Théophylline est l'une des substances actives les plus importantes pour le traitement des maladies respiratoires. Il est notamment utilisé dans le traitement de l'asthme bronchique.
Qu'est-ce que la théophylline?
Théophylline est l'un des agents les plus importants utilisés dans le traitement des maladies respiratoires. Il est particulièrement utilisé dans le traitement de l'asthme bronchique. Théophylline, un médicament, provient du groupe alcaloïde purinal et est dérivé de la xanthine. Le nom de théophylline peut être attribué aux feuilles de thé. En 1888, le médecin allemand Albrecht Kossel (1853-1927) réussit à isoler de petites quantités de substance à partir de feuilles de thé. De plus, la théophylline se trouve dans café haricots guarana et kola des noisettes, mais en petites quantités. Dans le métabolisme humain, la théophylline fonctionne comme un produit de dégradation de caféine. Vers 1895, le chimiste allemand Emil Fischer (1852-1919) réussit à produire de la théophylline par synthèse, à partir de l'acide 1,3-diméthyluréique. La synthèse de Traube décrite par le chimiste Wilhelm Traube (1866-1942) en 1900 représente un procédé de synthèse chimique encore utilisé aujourd'hui. La théophylline a été initialement utilisée en thérapeutique comme diurétique. À partir de 1921, l'ingrédient actif a également été introduit dans le traitement de angine pectoris. Depuis 1922, la théophylline fait partie intégrante du traitement de l'asthme bronchique. À partir des années 1970, des préparations de théophylline qui libèrent l'ingrédient actif avec un retard sont également entrées sur le marché, permettant de fournir à long terme thérapie en asthme les patients. Cependant, la théophylline a par la suite perdu de son importance en raison de l'introduction de bêta-sympathomimétiques ainsi que glucocorticoïdes. Dans la nature, la théophylline se produit toujours avec d'autres purines alcaloïdes. Ceux-ci comprennent principalement caféine ainsi que la théobromine. La teneur en théophylline est la plus élevée guarana, à 0.25 pour cent.
Effets pharmaceutiques
La théophylline fait partie des dérivés de la xanthine et a des effets différents. Par exemple, le médicament inhibe la dégradation du neurotransmetteur CAMP. Ceci, à son tour, entraîne la détente du muscle lisse bronchique et facilite Respiration. Dans le même temps, l'activité des cils augmente, ce qui entraîne une augmentation de la clairance du mucus. L'inhibition de la substance messagère est également importante adénosine dans les muscles bronchiques. De cette façon, les bronches peuvent se dilater et se relâcher. Un autre effet est le blocage de adénosine dans l' cerveau. Car adénosine est également responsable de la régulation du sommeil, l'utilisation de la théophylline comporte le risque d'être alourdie par des problèmes de sommeil. De plus, la théophylline freine la libération de histamineL’ neurotransmetteur histamine est de plus en plus libérée dans le corps humain dans le cadre d'allergies et d'infections. histaminique médie les réactions inflammatoires et provoque la contraction des muscles bronchiques. En bloquant cette substance messagère, les symptômes inflammatoires de bronchite ou bronchique asthme sont affaiblis. Cependant, les propriétés anti-inflammatoires de la théophylline sont plus faibles que celles de glucocorticoïdes. Après oral administration de théophylline, absorption du médicament se produit via le sang dans l'intestin. La dégradation du médicament se produit dans le foie, tandis que les produits de dégradation sortent du corps par les reins.
Application médicale et utilisation
Pour son utilisation, la théophylline est principalement utilisée pour traiter les asthme. Dans ce contexte, le médicament est souvent associé à glucocorticoïdes ainsi que les agonistes des récepteurs bêta-2-adrénergiques. La théophylline convient à la fois à la prévention et au traitement des crises d'asthme. D'autres indications comprennent les chroniques bronchite ainsi que la bronchopneumopathie chronique obstructive (MPOC ). En outre, le médicament peut être utilisé pour l'emphysème (sur-gonflage des poumons) et chronique pneumonie. Un rôle important dans l'utilisation de la théophylline est le dosage correct du médicament. L'effet optimal du médicament en dépend. Pour cette raison, le médicament est généralement pris sous la forme de capsules ou à libération prolongée tablettes, qui garantissent une libération continue de la substance active. De cette façon, il y a toujours des quantités constantes de théophylline dans le patient sang. Le quotidien dose varie d'un patient à l'autre, la théophylline étant soumise à prescription, elle ne peut être obtenue en pharmacie que sur présentation d'une prescription médicale.
Risques et effets secondaires
Des effets secondaires indésirables sont également possibles à la suite de la prise de théophylline. Dans la plupart des cas, il y a une accélération du rythme cardiaque, des palpitations, des problèmes de sommeil, une agitation intérieure, des tremblements des membres, mal de tête et basse sang pression. Tubes bronchiques parfois étroits, fièvre, ruches, peau réactions ou réduction du sang Plaquettes sont également dans la gamme des possibilités. De plus, une dose trop élevée de théophylline peut entraîner décomposition cellulaire problèmes. Cela devient perceptible par une chute brutale de tension artérielle, saisies telles que épilepsie, troubles gastro-intestinaux sévères accompagnés de saignements, arythmies cardiaques et des dommages aux muscles. La théophylline ayant un effet négatif sur la capacité de réaction, la participation à la circulation routière doit être évitée. La théophylline ne doit pas du tout être administrée si le patient présente une hypersensibilité au médicament ou arythmie cardiaque. La même chose s'applique à un récent Cœur attaque. Si le patient souffre d'une instabilité angine, sévère hypertension, maladies de la Cœur muscle, hyperthyroïdie, porphyrie, ulcères gastriques ou intestinaux, épilepsie, dysfonctionnement rénal ou hépatique, le médecin traitant doit soigneusement peser les risques par rapport aux bénéfices. Interactions peut survenir en raison de l'utilisation de la théophylline avec d'autres médicaments. Ceci s'applique en particulier à la pilule contraceptive, bêta-2-sympathomimétiques, les bloqueurs des récepteurs H2 ranitidine ainsi que cimétidine, le tiabendazole vermifuge, calcium bloqueurs de canaux tels que diltiazem ainsi que vérapamil, macrolide antibiotiques tel que érythromycine, goutte médecine allopurinol, et les bêta-bloquants propranolol ainsi que interféron, car ceux-ci ont un effet renforçant sur la théophylline. En revanche, des effets d'atténuation se produisent avec l'utilisation de les barbituriques, médicaments antiépileptiques, goutte médecine sulfinpyrazone, antibiotique rifampicineet Millepertuis.
