Cytarabine est un médicament cytostatique et est principalement utilisé pour traiter la myéloïde aiguë leucémie. Dans cette indication, il fait partie des cytostatiques les plus couramment utilisées médicaments. Il est également utilisé dans les cas lymphoblastiques aigus leucémie (également connue sous le nom de leucémie lymphocytaire aiguë), syndrome myélodysplasique et non-lymphome de Hodgkin. Cytarabine a également un effet virostatique, bien qu'il ne soit pas utilisé comme agent virostatique.
Qu'est-ce que la cytarabine?
Cytarabine est un isomère de la cytidine nucléosidique appartenant au groupe nucléoside arabinosyl. Au lieu du β-D-ribofuranose commun dans les nucléosides, il contient un β-D-arabinofuranose. La cytarabine est composée d'un furanose (sucre) et la cytosine. La formule moléculaire chimique de la substance est C9H13N3O5. La cytarabine a un molaire masse de 243.17 gx mol ^ -1 et existe sous la forme d'un solide incolore. La cytarabine est facilement soluble dans d'eauL’ point de fusion est de 212 à 213 degrés Celsisu. La cytarabine est un cytostatique et est classée comme un antimétabolite en fonction de son Mécanisme d'action. Le mortel dose 50 chez le rat est> 5 mg x kg ^ -1 lorsqu'il est administré par voie intraveineuse et> 500 mg x kg ^ -1 lorsqu'il est administré par voie orale. De plus, la cytarabine a également une activité virostatique, mais elle est rarement utilisée comme agent virostatique.
Action pharmacologique
La cytarabine est utilisée comme agent cytostatique. La substance agit comme un antimétabolite, ce qui signifie que la cytarabine ressemble à un métabolite naturel et inhibe sa voie métabolique. Par ce mécanisme, la cytarabine interfère avec un processus normal (dans ce cas, la réplication de l'ADN). C'est la cause de l'effet cytostatique. La cytotoxicité est alors exploitée médicalement pour traiter cancer. Pour clarifier le Mécanisme d'action de la cytarabine, il faut d'abord dire que la cytarabine est phosphorylée dans l'organisme en cytosine arinoside triphosphate. Le cytosinarabinoside triphosphate est la substance active proprement dite. Cette substance est incorporée dans l'ADN lors de la réplication de l'ADN au lieu du nucléotide cytidine triphosphate. La forme active de la cytarabine remplace ainsi le triposphate de cytidine, bloc de construction de l'ADN. Cela est possible car la cytarabine est chimiquement similaire au triposphate de cytidine. De plus, la cytarabine bloque les mécanismes de réparation de l'ADN. Dans l'ensemble, la cytarabine a un effet cytotoxique, ou endommageant les cellules, via les processus décrits. L'effet cytotoxique se produit presque exclusivement pendant la phase S du cycle cellulaire. En ce qui concerne la pharmacocinétique de la cytarabine, il convient de noter que la cytarabine est perméable aux liquides lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse et sous-cutanée. Après oral administration, moins de 20% de la cytarabine administrée est absorbée dans la circulation sanguine. La cytarabine peut également être administrée par voie intrathécale (dans l'espace sous-arachnoïdien). À fortes doses, il est capable de traverser la sang-cerveau barrière et peut ainsi exercer un effet sur le cerveau. Plasma liaison protéique de la substance est de 13%. La métabolisation a lieu dans le foie. La cytarabine est métabolisée en deux métabolites, la cytosine arabinoside triphosphate et l'uracile arabinoside, le premier étant actif mais le second non. Élimination se produit via les cytosine désaminases dans le foie et un rein.
Application médicale et utilisation
Médicalement, la cytarabine est utilisée comme agent cytostatique. La principale application du médicament est la myéloïde aiguë leucémie (AML). La cytarabine est l'une des substances cytostatiques les plus importantes médicaments et est administré dans presque tous les traitements de LMA. De plus, la substance est utilisée dans leucémie lymphoblastique aiguë. Un régime fréquemment utilisé est le régime dit 7 + 3, dans lequel la cytarabine est administrée pendant sept jours, suivie d'une substance du groupe anthracycline pendant trois jours. Les indications de la cytarabine chez les enfants et les adolescents ainsi que chez les adultes sont leucémie myéloïde aiguë (LAM), leucémie lymphoblastique aiguë (TOUT), syndrome myélodysplasique (MDS) et nonlymphome de Hodgkin (LNH). La posologie du médicament cytostatique dépend de la maladie traitée et de l'âge, de la taille et du poids corporel du patient.
Risques et effets secondaires
L'effet cytotoxique de la cytarabine affecte non seulement les dégénérés cancer cellules mais aussi des cellules saines de l’organisme. Ceci peut conduire à des effets secondaires parfois sévères. Cependant, il convient de noter ici que ces effets secondaires doivent être acceptés dans de nombreux cas afin de sauver la vie du patient. Si elles ne sont pas traitées, les maladies pour lesquelles la cytarabine est indiquée sont mortelles.
La perte de cheveux (alopécie), nausée, moelle osseuse Dépression (dommages au moelle osseuse qui entraîne une diminution de la formation de sang cellules), vomissement (vomissements), anémie (dans l'anémie, le taux de hémoglobine et un nombre insuffisant de érythrocytes Dans le sang. En conséquence, pas assez oxygène peut être transporté). En outre, thrombocytopénie (une diminution du nombre de Plaquettes, appelés thrombocytes, dans le sang), la neutropénie (la neutropénie est une diminution granulocytes neutrophiles, un sous-type de leucocytes, Dans le sang), méningite (méningite), dyspnée (essoufflement), mucite (inflammation des muqueuses), et foie les dommages sont des effets secondaires réguliers.
