Digoxine, comme digitoxine, est extraite de la digitale (Digitalis lanata ou Digitalis purpurea), c'est pourquoi les deux sont classés comme glycosides digitaliques. Glycosides cardiaques augmenter la puissance de battement du Cœur muscle tout en abaissant le de la fréquence cardiaque.
Qu'est-ce que la digoxine?
Digoxine est un substrat du P-glycoprotéine du groupe des glycosides dits cardioactifs (également glycosides cardiaques). Digoxine est un substrat du P-glycoprotéine du groupe des soi-disant glycosides cardiaques (également glycosides cardiaques). Le principe actif est extrait de Digitalis lanata (digitale laineuse) et est notamment utilisé pour Cœur échec (insuffisance cardiaque) et flutter auriculaire et la fibrillation. Le glycoside cardiaque augmente la contractilité et l'excitabilité du Cœur muscle tout en ralentissant le rythme et la conduction de l'excitation. La digoxine elle-même existe sous forme de cristaux ou sous forme cristalline, blanchâtre poudre qui est pratiquement impossible à dissoudre dans d'eau.
Action pharmacologique
En tant que glycoside cardiaque, la digoxine a plusieurs effets sur le myocarde (Muscle du coeur). Premièrement, le médicament augmente la myocardela force de battement et le taux de contraction (effet inotrope positif). En revanche, il diminue la fréquence cardiaque (effet chronotrope négatif) et ralentit la conduction de l'excitation du muscle cardiaque de la zone de l'oreillette (oreillette) à celle des ventricules ou cavités cardiaques (effet dromotrope négatif). De plus, la digoxine augmente l'excitabilité, en particulier celle des muscles ventriculaires (effet bathmotrope positif). Les mécanismes d'action ci-dessus provoquent une augmentation accident vasculaire cérébral le volume, qui à son tour a un effet positif sur sang flux dans les reins et augmente l'excrétion urinaire. La digoxine a également un effet rénal direct via l'inhibition de la réabsorption de Na +. L'action de la digoxine est ici basée sur l'inhibition (inhibition) des sous-unités α liées à la membrane de Na + / K + -ATPase dans les cellules myocardiques. Na + / K + -ATPase est une sorte de pompe qui transporte des ions (sodium, potassium, calcium, chlorure) dans l'intérieur de la cellule ou vers l'extérieur pour maintenir la spécificité ionique équilibre de la cellule. L'inhibition de la Na + / K + -ATPase conduit à son tour à un échange inhibé de Na + et de Ca2 +. L'augmentation du Ca2 + concentration dans les cellules myocardiques entraîne une absorption de Ca2 + dans le réticulum sarcoplasmique et donc une augmentation de la vitesse de contraction et de la force de battement, car les myocytes cardiaques nécessitent calcium pour leur activité contractile, et avec l'augmentation de l'absorption de calcium, la force contractile augmente. La Na + / K + -ATPase inhibée peut également conduire à une amélioration de la sensibilité des soi-disant barorécepteurs (également appelés récepteurs presseurs ou corpuscules sensoriels de pression) et des effets neurohormonaux correspondants. La digoxine est principalement excrétée par voie rénale, via les reins, et a une demi-vie de 2 à 3 jours.
Usage médical et application
La digoxine est principalement utilisée dans le cadre de thérapie pour aigus et chroniques l'insuffisance cardiaque (insuffisance myocardique) et certains arythmies cardiaques (fibrillation auriculaire, flutter auriculaire) qui peut être attribuée à une conduction retardée de l'excitation. L'ingrédient actif est généralement administré par voie orale sous forme de comprimés ou, moins fréquemment, par voie intraveineuse sous forme de solution injectable. En raison de la plage thérapeutique limitée, un ajustement de la posologie soigneusement surveillé et individualisé est recommandé, en particulier en cas d'insuffisance rénale. Digoxine thérapie est contre-indiqué en présence d'hypersensibilité, ventriculaire tachycardie et / ou fibrillation, thoracique anévrisme aortique (dilatation de la paroi du vaisseau aortique à Pecs niveau), deuxième et troisième degrés Bloc AV (arythmie bradycardique) et hypertrophique cardiomyopathie (muscle cardiaque épaissi) avec une obstruction croissante. Hypercalcémie, Hypokaliémie, hypomagnésémie et oxygène une carence peut également être des contre-indications. Parce que l'action de la digoxine augmente la oxygène demande de cellules myocardiques, thérapie avec cet agent peut être défavorable dans l'ischémie myocardique chronique ou aiguë (par exemple, dans le contexte de artère maladie). De plus, dans le cadre d'un traitement par digoxine, divers interactions avec les autres médicaments doit être pris en compte. Calcium (en particulier par voie intraveineuse) ainsi que diurétiques or laxatifs augmenter la toxicité glycosidique de la digoxine Traitement parallèle avec des inhibiteurs calciques, antiarythmiques médicaments (Y compris amiodarone, quinidine), itraconazole, captopril, spironolactone, atropineEt certaines antibiotiques provoque une forte augmentation de la digoxine concentration. De plus, les effets bradycardiques sont renforcés par les bêtabloquants et arythmies cardiaques sont favorisés par certains médicaments (Y compris chlorure de suxaméthonium, sympathomiméthique, inhibiteurs de la phosphodiestérase). Médicaments qui provoquent une augmentation de potassium les niveaux réduisent l'effet inotrope positif de la digoxine.
Risques et effets secondaires
En raison de la gamme thérapeutique très limitée de la digoxine, elle peut être rapidement surdosée et conduire aux intoxications qui peuvent se manifester de manière symptomatique sous la forme de arythmies cardiaques (Bloc AV, fibrillation ventriculaire, extrasystoles), entre autres symptômes. En conséquence, la thérapie individuelle Stack monitoring est important. De plus, des effets secondaires tels que perte d'appétit, vomissement, diarrhée, nausée, la faiblesse, mal de tête, du visage douleur et la somnolence peut souvent être observée dans le cadre d'un traitement par digoxine. Dans de rares cas, le traitement par digoxine provoque des troubles de la perception, des troubles visuels, une désorientation et / ou psychose. Très rarement, le traitement par digoxine est associé à des convulsions, une hypertrophie de la glande mammaire masculine, sang compter les anomalies et / ou les réactions d'hypersensibilité.
