CYP450 Les cytochromes P450 sont une famille d'enzymes qui sont d'une importance primordiale dans la biotransformation des médicaments. Les isoenzymes les plus importantes pour le métabolisme des médicaments sont : CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 et CYP3A7 Le numéro après l'abréviation CYP représente la famille, la lettre suivante pour la sous-famille et le dernier numéro… Cytochrome P450 (CYP)
Introduction La biotransformation est un processus pharmacocinétique endogène qui entraîne une modification de la structure chimique des principes actifs pharmaceutiques. L'objectif général de l'organisme est de rendre les substances étrangères plus hydrophiles et de les diriger vers l'excrétion via l'urine ou les selles. Sinon, ils pourraient se déposer dans le corps et… Métabolisme (biotransformation)
Libération contrôlée du médicament La conception spéciale d'un médicament peut être utilisée pour obtenir une libération retardée, prolongée, continue et contrôlée de l'ingrédient actif sur une période de temps prolongée. Cela permet d'influencer le moment, l'emplacement et la vitesse de libération. Galenics Les médicaments à libération prolongée comprennent les comprimés à libération prolongée, les gélules à libération prolongée, les granulés à libération prolongée et… Retardement
Produits Dans de nombreux pays, il n'existe actuellement aucun médicament approuvé contenant uniquement du cannabidiol. Cependant, l'ingrédient actif est un composant du spray buccal de cannabis Sativex, qui est enregistré comme médicament pour le traitement de la SEP dans de nombreux pays et contient également du THC. La solution buvable Epidiolex ou Epidyolex a été homologuée comme médicament en… cannabidiol
Produits La nifédipine est disponible dans le commerce sous forme de comprimés à libération prolongée (génériques). Il a été approuvé pour la première fois au milieu des années 1970. Les ventes de l'Adalat original ont été interrompues dans de nombreux pays en 2019. Structure et propriétés La nifédipine (C17H18N2O6, Mr = 346.3 g/mol) est une dihydropyridine. Il existe sous forme de poudre cristalline jaune pratiquement insoluble dans… Nifédipine: effets des médicaments, effets secondaires, posologie et utilisations
Produits Le dinitrate d'isosorbide est disponible dans le commerce dans de nombreux pays sous forme de comprimés, de comprimés à libération prolongée, de gélules à libération prolongée, de concentré pour perfusion et de spray (Isoket). Le médicament est arrivé sur le marché dans les années 1940. Structure et propriétés Le dinitrate d'isosorbide (C6H8N2O8, Mr = 236.14 g/mol) existe sous forme de poudre blanche, fine, cristalline et inodore… Dinitrate d'isosorbide
Produits L'estradiol est disponible dans le commerce sous forme de comprimés, de timbre transdermique, de gel transdermique, d'anneau vaginal et de comprimés vaginaux, entre autres. Il est également combiné fixe avec des progestatifs. Structure et propriétés L'estradiol (C18H24O2, Mr = Mr = 272.4 g/mol) existe sous forme de poudre cristalline blanche pratiquement insoluble dans l'eau. L'estradiol synthétique est bio-identique à l'humain… Estradiol
Produits Le zaleplon était disponible dans le commerce sous forme de gélules (Sonata, 5 mg, 10 mg). Il a été approuvé dans de nombreux pays en 1999. Sa distribution a été interrompue en avril 2013. Structure et propriétés Le zaleplon (C17H15N5O, Mr = 305.3 g/mol) est une pyrazolopyrimidine et existe sous forme de poudre blanche pratiquement insoluble dans l'eau. Il est … Zaleplon
Produits Le propranolol est disponible dans le commerce sous forme de comprimés, de gélules à libération prolongée et de solutions (Inderal, générique, hémangiol). Il a été approuvé dans de nombreux pays depuis 1965. Structure et propriétés Le propranolol (C16H21NO2, 259.34 g/mol) est présent dans les médicaments sous forme de chlorhydrate de propranolol, une poudre blanche soluble dans l'eau. Le propranolol est un racémate. L'énantiomère est majoritairement actif. … Propranolol
Produits Tipiracil est disponible dans le commerce sous forme de comprimés pelliculés en association fixe avec la trifluridine (Lonsurf). Le médicament a été approuvé aux États-Unis en 2015, dans l'UE en 2016 et dans de nombreux pays en 2017. Structure et propriétés Le tipiracil (C9H12Cl2N4O2, Mr = 279.1 g/mol) est présent dans le médicament sous forme de chlorhydrate de tipiracil. … Tipiracil
Produits La tizanidine est disponible dans le commerce sous forme de comprimés et de gélules à libération prolongée (Sirdalud, Sirdalud MR, génériques). Il a été approuvé dans de nombreux pays depuis 1983. Structure et propriétés La tizanidine (C9H8ClN5S, Mr = 253.7 g/mol) est présente dans les médicaments sous forme de chlorhydrate de tizanidine, une poudre cristalline blanche quelque peu soluble dans l'eau. C'est une imidazoline et… Tizanidine
Produits Les nitrates sont disponibles dans le commerce sous forme de capsules à croquer, de timbres transdermiques, de préparations pour perfusion, de pommade, de comprimés à libération prolongée, de capsules à libération prolongée et de sprays. En tant que premier représentant, la nitroglycérine était déjà produite au XIXe siècle et utilisée pour le traitement de l'angine de poitrine. Les nitrates font ainsi partie des drogues de synthèse les plus anciennes. Structure et propriétés Nitrates organiques … Nitrates organiques
