Opioïdes: effets des médicaments, effets secondaires, posologie et utilisations

Contexte

Les opioïdes ont été utilisés comme analgésiques Pour des milliers d'années. Initialement sous la forme de opium, la sève laiteuse séchée du grain d'opium L. (Papavéracées). Au début du 19e siècle, le pur opium alcaloïde morphine a été isolé pour la première fois et administré plus tard avec l'aiguille hypodermique nouvellement inventée. Au XXe siècle, de nombreux dérivés et synthétiques opioïdes ont été développés et sont devenus soumis à stupéfiants lois. Parmi eux se trouvent des ingrédients actifs qui ne sont plus dérivés du naturel alcaloïdes. Par exemple, péthidine, fentanyl et méthadone sont dérivés de l'alcaloïde tropane atropine des plantes de morelle. Les opioïdes est le nom collectif de tous les ingrédients actifs; ingrédients naturels tels que morphine et codéine sont appelés opiacés. Les peptides opioïdes tels que le endorphines et les enképhalines sont les ligands naturels des récepteurs opioïdes.

Effets

Les opioïdes (ATC N02A) sont principalement analgésiques et analgésiques à distance. Contrairement à d'autres analgésiques tels que les anti-inflammatoires non stéroïdiens médicaments, ils n'ont ni propriétés anti-inflammatoires ni antipyrétiques. Les opioïdes sont également sédatifs (dépresseurs), psychotropes (affectant le psychisme), sédatifet tousser-irritant, entre autres. Les effets sont dus à la liaison aux récepteurs opioïdes endogènes trouvés dans le cerveau, moelle épinièreet périphérique système nerveux, entre autres. Ceux-ci comprennent les récepteurs opioïdes μ (Mü), δ (Delta) et κ (Kappa). Les agents ont des affinités différentes pour les différents récepteurs.

Les indications

Les indications pour l'utilisation des opioïdes comprennent:

  • Aigu et chronique douleur de diverses causes selon le schéma de stadification de l'OMS, par ex. douleurarthrose, colique, douleur du travail, douleur tumorale, Douleur révolutionnaireet l'infarctus du myocarde.
  • Pour le traitement symptomatique de l'irritable tousser.
  • Pour le traitement symptomatique de diarrhée.
  • Utilisation en anesthésie.
  • Pour le traitement assisté par substitution, voir, par exemple, sous méthadone substitution.

Abus

Les opioïdes ont deux faces - d'une part, ils sont essentiels et très efficaces médicaments en douleur la gestion. D'autre part, ils sont abusés en tant qu'intoxicants en raison de leur psychotrope, euphorique et sédatif Propriétés. Des exemples typiques sont héroïne, morphine, codéine et oxycodone - mais en principe tous les opioïdes peuvent être utilisés comme médicaments. En raison du potentiel élevé de dépendance et de la menace mortelle et destructrice effets indésirables, les abus sont fortement déconseillés. Les opioïdes peuvent également être utilisés comme dopage agents.

Substances actives

Les antagonistes des opioïdes sont des antagonistes des récepteurs opioïdes et annulent les effets des opioïdes. Ils sont utilisés en cas d'empoisonnement, désintoxication, dépendance à l'alcool, constipation et pour arrêter les effets des opioïdes, entre autres.

Contre-indications

De nombreuses précautions doivent être observées lors de l'utilisation. Tous les détails peuvent être trouvés sur l'étiquette du médicament.Les contre-indications comprennent l'hypersensibilité, un traitement concomitant avec Inhibiteurs de la MAO, insuffisance respiratoire, respiratoire Dépression, une occlusion intestinale, vidange gastrique retardée, foie maladie, augmentation de la pression intracrânienne, traumatique cerveau blessure et maladie pulmonaire obstructive grave.

Interactions

  • Certains opioïdes sont biotransformés par les isozymes CYP450 et sont sensibles aux médicaments interactions avec des inhibiteurs du CYP et des inducteurs du CYP.
  • Les médicaments dépresseurs centraux peuvent augmenter les effets secondaires et Dépression. Ceux-ci incluent d'autres opioïdes, sédatifs, somnifères, neuroleptiques, myorelaxants, antihistaminiqueset l'alcool. Une combinaison peut mettre la vie en danger.
  • Combinaison avec Inhibiteurs de la MAO n'est pas indiqué car grave effets indésirables sont possibles.
  • Les agents anticholinergiques peuvent augmenter les effets secondaires anticholinergiques.
  • Les antagonistes des opioïdes annulent les effets des opioïdes.

Les effets indésirables

Les opioïdes sont des agents puissants et doivent être administrés avec prudence. Un surdosage met la vie en danger et se manifeste par une paralysie respiratoire, Pression artérielle faible, pouls faible, insuffisance circulatoire et coma. Les éventuelles voies respiratoires sont particulièrement redoutées Dépression. Les effets secondaires possibles, qui surviennent également avec des doses thérapeutiques, comprennent:

  • Constipation , nausée, vomissement, sec bouche, perte d'appétit.
  • Troubles centraux et psychiatriques tels que vertiges, mal de tête, sensation de fatigue, somnolence, confusion, anxiété, euphorie, dysphorie.
  • Petits élèves (myosis)
  • Dépression respiratoire
  • Démangeaisons, éruptions cutanées, rougeur du peau, transpiration.
  • Rétention urinaire
  • Hyperalgésie: sensibilité paradoxalement accrue à la douleur.
  • Troubles cardiovasculaires tels que Pression artérielle faible, rythme cardiaque lent.
  • Développement de tolérance, dépendance et addiction, syndrome de sevrage après arrêt.

L'avantage est que les opioïdes ne causent pas de dommages aux organes comme les autres analgésiques.