulfaméthoxazole, des effets secondaires peuvent survenir en raison du triméthoprime. Ceux-ci inclus problèmes gastro-intestinaux, peau réactions, aseptique méningite, augmentation des transaminases, Bilirubine, créatineet urée, des changements mineurs dans sang compte, et fièvre. La spermatogenèse peut être altérée en cas d'utilisation prolongée. En association avec le triméthoprime, le sulfaméthoxazole entraîne un allongement du temps QT. Par conséquent, le cotrimoxazole ne doit pas être utilisé en concomitance avec d'autres médicaments qui prolongent l'intervalle QT et ne doivent pas être utilisés dans le syndrome du QT long. De plus, le cotrimoxazole ne doit pas être utilisé en cas d'hypersensibilité connue à l'un ou l'autre des médicaments, érythème exsudativum multiforme, existant sang compter les anomalies, glucose-6-phosphate déficit en déshydrogénase, sévère insuffisance rénale, sévère foie dommage, porphyrieet chez les prématurés et les nouveau-nés atteints d'hyperbilirubinémie.En cas de dysfonctionnement rénal et hépatique léger et de dysfonctionnement thyroïdien et chez les nouveau-nés de moins de 5 semaines, le cotrimoxazole ne doit être utilisé qu'avec une prudence et une surveillance particulières. Le sulfaméthoxazole potentialise l'effet anticoagulant des 4-hydroxycoumarines et sang glucose-effet de réduction de sulfonylurées. Dans le cas du cotrimoxazole, il est à noter que le triméthoprime potentialise les effets de phénytoïne, glycosides cardiaqueset procaïnamide. De plus, les concentrations plasmatiques de méthotrexate et par hormones de la pilule contraceptive peut être affectée.
